Anastrozol

Anastrozol inhibe el crecimiento del cáncer de mama dependiente de estrógenos. El ingrediente activo se usa principalmente en mujeres posmenopáusicas y en hombres como parte de la terapia endocrina (terapia anti-hormonal) para el cáncer de mama sensible a los estrógenos.

¿Qué es el anastrozol?

Como derivado de benciltriazol, el anastrozol pertenece al grupo de ingredientes activos de los inhibidores de la aromatasa no esteroideos. Se utiliza principalmente para la terapia adyuvante (de apoyo) del cáncer de mama en mujeres durante y después de la menopausia.

El ingrediente activo inhibe la síntesis de estrógeno, que es un factor de crecimiento importante para las células del cáncer de mama, principalmente sensibles a las hormonas. Además del crecimiento del tumor, el anastrozol reduce el riesgo de metástasis (diseminación de células tumorales en el resto del cuerpo) y el riesgo de recurrencia (recurrencia de la enfermedad).

Aunque el organismo masculino solo tiene pequeñas cantidades de estrógeno o lo sintetiza, los hombres también pueden contraer cáncer de mama. Por lo general, también se tratan con inhibidores de la aromatasa como el anastrozol.

Efecto farmacológico

El efecto del anastrozol se basa en la inhibición de la aromatasa. La aromatasa es una enzima que cataliza la conversión de andrógenos (hormonas sexuales masculinas) en estrógenos (hormonas sexuales femeninas). El estrógeno promueve el crecimiento de tumores y la metástasis en cánceres sensibles al estrógeno como el cáncer de mama. Los inhibidores de la aromatasa, como el anastrozol, intervienen en este mecanismo uniéndolos a la aromatasa. La enzima se inactiva y se evita la catálisis enzimática.

Como resultado, el nivel de estrógeno cae, las células tumorales tienen menos estrógeno disponible y el crecimiento se ralentiza. En mujeres premenopáusicas (antes de la menopausia), la conversión hormonal por la aromatasa tiene lugar principalmente en los ovarios (ovarios). Las aromatasas también se pueden encontrar en el hígado, las glándulas suprarrenales y las células del tejido adiposo. Sin embargo, dado que los inhibidores de la aromatasa son ineficaces en los ovarios, el anastrozol no puede bloquear la síntesis de estrógenos. Durante la menopausia, la actividad de la aromatasa en los ovarios se detiene gradualmente.

La aromatasa y consecutivamente la concentración de estrógenos desciende considerablemente aquí, mientras que permanece en las otras células del tejido. Si se desarrollan células de cáncer de mama que también producen aromatasa, se forma en el cuerpo estrógeno adicional promotor de tumores. En las células tumorales, las glándulas suprarrenales, las células del tejido adiposo y en el hígado, las aromatasas pueden ser bloqueadas por anastrozol y el crecimiento de tumores sensibles al estrógeno puede ralentizarse o detenerse en consecuencia.

Aplicación y uso médico

El anastrozol se utiliza como parte de la terapia endocrina adyuvante del cáncer de mama sensible a los estrógenos y para la terapia del cáncer de mama progresivo (avanzado) en mujeres posmenopáusicas.

Los estudios (incluido el estudio ATAC de 2008) han demostrado que el uso de anastrozol después de la terapia primaria (generalmente cirugía con radiación y / o quimioterapia posteriores) en mujeres posmenopáusicas reduce el riesgo de recurrencia en un promedio del 24 por ciento y el riesgo de enfermedad libre de enfermedad. El tiempo de supervivencia se puede extender en aproximadamente un 15 por ciento.

Además, la terapia antihormonal adyuvante puede extender el tiempo hasta que ocurran metástasis distantes y tumores contralaterales (en el lado complementario del cuerpo). Generalmente, hay dos estrategias básicas de tratamiento disponibles. Por un lado, el anastrozol se puede aplicar directamente después del procedimiento quirúrgico (terapia inicial). Por otro lado, el anastrozol solo se puede usar después de dos o tres años de terapia posoperatoria con tamoxifeno (modulador del receptor de estrógeno) (terapia de cambio).

Debido a la falta de estudios sobre la comparabilidad de los dos enfoques estratégicos, se toma una decisión individual sobre qué estrategia seguir en el contexto de la terapia endocrina. Además, todavía faltan datos sobre la duración óptima del tratamiento. En muchos casos, se recomienda una terapia prolongada durante 5 años.

Riesgos y efectos secundarios

Dado que los inhibidores de la aromatasa como el anastrozol no afectan los efectos de otras hormonas o enzimas, se toleran relativamente bien. Un efecto secundario de la terapia con anastrozol es, en particular, una disminución de la densidad ósea con un correspondiente aumento del riesgo de fracturas y dolor articular acompañante.

Se recomienda aumentar la ingesta de vitamina D y calcio para reducir estos síntomas. La densidad ósea debe medirse con regularidad en personas que tienen un mayor riesgo de osteoporosis. La fatiga, la falta de aire, los vómitos, las náuseas, la caída del cabello, la erupción cutánea y las membranas mucosas vaginales secas son otros posibles efectos secundarios de la terapia con anastrozol. Ocasionalmente, se puede observar pérdida de apetito, sangrado vaginal y colesterol alto en sangre.

El tratamiento con anastrozol está contraindicado antes de la menopausia, en caso de disfunción renal pronunciada y enfermedad hepática de moderada a grave. Los estrógenos cancelan los efectos del anastrozol. En consecuencia, debe evitarse la aplicación de medicamentos que contienen estrógenos (incluidos supositorios vaginales).