Apremilast es un fármaco que se utiliza con el nombre comercial Otezla® en el tratamiento de la psoriasis en placas y la artritis psoriásica activa. Es un ingrediente activo del grupo de los inhibidores de PDE4. El efecto de apremilast se basa en la inhibición de la enzima fosfodiesterasa-4.
¿Qué es apremilast?
Otezla® se utiliza para la psoriasis en placas de moderada a grave. Es una condición que causa manchas rojas y escamosas en la piel. Además, el fármaco apremilast también se utiliza en pacientes asociados con psoriasis. Inflamación de las articulaciones, llamada artritis psoriásica.
Otezla® se usa en pacientes en los que otras terapias sistémicas no tienen el efecto deseado. Otezla® también se puede usar en combinación con otros medicamentos antiinflamatorios modificadores de la enfermedad. El medicamento con el ingrediente activo apremilast requiere receta médica y solo debe usarse bajo la supervisión de un médico experimentado. El tratamiento se inicia gradualmente. Apremilast está disponible en comprimidos recubiertos con película. Fue aprobado por primera vez en EE. UU. En 2014 con el nombre comercial Otezla®.
Efecto farmacológico
Apremilast inhibe la enzima fosfodiesterasa-4 y, por lo tanto, aumenta el monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) intracelular, moléculas que se derivan bioquímicamente del trifosfato de adenosina (ATP). Se utilizan para la transducción de señales celulares.
Este aumento da como resultado una formación reducida de los mediadores inflamatorios en las células inflamatorias. La enzima intracelular Fosodiesterasa-4 (PDE4) juega un papel importante en el sistema de defensa natural del cuerpo humano, el sistema inmunológico. Activa la producción de citocinas. Se trata de sustancias mensajeras que participan en procesos inflamatorios y procesos que desencadenan la psoriasis.
Al inhibir la PDE4, se reduce la concentración de estas citocinas en el cuerpo. Este efecto inhibidor reduce la inflamación y otros síntomas de la psoriasis. Apremilast es un inhibidor oral de PDE4 de bajo peso molecular. Actúa intracelularmente a través de la modulación ya mencionada. En la red de mediadores pro y antiinflamatorios, la PDE4 es una PDE dominante. La inhibición conduce a la regulación a la baja de la reacción inflamatoria. Es de suponer que los mediadores pro y antiinflamatorios están implicados en el cuadro clínico de la psoriasis y son manipulados positivamente por apremilast.
En el contexto de estudios clínicos en pacientes tratados con apremilast, se encontró una modulación significativa. Sin embargo, no hubo una inhibición completa de los niveles de proteína plasmática. Además, apremilast redujo el grosor epidérmico en las áreas de piel afectadas en los pacientes. Además, la infiltración por células inflamatorias y la expresión de genes proinflamatorios se redujeron significativamente. No se observó prolongación del intervalo QT en los pacientes con dosis de 50 mg dos veces al día.
Aplicación y uso médico
La psoriasis también se llama psoriasis. Este trastorno de la piel también puede afectar las uñas o las articulaciones. Esta enfermedad inflamatoria crónica de la piel no es contagiosa. Una de las causas es la predisposición genéticamente heredada a la psoriasis. Los síntomas incluyen áreas inflamadas de color rojizo de la piel, picazón y escamas de piel de color blanco plateado que pueden tener varios centímetros de tamaño. Esta enfermedad suele ser crónica o con ataques recurrentes.
La eficacia del fármaco apremilast en la psoriasis y la artritis psoriásica se ha demostrado en estudios clínicos. Apremilast se utilizó como monoterapia y como terapia combinada con FAME de bajo peso molecular, una terapia básica para las enfermedades reumáticas inflamatorias.
Como resultado, el tratamiento con apremilast produjo una mejora significativa de los síntomas y signos de la psoriasis o la artritis psoriásica. Los datos de respuesta en el grupo de pacientes con monoterapia y el grupo de pacientes con terapia combinada fueron aproximadamente los mismos. Surgió un beneficio terapéutico para diversas manifestaciones de la psoriasis. Apremilast podría mejorar significativamente la calidad de vida de los pacientes.
Riesgos y efectos secundarios
El efecto secundario más común de Otezla® afecta el sistema digestivo. La diarrea y las náuseas son síntomas muy frecuentes. Las infecciones del tracto respiratorio superior, los dolores de cabeza, especialmente los dolores de cabeza por tensión, también son efectos secundarios comunes.
Apremilast no debe usarse durante el embarazo. Las mujeres también deben utilizar medidas anticonceptivas eficaces mientras lo toman. Otezla® fue aprobado porque los beneficios superan los riesgos. Los efectos secundarios son en su mayoría de leves a moderados. El medicamento se puede tomar por vía oral, está disponible hasta 30 mg.
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