Atazanavir

A Atazanavir es una sustancia medicinal. Se utiliza para tratar las infecciones por VIH.

¿Qué es atazanavir?

El fármaco atazanavir está disponible comercialmente en Alemania con el nombre Reyataz®. Se toma por vía oral y se usa para tratar la infección por VIH. El agente pertenece al grupo de inhibidores de la proteasa del VIH.

La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó el producto en junio de 2003. La UE se unió en marzo de 2004. La compañía farmacéutica estadounidense Bristol-Myers Squibb actúa como titular de la licencia.

Efecto farmacológico

El atazanavir tiene propiedades antivirales. El efecto de la sustancia se basa en la inhibición de la proteasa del VIH. Esto es extremadamente importante en la maduración del virus VIH. Atazanavir se une a la proteasa viral del VIH. Al inhibir la enzima viral, es posible evitar que el virus se multiplique. Si se interrumpe el proceso de reproducción, se reduce la carga viral en el cuerpo.

La mayor parte del atazanavir se une a las proteínas de la sangre. El ingrediente activo se descompone por vía hepática a través del sistema del citocromo. Tomar otro inhibidor de la proteasa del VIH hace que el atazanavir se descomponga más lentamente en el hígado. De esta forma, el remedio puede tener un efecto más prolongado. La vida media de la sustancia es de siete a doce horas.

Es posible combinar atazanavir con NRTI (inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa). Estos son inhibidores de la transcriptasa.

La concentración de atazanavir se ha comprobado en varios estudios. Se encontró un efecto comparable con otros inhibidores de la proteasa del VIH.

Aplicación y uso médico

Atazanavir se usa en terapia antirretroviral combinada para tratar la infección por VIH (SIDA). El producto está aprobado para pacientes adultos.

A diferencia de otras preparaciones, es suficiente tomar atazanavir solo una vez al día. Este hecho se debe a la larga vida media del fármaco. Se administra en forma de comprimidos que el paciente toma después de una comida. La dosis del agente es 1 x 300 miligramos o 1 x 100 mg por tableta.

Cuando se toma, también existe una combinación de atazanavir y un refuerzo farmacocinético como cobicistat o ritonavir. Estos medicamentos pertenecen al grupo de inhibidores de CYP. Actúan reduciendo la degradación metabólica del atazanavir. En los Estados Unidos ahora es posible administrar a ciertos pacientes una dosis de 1 x 400 mg. No se usa ritonavir.

El atazanavir se tolera bien. Sin embargo, el agente no puede usarse en caso de insuficiencia hepática o hipersensibilidad al ingrediente activo.

Riesgos y efectos secundarios

A pesar de la tolerabilidad positiva, es posible que se produzcan varios efectos secundarios indeseables al tomar atazanavir. En los pacientes puede producirse ictericia (ictericia), náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dolor de cabeza, mareos o dolor muscular. En algunos casos, también son posibles fiebre, problemas para dormir, erupciones en la piel, depresión y síntomas neurológicos periféricos.

Rara vez ocurren niveles elevados de colesterol o trastornos del metabolismo de las grasas, como lipodistrofia o hiperlipidemia, después de tomar el medicamento. Ocasionalmente, los aumentos de bilirrubina en sangre que provocan ictericia pueden requerir la suspensión del tratamiento con atazanavir. En principio, sin embargo, hay menos efectos secundarios molestos con este agente que con el uso de sustancias comparables.

Otro problema de salud puede ser la interacción con ciertos medicamentos. Sin embargo, esto también es posible con los otros inhibidores de proteasa. Por tanto, al tomar atazanavir u otros inhibidores de la proteasa, no deben tomarse preparados como el neuroléptico pimozida, midazolam o ergotoxinas. La razón de esto es la interacción exitosa con el sistema citocromo P 450, que cambia el nivel plasmático en el cuerpo.

El uso concomitante de atazanavir y didanosina, efavirenz, claritromicina o estavudina puede causar cambios en los niveles plasmáticos sanguíneos.

Dado que el medicamento también descompone la enzima UGT 1A1 (uridina glucorosil transferasa) y, por lo tanto, inhibe la descomposición de la bilirrubina indirecta, no tiene sentido administrarlo junto con medicamentos descompuestos por UGT. Estos incluyen el inhibidor de la integrasa raltegravir y el inhibidor de la proteasa indinavir.