Triptan

Como Triptan es el nombre de un fármaco que se utiliza para tratar los dolores de cabeza en racimo y las migrañas. Los triptanos son particularmente adecuados para combatir ataques de migraña de moderados a severos.

¿Qué es el triptano?

Los triptanos pertenecen al grupo de medicamentos para la migraña y se utilizan para las migrañas agudas y los dolores de cabeza en racimo. Al estrechar los vasos sanguíneos, pueden reducir la inflamación y las molestias.

La medicina sabe desde el siglo XIX que los ataques de migraña están asociados con la dilatación de los vasos sanguíneos cerebrales y craneales. Con la observación de que la sustancia mensajera serotonina también provocó una constricción (constricción) de los vasos dilatados patológicamente, comenzó el desarrollo del fármaco triptano. Sin embargo, la serotonina no era adecuada como tratamiento para las migrañas debido a sus graves efectos secundarios en el corazón, la circulación y el estómago. Por este motivo, la investigación médica intentó llegar a un derivado de la serotonina con el que es posible contraer selectivamente los vasos sanguíneos cerebrales sin provocar efectos secundarios sistémicos.

A principios de la década de 1980, se descubrió un ingrediente activo, la 5-carboxamidotriptamina, con el que se podían estimular selectivamente los receptores 5-HT1. Sin embargo, esta sustancia también mostró efectos secundarios sistémicos sobre el sistema cardiovascular. Por tanto, la sustancia no se desarrolló clínicamente.

Poco tiempo después, se descubrió un agonista del receptor 5-HT1B / 1D con el fármaco sumatriptán, con el que es posible contraer selectivamente los vasos sanguíneos cerebrales. En diciembre de 1992, la FDA estadounidense aprobó el sumatriptán como preparado para la migraña.

Sin embargo, el sumtriptán tenía la desventaja de tener una biodisponibilidad oral inadecuada.Otro punto negativo fue que el ingrediente activo no pudo atravesar suficientemente la barrera hematoencefálica. Por lo tanto, la investigación médica desarrolló otros triptanos de segunda generación que tenían mejores propiedades farmacocinéticas.

A finales de la década de 1990 se comercializaron los triptanos zolmitriptán, rizatriptán y naratriptán. Posteriormente se desarrollaron frovatriptán, almotriptán y eletriptán.

Efecto farmacológico

El efecto de los triptanos individuales se basa en la unión a los receptores 5-HT-1B, 5-HT1D y 5-HT1F. Esto conduce a una vasoconstricción (vasoconstricción) de los vasos sanguíneos cerebrales. Al mismo tiempo, se inhibe la liberación de mediadores inflamatorios como CGRP y la sustancia P. Los triptanos ralentizan la propagación de los estímulos de dolor a través de la corteza cerebral.

Desafortunadamente, los triptanos no tienen el mismo efecto positivo en todos los pacientes. Aproximadamente un tercio de todos los que sufren de migraña responden bien al ingrediente activo, mientras que un tercio adicional al menos alivia el dolor. En el tercio restante, los triptanos no tienen ningún efecto.

Si se observa un efecto analgésico, generalmente se establece después de tres a cuatro horas. Sin embargo, muchos pacientes sufren de nuevo dolor de cabeza solo unas pocas horas después de la administración del fármaco para la migraña.

El mecanismo de acción de los diferentes triptanos es idéntico. Sin embargo, existen diferencias en las propiedades farmacocinéticas. Esto incluye el comienzo y la duración del efecto, así como el tiempo de eliminación.

Aplicación y uso médico

Los triptanos se utilizan contra ataques de migraña aguda moderada y severa. Sin embargo, no son adecuados para prevenir las migrañas. También se pueden usar para tratar los dolores de cabeza en racimo.

El uso de triptanos se puede realizar de diferentes formas. Se encuentran disponibles tabletas convencionales, tabletas bucodispersables, tabletas solubles en agua, aerosoles nasales, supositorios, jeringas precargadas e inyectores sin aguja.

Se recomienda tomar los triptanos solo después de la fase de aura, cuando comienza la fase de dolor de cabeza. Cuanto antes se tome, mayores serán las posibilidades de éxito terapéutico. Sin embargo, los triptanos no deben administrarse más de diez veces al mes, ya que de lo contrario existe el riesgo de dolor de cabeza inducido por fármacos.

A excepción del naratriptán, los triptanos están sujetos a prescripción médica en Alemania.

Riesgos y efectos secundarios

Tomar triptanos puede estar asociado con efectos secundarios indeseables. Estos incluyen principalmente mareos, debilidad leve, sensaciones anormales como hormigueo, náuseas leves y sensación de calor.

En algunos casos, también es posible un aumento temporal de la presión arterial o un ataque de angina. Se cree que estos efectos secundarios se deben a la estimulación de los receptores 5-HT1B / 1D en el sistema cardiovascular. Los trastornos del músculo esquelético, los trastornos circulatorios o las arritmias cardíacas solo pueden ocurrir muy raramente.

La ingesta de triptanos, por sus efectos vasoconstrictores, no es adecuada si el paciente padece enfermedades vasculares, hipertensión arterial o enfermedad de las arterias coronarias (CC). Otras contraindicaciones incluyen el síndrome de Raynaud, un ataque cardíaco previo y disfunción renal y hepática severa. No se recomienda tomar triptanos durante el embarazo y la lactancia.

También se recomienda precaución contra las interacciones con otros medicamentos. Los espasmos de las arterias coronarias pueden ocurrir por el uso conjunto de alcaloides del cornezuelo de centeno como la ergotamina, que también son medicamentos para la migraña. Por esta razón, se debe evitar tomarlos juntos. La administración de inhibidores de la MAO a menudo da como resultado una degradación más lenta de los triptanos del organismo.