Benserazida

Benserazida es un ingrediente activo que no está disponible como preparación única, pero que siempre se administra en combinación con levodopa. Ambos principios activos se prescriben exclusivamente para el tratamiento del Parkinson y el síndrome de piernas inquietas. Benserazida apoya al profármaco levodopa de manera tan eficaz porque actúa directamente en la periferia.

Que es la benserazida

La benserazida (fórmula química: C10H15N3O5) se presenta como hidrocloruro de benserazida solo junto con levodopa. Es un polvo cristalino, insoluble en agua, de color blanco a amarillento. Pertenece al grupo de inhibidores de la benserazida descarboxilasa. Como su nombre indica, bloquea la acción de la dopamina descarboxilasa, una enzima que descompone el neurotransmisor dopamina en la sangre y los intestinos.

La benserazida no puede atravesar la barrera hematoencefálica y solo tiene un efecto periférico (es decir, fuera del sistema nervioso central). Evita que la L-dopa se descomponga en la periferia y, por lo tanto, asegura que el precursor de la dopamina pueda cruzar la barrera hematoencefálica y producir la dopamina que se necesita con urgencia en el cerebro.

En los comprimidos para tomar por vía oral contra la enfermedad de Parkinson y el Síndrome de Piernas Inquietas, ambos principios activos están representados en una proporción de 4: 1 (L-dopa: benserazida). Se venden con los nombres comerciales Madopar®, Levopar® y Levodopa comp.® y contienen dosis de 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg y 50 mg / 12,5 mg.

Efecto farmacológico

La benserazida, junto con la levodopa, ayuda a aliviar los síntomas típicos de la enfermedad de Parkinson: temblores (temblores), rigidez muscular (rigidez) y movimientos alterados (acinesia), para dar a la persona más libertad de movimiento y ralentizar la progresión de la enfermedad.

Dado que el neurotransmisor dopamina, que reduce eficazmente estos síntomas, no puede atravesar la barrera hematoencefálica en sí, se administra en forma de su precursor (L-Dopa). Este ingrediente activo, a su vez, es degradado en gran medida en el cuerpo por una enzima, la dopamina descarboxilasa, antes de que pueda llegar a donde se necesita para producir más dopamina (el cerebro). Dado que el paciente tendría que recibir dosis demasiado altas de L-Dopa para que el principio activo llegue al cerebro, se administra junto con benserazida.

El hidrocloruro de benserazida inhibe la actividad de la enzima degradante de L-dopa de manera muy eficaz, ya que puede unirse a la enzima debido a su similitud molecular con la levodopa y desactivar su centro catalíticamente activo. La L-Dopa puede atravesar la barrera hematoencefálica sin obstáculos y en dosis completa.

Otro efecto farmacológico de la benserazida es que previene la liberación de prolactina en mujeres que amamantan. Esta hormona es responsable de la producción de leche materna.

Aplicación y uso médico

La preparación combinada de levodopa + benserazida está indicada para la terapia a largo plazo en pacientes con enfermedad de Parkinson y síndrome de piernas inquietas. También se utiliza en personas que presentan síntomas similares a los de la enfermedad de Parkinson, aunque estos no deben ser un efecto secundario de un fármaco administrado.

Los pacientes de Parkinson recuperan su movilidad, al menos parcialmente, a través de los ingredientes activos. Además, se inhibe la rápida progresión de la enfermedad. El síndrome de piernas inquietas, que aparentemente también se debe a una deficiencia de dopamina en el cerebro, alivia los síntomas que ocurren en la cama por la noche (necesidad incontrolable de moverse, dolor repentino y espasmos musculares). Los pacientes descansan por la noche.

Además, la combinación de principios activos levodopa + benserazida se utiliza para diagnosticar el "síndrome de piernas inquietas": si los síntomas se alivian notablemente, la persona afectada realmente padece esta enfermedad. Para ello, el médico suele administrar la preparación en forma de comprimidos de 100 mg / 25 mg. El agente combinado también se puede combinar fácilmente con otros medicamentos aprobados contra la enfermedad de Parkinson.

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Riesgos y efectos secundarios

Cuando se toma levodopa + benserazida en la indicación de la enfermedad de Parkinson, los siguientes efectos secundarios son muy comunes: pérdida de control sobre la boca, lengua y cabeza, movimientos corporales alterados, decoloración de la orina, náuseas y vómitos. A menudo se observan miedos, depresión, agitación, confusión, somnolencia, insomnio, pérdida de apetito, sudoración, temblores, fatiga, indigestión, boca seca y dolor de estómago.

Síndrome de piernas inquietas Los pacientes a los que se les ha recetado el fármaco son muy propensos a experimentar insomnio, depresión, diarrea, náuseas y vómitos. Son frecuentes los cambios en el gusto, las alucinaciones, la ansiedad y las arritmias cardíacas.

No se debe usar levodopa + benserazida si el paciente es hipersensible a los ingredientes activos, un feocromocitoma (tumor de la glándula suprarrenal), hipertiroidismo severo, psicosis, palpitaciones, glaucoma de ángulo estrecho o enfermedades graves del hígado, corazón, riñón, metabólicas y médula ósea. o es menor de 25 años.

Tampoco debe administrarse durante el embarazo. Se encontró daño embrionario en experimentos con animales. Aún no hay datos médicos disponibles para humanos. Las mujeres que amamantan definitivamente deben dejar de amamantar si necesitan tomar el producto.

Solo se administrará a personas con úlceras gastrointestinales previas, infartos, enfermedad coronaria, arritmias, glaucoma granangular, ablandamiento óseo y diabetes si existe una indicación médica urgente. Un médico lo examinará periódicamente durante el tratamiento.

Si la combinación de principios activos contra la enfermedad de Parkinson y el Síndrome de Piernas Inquietas se administra junto con analgésicos (opiáceos), neurolépticos, preparaciones de hierro, fármacos ligantes de ácido (antiácidos), fenitoína, papaverina, antihipertensivos y circulatorios, su eficacia se reduce.

El efecto de levodopa + benserazida aumenta si el fármaco se toma con inhibidores selectivos de la MAO-B. Por ejemplo, puede ser necesario ajustar la dosis de amantadina o selegelin. Los inhibidores de la MAO-A deben suspenderse 14 días antes de tomar levodopa + benserazida, ya que de lo contrario el paciente puede experimentar un aumento crítico de la presión arterial.La metoclopramida, un fármaco para el estómago, asegura una absorción más rápida de las sustancias activas y más efectos secundarios.