Biodisponibilidad

los Biodisponibilidad es una cantidad medible que se relaciona con el ingrediente activo de los medicamentos. El valor corresponde al porcentaje de un principio activo que alcanza la distribución sistémica en el organismo en forma inalterada. Por tanto, la biodisponibilidad corresponde a la velocidad y el grado en que un fármaco se absorbe y puede desarrollar su efecto en su destino.

¿Qué es la biodisponibilidad?

La biodisponibilidad es un término farmacológico que se refiere al porcentaje de un ingrediente activo en una dosis de fármaco específico que está disponible en forma inalterada para el sistema y el torrente sanguíneo. Por tanto, la biodisponibilidad corresponde a una medida de la velocidad y el grado en que un determinado fármaco se absorbe y finalmente alcanza su sitio de acción respectivo.

Una medida especial de biodisponibilidad es que biodisponibilidad absoluta. Por definición, los medicamentos administrados por vía intravenosa son 100% biodisponibles. Por tanto, la biodisponibilidad absoluta es la biodisponibilidad de un fármaco en comparación con su administración intravenosa. Del biodisponibilidad relativa se utiliza siempre cuando se compara una forma de administración de un ingrediente activo con otra forma de administración.

En farmacocinética, la biodisponibilidad es un parámetro importante, especialmente en relación con la aprobación de medicamentos.

Función y tarea

Después de tomar un medicamento determinado, sus ingredientes activos no están disponibles de inmediato en el cuerpo. Los medicamentos orales, por ejemplo, deben pasar primero a través del tracto gastrointestinal, donde son absorbidos por las paredes intestinales y solo luego se absorben en la sangre y pasan al hígado. El tiempo que tarda la sustancia en llegar al plasma y ser transportada a la ubicación prevista a través del torrente sanguíneo corresponde a su biodisponibilidad.

Por lo tanto, la biodisponibilidad es un parámetro medible y a menudo se indica oficialmente en los medicamentos. Para medir el tamaño, por ejemplo, después de la administración oral del fármaco o ingrediente activo respectivo, se determina su concentración en el plasma a diferentes intervalos de tiempo. Las mediciones generalmente dan como resultado un diagrama con un curso en forma de curva que hace visible la inundación del agente o ingrediente activo administrado. Lo que está debajo de la curva se llama AUC y corresponde a un "área bajo la curva" cerrada. Esta zona muestra un comportamiento proporcional a la respectiva cantidad de principios activos que han llegado al organismo con la administración. Hay fórmulas disponibles para calcular la biodisponibilidad absoluta. La fórmula F = AUC (peroral) / AUC (intravenoso) da el valor absoluto.

En el caso de los medicamentos, el tamaño de la biodisponibilidad es decisivo para determinar la bioequivalencia. La bioequivalencia se utiliza siempre cuando dos fármacos tienen los mismos principios activos y son al mismo tiempo intercambiables entre sí, aunque difieren entre sí en el proceso de fabricación o en sus sustancias auxiliares. Si ambos medicamentos tienen el mismo ingrediente activo pero tienen una biodisponibilidad diferente, no son bioequivalentes y, por lo tanto, no pueden intercambiarse entre sí.

La industria farmacéutica dispone de los denominados biopotenciadores para influir en la biodisponibilidad. Aumentan la biodisponibilidad al incrementar la absorción de ciertas sustancias en el intestino. Además, inhiben la descomposición de sustancias dentro del hígado y mejoran la capacidad de los ingredientes activos para unirse a los sitios de unión previstos. Además, algunos biopotenciadores aumentan la posibilidad de que los ingredientes activos atraviesen la barrera hematoencefálica.

Enfermedades y dolencias

En determinadas circunstancias, se puede reducir la biodisponibilidad de determinados principios activos o fármacos. Por ejemplo, los medicamentos y los ingredientes activos pueden descomponerse cuando el medicamento pasa por el hígado por primera vez cuando se administra por vía oral. Este efecto se conoce como efecto de primer paso. Después de la absorción, el ingrediente activo llega al hígado a través de la vena porta. Allí es parcialmente metabolizado por las células del hígado. De esta forma, solo algunos de los principios activos realmente contenidos llegan a la vena cava inferior. Esto significa que solo la parte restante del fármaco se puede utilizar para la distribución sistémica.

El efecto de primer paso generalmente se evita administrando el fármaco por vía parenteral, sublingual, rectal o bucal. Otra posibilidad es la administración de los denominados profármacos, que contienen sustancias inactivas o al menos ligeramente activas que solo se activan después de ser metabolizadas por el hígado. Los profármacos son siempre de gran importancia cuando un agente realmente activo no llega al sitio de acción deseado en absoluto, se reduce o es insuficientemente selectivo cuando se administra por vía oral. El concepto de profármaco mejora las propiedades farmacocinéticas de los principios activos y, con la absorción oral, también mejora la biodisponibilidad de los fármacos reduciendo el efecto de primer paso o permitiendo que determinados fármacos atraviesen la barrera hematoencefálica.

La biodisponibilidad de un fármaco puede variar de una persona a otra. La proporción de ingredientes activos distribuidos sistémicamente en cada fármaco depende, por ejemplo, de la función respectiva del hígado y no solo está influenciada por las propiedades químicas del fármaco. Por ejemplo, la biodisponibilidad aumenta automáticamente en personas con determinadas enfermedades hepáticas. Lo mismo se aplica a las personas mayores, cuyo hígado solo está funcionalmente dañado por razones fisiológicas.

En pacientes con enfermedad hepática, la dosis estándar de un determinado fármaco puede conducir a concentraciones peligrosas de los principios activos en el plasma y, por tanto, desarrollar efectos indeseables. Conocer los valores hepáticos de los pacientes es, por tanto, una de las bases más importantes para decidir sobre una determinada farmacoterapia o tratamiento farmacológico.