Colchicina

Colchicina es el ingrediente activo más antiguo conocido para el tratamiento de los ataques agudos de gota El fuerte veneno del huso se obtiene de los tubérculos y semillas del azafrán de otoño.

¿Qué es la colchicina?

Como Colchicina es un ingrediente activo tóxico del grupo de los alcaloides de la tropolona (compuestos naturales), que se extrae principalmente de las semillas y tubérculos del azafrán de otoño (Colchicum autumnale).

La colchicina se usa principalmente para prevenir y tratar los ataques agudos de gota. El ingrediente activo tiene propiedades analgésicas y antiinflamatorias al actuar como veneno del huso en la mitosis (división del núcleo celular).

La colchicina en sí está disponible en forma de polvo de sabor amargo, amarillo blanquecino, amorfo o cristalino y soluble en agua que se vuelve oscuro cuando se expone a la luz. La colchicina se elimina a través de la circulación enterohepática (riñones y bilis).

Efecto farmacológico

Colchicina tiene un efecto analgésico y antiinflamatorio al prevenir los procesos inflamatorios en las articulaciones durante un ataque agudo de gota y así minimizar el dolor.

Aquí el ingrediente activo reduce los síntomas del dolor de forma indirecta. En un ataque agudo de gota, hay una mayor concentración de urato (cristales de ácido úrico), que son fagocitados (ingeridos) por los macrófagos (fagocitos) del sistema inmunológico. Estos fagocitos liberan mediadores inflamatorios (sustancias que favorecen la inflamación), que provocan el dolor en el curso de los ataques. La colchicina interviene en esta cadena de efectos impidiendo que los macrófagos absorban los cristales de ácido úrico de modo que ya no se liberen mediadores de la inflamación.

A diferencia de los medicamentos uricosúricos (promueven la excreción de ácido úrico) o los medicamentos uricostáticos (inhiben la formación de ácido úrico), el ingrediente activo no afecta la concentración de ácido úrico en la sangre. Como veneno para las células y el huso, la colchicina también altera la mitosis (división del núcleo celular) e inhibe la formación de microtúbulos, un componente importante del citoesqueleto de los eucariotas, en las células al unirse a la proteína tubulina (componente principal de los microtúbulos) y, por lo tanto, la formación del aparato de fibras del huso. previene.

Debido a este efecto tóxico, el uso de colchicina se asocia con una serie de efectos secundarios y se reduce cada vez más. Por ejemplo, como resultado de la inhibición de la mitosis por la colchicina, la renovación celular del epitelio del intestino delgado puede verse afectada, por lo que pueden manifestarse molestias gastrointestinales (diarrea). En consecuencia, siempre debe usarse la dosis más baja posible en el contexto de la terapia con colchicina.

Aplicación y uso médico

Colchicina se utiliza principalmente para la terapia y prevención de ataques agudos de gota. Además, en la literatura se pueden encontrar otros campos de aplicación como la fiebre mediterránea familiar (poliserositis recurrente), la enfermedad de Behçet (vasculitis crónica) o la pericarditis recurrente (pericarditis).

Las preparaciones homeopáticas del ingrediente activo también se pueden usar para terapia externa en el caso de molestias articulares agudas en el contexto de enfermedades reumáticas inflamatorias, derrames articulares, inflamaciones gastrointestinales o tendinitis. La colchicina generalmente se administra por vía oral en forma de tableta o como solución. Para el tratamiento de un ataque agudo de gota, se usa inicialmente 1 mg en un adulto y luego 0,5 mg cada 1 a 2 horas hasta que los síntomas disminuyan o hasta que se manifiesten efectos secundarios indeseables.

La dosis diaria no debe ser superior a 4 a 6 mg. Para prevenir los ataques agudos de gota, la colchicina puede administrarse en dosis bajas (máximo 1,5 mg por día), por lo que la duración total de esta terapia profiláctica no debe exceder los tres meses.

Además, una dosis diaria de 0,5 a 1,5 mg de colchicina al día puede prevenir los ataques de fiebre mediterránea familiar. La dosis letal para un adulto es de alrededor de 20 mg, observándose muertes aisladas incluso con cantidades más bajas de colchicina.

Riesgos y efectos secundarios

Los efectos secundarios no deseados más comunes de un Terapia de colchicina son diarrea (diarrea), vómitos (vómitos), náuseas y dolor abdominal.

Además, a menudo se puede observar deterioro de la función muscular (incluida debilidad muscular), daño renal y molestias cutáneas (prurito, ardor de la piel). En algunos casos, las dosis altas provocan cambios en el recuento sanguíneo, anemia, caída del cabello y / o deterioro del crecimiento de las uñas. La terapia con colchicina está contraindicada en presencia de hipersensibilidad al principio activo, embarazo, deterioro de la función hepática y renal, enfermedades del tracto gastrointestinal, cambios en el recuento sanguíneo y deterioro del sistema cardiovascular.

Dado que la colchicina es metabolizada (degradada) por la isoenzima CYP3A4 y transportada por la proteína de resistencia a múltiples fármacos 1 (MDR1 o P-gp), se deben tener en cuenta numerosas interacciones relevantes con otros fármacos durante el tratamiento con el principio activo. Por ejemplo, la terapia paralela con CYP3A4 (incluida ciclosporina, macrólidos) o inhibidores de la P-gp (incluida ranolazina) puede provocar un aumento de la concentración plasmática y una intoxicación grave.