Ciclosporina

Ciclosporina es un fármaco que es uno de los fármacos inmunosupresores. Se obtiene de los hongos tubulares Cylindrocarpon lucidum y Tolypocladium inflatum. Químicamente, es un péptido cíclico formado por once aminoácidos.

¿Qué es la ciclosporina?

La ciclosporina tiene un efecto depresor sobre el sistema inmunológico. Por lo tanto, se utiliza para, por ejemplo, para suprimir las reacciones de rechazo en los trasplantes de órganos.

La ciclosporina es un inmunosupresor con una ventana terapéutica estrecha. La brecha entre sus efectos terapéuticos y tóxicos previstos es muy pequeña. Por lo tanto, siempre se debe realizar un control del nivel en sangre cuando se usa.

La ciclosporina tiene un efecto depresor sobre el sistema inmunológico. Por tanto, se utiliza para enfermedades que se caracterizan por una reacción excesiva del sistema inmunológico. Esto incluye el grupo de enfermedades autoinmunes. La ciclosporina también se usa para suprimir las reacciones de rechazo en los trasplantes de órganos.

Es un péptido cíclico que consta de once aminoácidos. Ocurre en concentraciones más grandes en los hongos del saco noruego Cylindrocarpon lucidum y Tolypocladium inflatum. Por lo tanto, se aísla de estos hongos. Hoy en día, la ciclosporina se produce sintéticamente para uso médico. Cuando se aísla, es un sólido blanco que se disuelve en alcohol, metanol, cloroformo o éter. Se administra por vía oral como una cápsula o tableta o por vía parenteral, sin pasar por el tracto digestivo (por ejemplo, a través de una jeringa).

Debido a sus efectos inmunosupresores, la ciclosporina también puede causar varios efectos secundarios cuando se usa. Sin embargo, la droga ha revolucionado enormemente la medicina en términos de rechazo de trasplantes de órganos. El tiempo de supervivencia de los pacientes podría incrementarse significativamente. El ingrediente activo fue descubierto a principios de la década de 1970 por los microbiólogos suizos Hartmann Stähelin y Jean-François Borel.

Efecto farmacológico

El efecto farmacológico de la ciclosporina se basa en su efecto inhibidor sobre la enzima calcineurina. La calcineurina activa la síntesis de interleucinas estimulando los genes correspondientes. La enzima calcineurina está contenida en los linfocitos T y controla la síntesis de interleucina 2 a partir de allí.

En el caso de las enfermedades autoinmunes, sin embargo, se combaten las proteínas propias del cuerpo. Para estimular el sistema inmunológico, la calcineurina se adhiere a la proteína NF-AT y la desfosforiliza. En el estado desfosforilizado, esta proteína estimula los genes correspondientes para transcribir las interleucinas, que son responsables de las reacciones inmunes.

Esta cascada de reacciones es inhibida por ciclosporina. Para hacer esto, la ciclosporina se adhiere a ciertos receptores en los linfocitos T. Allí se une a las llamadas inmunofilinas (proteínas de unión intracelular) y forma un complejo con ellas. Este complejo a su vez se deposita sobre la calcineurina. Como resultado, esta enzima se bloquea y ya no puede activar el factor de transcripción NF-AT por desfosforilación. La formación adicional de interleucinas no tiene lugar, por lo que las reacciones inmunes del cuerpo se debilitan.

Aplicación y uso médico

La ciclosporina se usa ampliamente en enfermedades autoinmunes, psoriasis, enfermedades inflamatorias de la piel, enfermedades reumáticas y trasplantes de órganos. En las enfermedades autoinmunes, el sistema inmunológico se dirige contra el propio cuerpo y en los trasplantes de órganos contra los órganos trasplantados en forma de reacciones de rechazo. Los pacientes con trasplante de órganos en particular se benefician del uso de este medicamento. Desde su uso, el tiempo de supervivencia de los afectados ha aumentado de forma espectacular.

Las enfermedades autoinmunes graves como la colitis ulcerosa o la glomerulonefritis también pueden tratarse bien. En la colitis ulcerosa, el intestino es atacado por su propio sistema inmunológico. Esta condición se caracteriza por una inflamación intestinal severa, que eventualmente también puede destruir los intestinos. La glomerulonefritis es una inflamación bacteriana de los glomérulos de los riñones. Si no se trata, puede provocar insuficiencia renal grave.

La psoriasis (psoriasis) también se puede tratar bien con el uso de ciclosporina. En el caso de inflamación de la conjuntiva y la córnea, se utiliza ciclosporina mediante aplicación tópica. Los medicamentos que contienen ciclosporina se aplican a las áreas afectadas.

Por lo general, la ciclosporina también se usa para la neurodermatitis. La neurodermatitis es una enfermedad inflamatoria de la piel que produce mucha picazón y es causada por reacciones alérgicas. Finalmente, un área de aplicación importante es la artritis reumatoide. La artritis reumatoide es una de las enfermedades autoinmunes, por lo que el sistema inmunológico se dirige contra las propias articulaciones del cuerpo.

La ciclosporina también incluye enfermedades oculares inflamatorias graves que pueden provocar ceguera. El tratamiento con ciclosporina salva vidas en muchos casos (trasplante de órganos, enfermedades autoinmunes graves que destruyen órganos). También mejora la calidad de vida de muchos pacientes con enfermedades inflamatorias crónicas.

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Riesgos y efectos secundarios

Desafortunadamente, la ciclosporina no se puede usar sin restricciones ya que puede causar muchos efectos secundarios. Los efectos secundarios y las contraindicaciones se deben en gran parte al debilitamiento del sistema inmunológico. Los pacientes con infecciones no deben ser tratados con ciclosporina. La inmunosupresión podría exacerbar la infección. Las mujeres embarazadas y en período de lactancia tampoco deben ser tratadas con ciclosporina, ya que el medicamento podría ser perjudicial para el niño.

El uso simultáneo de fototerapia para la psoriasis y el tratamiento con ciclosporina aumenta el riesgo de cáncer de piel. La terapia con ciclosporina también es contraproducente en el caso de daño renal, ya que los riñones pueden dañarse aún más. En general, el uso de ciclosporina aumenta la susceptibilidad a las infecciones, lo que se debe a la reacción inmunitaria reducida. Inicialmente, pueden producirse trastornos gastrointestinales que provoquen diarrea, náuseas y vómitos. También se puede desarrollar edema. También puede haber un aumento del vello corporal.

La lista de posibles efectos secundarios es muy larga. Sin embargo, no es necesario que ocurran. Sin embargo, la indigestión, los dolores de cabeza, la inflamación de las encías o la hipertensión arterial son más frecuentes. Por lo tanto, durante el tratamiento con ciclosporina deben realizarse análisis de sangre y mediciones de la presión arterial con regularidad.