Prometazina

Prometazina es un neuroléptico (en realidad, un antihistamínico) que tiene efectos sedantes, antialérgicos, antieméticos y estimulantes del sueño. Se utiliza principalmente para tratar la agitación.

¿Qué es la prometazina?

La prometazina (fórmula química molecular: C17H20N2S) pertenece al grupo de las fenotiazinas. Es un neuroléptico, pero en realidad pertenece a los antihistamínicos por su mecanismo de acción.

La prometazina tiene poco o ningún uso como antipsicótico, lo cual es inusual para un neuroléptico. Sin embargo, se utiliza como sedante (tranquilizante). Además, se puede utilizar como antialérgico y antiemético.

Efecto farmacológico

La prometazina pertenece al primer grupo de neurolépticos. Es un neuroléptico de baja potencia. Los neurolépticos se utilizan, por ejemplo, en la terapia de la esquizofrenia, ya que tienen un efecto antipsicótico y estimulante. Las psicosis se deben principalmente a los efectos de los neurotransmisores dopamina y serotonina. Por tanto, casi todos los neurolépticos tienen un efecto inhibidor sobre los receptores de dopamina y serotonina en el sistema nervioso central al ocuparlos y debilitar así el efecto de los dos neurotransmisores como antagonistas. Así es como regulan su influencia en la psique.

Sin embargo, la prometazina tiene un mecanismo de acción diferente al de la mayoría de los neurolépticos. En primer lugar, es un antihistamínico y, por tanto, bloquea la histamina al unirse a los receptores H1 como antagonista. También hay receptores de histamina en el sistema nervioso central. Dado que la prometazina también se une a estos, tiene un efecto calmante y estimulante del sueño. Por tanto, es especialmente adecuado para tratar estados de excitación. Sin embargo, no es adecuado para el tratamiento exclusivo de la esquizofrenia.

La absorción de prometazina tiene lugar en el intestino y ocurre muy rápidamente. Sin embargo, está sujeto a un alto efecto de primer paso, lo que da como resultado una biodisponibilidad relativamente baja. La vida media plasmática de la sustancia es de aproximadamente 10-12 horas, la concentración plasmática más alta es después de una hora y media a tres horas.

El fármaco es metabolizado por una enzima del grupo del citocromo P450, los metabolitos resultantes no son farmacológicamente activos. Entonces no tienen ningún efecto por sí mismos.

Aplicación y uso médico

La prometazina se usa para la agitación y la ansiedad, la inquietud, los trastornos del sueño y las alergias. Sin embargo, solo se usa para alergias si se desea una sedación simultánea. Además, el remedio también se usa para las náuseas y los vómitos cuando no se pueden usar antieméticos mejor tolerados.

La prometazina no es adecuada para el tratamiento exclusivo de la esquizofrenia. La potencia neuroléptica del fármaco se da como 0,5. Es uno de los neurolépticos de baja potencia que se utilizan principalmente por su efecto calmante (sedante). De esto se puede derivar la inadecuación para la terapia única de la esquizofrenia.

Para el tratamiento de reacciones alérgicas, náuseas y vómitos, la prometazina no es la primera opción por su efecto sedante, existen fármacos mejor tolerados que no tienen efecto sedante ni inductor del sueño y sin embargo son eficaces contra reacciones alérgicas, náuseas y vómitos. Sin embargo, si estas sustancias no están disponibles, no se pueden administrar por otras razones o si se desea una sedación simultánea, se puede usar prometazina para estas dolencias, contra las cuales es muy eficaz.

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Riesgos y efectos secundarios

La prometazina puede provocar una serie de efectos farmacológicos indeseables.Estos incluyen sequedad de boca, estreñimiento, pérdida de la libido, confusión, mareos, hipotensión (presión arterial baja), arritmias cardíacas, dolores de cabeza, discinesia (trastornos del movimiento), acatisia (trastornos anormales del movimiento), convulsiones, síndrome neuroléptico maligno y depresión respiratoria en niños pequeños y en pacientes con Asma bronquial o EPOC.

La prometazina no debe tomarse al mismo tiempo que medicamentos para bajar la presión arterial (medicamentos antihipertensivos), pastillas para dormir, analgésicos y alcohol, ya que aumenta los efectos de estas sustancias.

En niños menores de dos años que toman inhibidores de la MAO, síndrome de Reye, epilepsia, alteración de la conciencia, hipotensión, enfermedad de las arterias coronarias, disfunción hepática, disfunción renal, asma bronquial, bronquitis, bronquiectasia, fibrosis quística, glaucoma de ángulo estrecho e hiperplasia prostática. estreñimiento piloro-duodenal, no se debe usar prometazina.

En personas mayores, solo se puede administrar bajo indicaciones estrictas.

La prometazina se usa incorrectamente para mejorar el efecto central, p. Ej. los efectos eufóricos de los opiáceos.