Lidocaína

Lidocaína es un fármaco de la clase de anestésicos locales que también actúa como antiarrítmico. Pertenece al grupo de bloqueadores de los canales de sodio.

¿Qué es la lidocaína?

La droga lidocaína fue el primer anestésico local aminoamida. Fue sintetizado en 1943 por los químicos suecos Bengt Lundqvist y Nils Löfgren. Vendieron sus derechos de patente a la empresa farmacéutica Astra AB.

La lidocaína se basa en 2,6-xilidina. La lidocaína se produce a partir de ella en varias etapas de síntesis. La sustancia medicinal está disponible como monopreparación o como preparación combinada en forma de geles, pastas, ungüentos, supositorios y soluciones inyectables. Las soluciones inyectables pueden ser al 0,25% o al 5%.

La lidocaína es un anestésico local y pertenece a la clase de bloqueadores de los canales de sodio. Sin embargo, se usa no solo como anestésico local, sino también como antiarrítmico en medicina. La lidocaína actúa muy rápidamente. Se metaboliza en lo que se conoce como el sistema citocromo 450 del hígado. La biodisponibilidad es muy buena. Menos del 10 por ciento de la dosis original se excreta en la orina.

Efecto farmacológico

La lidocaína es un bloqueador de los canales de sodio. El fármaco bloquea los canales de sodio dependientes del voltaje. Estos se encuentran en las membranas celulares de las células nerviosas. Cuando se excita una célula nerviosa, el sodio fluye hacia las células. Se crea un potencial de acción y la excitación se transmite a través de procesos de despolarización de una célula nerviosa a la siguiente o de una célula nerviosa a la célula diana.

Cuando los receptores sensibles de la piel perciben sensaciones como presión, dolor, calor o frío, transmiten estas sensaciones al cerebro. Esto requiere la conducción de la excitación y, por tanto, la apertura de los canales de sodio en las membranas celulares. La lidocaína bloquea los canales de sodio para que el sodio no pueda fluir hacia las células. La creación de un potencial de acción se dificulta, el estímulo no se transmite.

La lidocaína solo tiene efecto local. Solo se ven afectadas las células nerviosas que se encuentran en el sitio de aplicación del medicamento. Las fibras nerviosas delgadas se bloquean más rápidamente en su función de transmisión que las fibras nerviosas gruesas. Después de la aplicación, la sensación de dolor es inicialmente limitada. Posteriormente, las temperaturas ya no se perciben. Luego, las percepciones del tacto y la presión empeoran. Finalmente, los eferentes fallan. Los eferentes son fibras nerviosas que van desde el sistema nervioso central hasta los músculos. Si los eferentes fallan, las habilidades motoras en el área afectada también fallan.

Aplicación y uso médico

El principal campo de aplicación de la lidocaína es la anestesia regional. La anestesia local elimina la sensación de dolor en un área limitada del cuerpo. La ventaja sobre la anestesia general es que la función pulmonar y cerebral, el metabolismo y el equilibrio ácido-base apenas se ven afectados.

La lidocaína se utiliza a menudo como anestésico local en tratamientos médicos y dentales. Se utiliza para anestesia de superficie, anestesia de conducción y anestesia de infiltración. En la anestesia por infiltración, se inyecta lidocaína en el tejido para adormecer un área pequeña. Esto puede ser necesario, por ejemplo, al coser una laceración o con pequeñas intervenciones similares. Alternativamente, la lidocaína se puede inyectar cerca de un nervio. Esto adormece el área de inervación. Este proceso también se conoce como anestesia de conducción. Después de un tiempo de contacto de uno a tres minutos, la anestesia local dura de una a tres horas.

La lidocaína también se absorbe bien a través de las membranas mucosas. Por tanto, el ingrediente activo se utiliza para la anestesia superficial en forma de aerosoles o ungüentos. La anestesia superficial garantiza la ausencia de dolor, por ejemplo, al tratar hemorroides o durante endoscopias.

La lidocaína también está disponible en forma de las denominadas cremas retardadoras o aerosoles retardadores. Con el prepucio hacia atrás, estos se aplican en forma fina al glande del pene para suprimir la eyaculación precoz. La lidocaína también se usa como ingrediente activo en las ayudas para la dentición como anestésico local.

La segunda área principal de aplicación del fármaco son las arritmias cardíacas. La lidocaína ralentiza la propagación de la excitación en el sistema de conducción del corazón. Por tanto, el fármaco tiene un efecto estabilizador sobre el ritmo cardíaco y suprime las arritmias cardíacas que se originan en las cámaras cardíacas. Por tanto, la lidocaína se utiliza principalmente para tratar las arritmias taquicardiacas. La lidocaína solía usarse con mucha frecuencia como medicamento de emergencia. Sin embargo, su uso ahora ha disminuido porque la lidocaína no solo previene las arritmias cardíacas, sino que también puede causarlas en casos individuales.

La lidocaína, como antiarrítmico, debe administrarse por vía intravenosa. Las indicaciones para la administración intravenosa de lidocaína son arritmias cardíacas de cualquier origen. Esto también incluye arritmias cardíacas causadas por envenenamiento con antidepresivos o glucósidos cardíacos. Antes de intervenciones que puedan irritar el músculo cardíaco, se puede administrar lidocaína de forma preventiva. Reduce el riesgo de arritmias ventriculares.

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Riesgos y efectos secundarios

Los efectos secundarios tienden a ocurrir raramente con dosis bajas de lidocaína. Si la dosis es demasiado alta, pueden producirse efectos adversos cardíacos y sistémicos. Estos incluyen síntomas como somnolencia, inquietud, calambres e inotropía negativa del corazón. Con inotropía negativa, se reduce la fuerza de contracción del corazón. En casos individuales, también puede provocar una caída de la presión arterial o reacciones alérgicas. Muy raramente, los pacientes entran en coma después de dosis altas de lidocaína.