Midodrina

Midodrina, conocido con el nombre comercial Gutron®, se usa como medicamento para tratar la hipotensión ortostática (presión arterial baja). Es un denominado profármaco, cuyo producto de degradación (desglimidodrina) es el ingrediente activo real.

¿Qué es midodrin?

Midodrina se convierte en desglimidodrina después de su uso con eliminación de glicina, que luego actúa como simpaticomimético directo. Tanto la midodrina como el producto de degradación desglimidrina tienen la misma estructura básica que los neurotransmisores adrenalina y noradrenalina y, por lo tanto, cumplen las mismas funciones.

La midodrina está químicamente en forma de hidrocloruro. Es un polvo blanco, cristalino e inodoro con un sabor amargo, que es fácilmente soluble en agua pero escasamente soluble en alcohol. Si es necesario, se administra en forma de tabletas. Después de la administración oral, el cuerpo lo absorbe rápidamente y se metaboliza al principio activo en 120 minutos con eliminación de glicina.

La excreción es principalmente renal (a través de la orina) y se completa en un 90 por ciento después de 24 horas. Midodrin tiene una vida media plasmática de aproximadamente 15 minutos y desglimidodrina de aproximadamente 5-6 horas.

Efecto farmacológico

El metabolito desglimidodrina es un agonista de los adrenoceptores alfa. Estos receptores suelen ser activados por las sustancias de señalización adrenalina y noradrenalina. Se encuentran en grandes cantidades en el sistema nervioso, en las glándulas salivales, en el sistema cardiovascular, en el tracto urogenital y en el hígado.

La desglimidodrina como simpaticomimético directo estimula estos receptores como los neurotransmisores adrenalina y noradrenalina. Ahí Midodrina y su metabolito desglimidodrina es soluble en agua, pero no soluble en lípidos, solo se excitan los receptores alfa periféricos. Esto hace que aumente la resistencia vascular y la tonicidad de los vasos de capacitancia, lo que hace que los vasos sanguíneos se contraigan, lo que resulta en un aumento de la presión arterial.

Debido a la vasoconstricción arterial y venosa (vasoconstricción), esto afecta tanto a la presión arterial sistólica como a la diastólica. Además, la midodrina también estimula los receptores alfa en el tracto urogenital, por lo que el flujo de orina se retrasa al aumentar el tono en la salida de la vejiga. La constricción de los músculos bronquiales solo se produce a dosis superiores a 1 mg / kg.

Aplicación y uso médico

Midodrina se utiliza principalmente contra la presión arterial baja, que se produce como resultado de una desregulación ortostática o el uso de antidepresivos y neurolépticos.

En particular, esto significa su uso contra una caída de la presión arterial al cambiar de posición y con hipotensión ortostática neurogénica. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que todas las demás medidas deben agotarse primero hasta que esté seguro de que el tratamiento de la enfermedad subyacente no eliminó los síntomas.

Principalmente, la presión arterial baja debe evitarse mediante una dieta alta en sal, evitando las comidas abundantes, una mayor ingesta de líquidos y ciertas medidas como levantarse lentamente o usar medias de compresión.

Omitir los medicamentos que reducen la presión arterial también puede ser el remedio de elección. Solo si estas medidas no tienen éxito se debe considerar el tratamiento con midodrina. En este contexto, también cabe mencionar que, si bien la presión arterial baja puede reducir la calidad de vida, rara vez conduce a un daño grave al organismo como consecuencia.

La enfermedad subyacente puede ser peligrosa, pero de todos modos es necesario tratar la causa primero. La midodrina aumenta la presión arterial baja sin afectar la enfermedad subyacente. En casos excepcionales, el medicamento también está aprobado para terapia adicional en la incontinencia urinaria de esfuerzo.

Riesgos y efectos secundarios

Midodrina está contraindicado para enfermedades cardiovasculares, hipertiroidismo, retraso en la micción debido al agrandamiento de la próstata, pero también para disfunción renal y diabetes.

Por supuesto, no debe usarse si es hipersensible al ingrediente activo. Los efectos secundarios comunes al usar Midodrin incluyen hormigueo, piel de gallina, picazón o sensación de frío en la piel. También puede provocar un pulso lento, palpitaciones, arritmias cardíacas, hipertensión arterial al estar acostado y retraso en el vaciado de la vejiga. Los problemas digestivos, la inquietud, la excitabilidad, la irritabilidad y los dolores de cabeza son menos frecuentes.

Si experimenta palpitaciones severas o desaceleración severa del pulso, debe interrumpir el tratamiento con midodrina. Entonces debe considerarse un tratamiento alternativo. Debe evitarse el uso en combinación con varios fármacos como betabloqueantes, antidepresivos tricíclicos, hormonas tiroideas, fármacos antialérgicos, agentes antiinflamatorios o atropina, ya que pueden producir efectos secundarios indeseables.