Farmacocinética

Bajo el término Farmacocinética Se resumen todos los procesos a los que están sujetas las sustancias medicinales del organismo. Se trata de cómo el cuerpo afecta las drogas. Por el contrario, la influencia de los principios activos en el organismo se denomina farmacodinámica.

¿Qué es la farmacocinética?

La farmacocinética describe la liberación, captación, distribución, metabolismo bioquímico y excreción de fármacos en el organismo. En resumen, este proceso general se llama LADME designado. La palabra LADME se compone de las primeras letras de las designaciones en inglés para liberación (liberación), absorción (absorción), distribución (distribución), metabolismo y excreción (excreción).

Los términos farmacocinética y farmacodinamia no deben confundirse. La descripción de la farmacocinética no se trata del mecanismo de acción del fármaco, sino de su cambio bajo la influencia del cuerpo. Por el contrario, el mecanismo de acción del fármaco sobre el órgano diana se describe bajo el término farmacodinámica. La farmacocinética fue establecida en 1953 por el pediatra alemán Friedrich Hartmut Dost como resultado de su hallazgo de que las dosis recomendadas de medicamentos para adultos y niños deben determinarse de acuerdo con diferentes principios.

Función, efecto y objetivos

Las cinco fases de la farmacocinética todavía se dividen en las fases de invasión y evasión. La fase de invasión incluye liberación, captación y distribución. En esta fase se suministra el principio activo al organismo. El metabolismo y la excreción de las drogas es parte de la fase de evasión (ejecución del cuerpo).

Es necesaria una liberación (liberación) del ingrediente activo si el fármaco aún no está en forma disuelta. La liberación es el paso que determina el ritmo de todo el proceso. Por lo tanto, la forma de dosificación del fármaco debe adaptarse a la velocidad deseada de su eficacia. Dado que se desea una eficacia rápida en el dolor agudo, aquí se administran comprimidos de liberación rápida o comprimidos efervescentes. Si además se presentan síntomas como náuseas y vómitos, la administración de supositorios tiene más sentido a pesar de la liberación más lenta del ingrediente activo.

Existen desafíos especiales con la necesidad de una administración de fármacos modificada. Esto es por ejemplo B. el caso si el ingrediente activo fue destruido por el ácido del estómago. En este caso, solo se puede liberar después de que la tableta o cápsula haya pasado por el estómago. Este objetivo se puede lograr mediante la formulación adecuada de la tableta con una capa protectora resistente a los ácidos. Luego, la capa protectora se disuelve en el intestino delgado. Además, los denominados comprimidos de liberación prolongada pueden asegurar una liberación retardada del ingrediente activo para prolongar el intervalo de dosificación. Algunos sistemas terapéuticos se basan en la liberación controlada del ingrediente activo durante un largo período de tiempo.

En el segundo paso, el ingrediente activo se absorbe en el torrente sanguíneo. Si el fármaco se administra en forma líquida y disuelta, se omite el paso de liberación anterior. El proceso de reabsorción puede tener lugar a través de varios mecanismos, como la difusión pasiva a través de las membranas celulares, la difusión mediada por portadores, el transporte activo o la fagocitosis. Muchos factores físicos o químicos influyen en la absorción. El tamaño y el flujo sanguíneo del área de absorción, así como el tiempo de contacto con ella, juegan un papel importante.

Un contacto abreviado puede resultar, por ejemplo, de un paso intestinal demasiado rápido en el caso de diarrea, por lo que la eficacia del fármaco está muy limitada. En el tercer paso, el ingrediente activo circula en la sangre y así se distribuye por todo el cuerpo. Así es como llega al órgano objetivo. La distribución también depende de muchos parámetros, como la solubilidad, la estructura química o la capacidad de unirse a las proteínas plasmáticas. La estructura de los órganos, el valor del pH y la permeabilidad de las membranas también influyen. En el cuarto paso, el llamado metabolismo del ingrediente activo ocurre principalmente en el hígado.

Primero se funcionaliza y luego se hidrofiliza en un paso adicional. Durante la funcionalización, tienen lugar reacciones de oxidación o reducción o hidrólisis. El ingrediente activo se vuelve ineficaz o incluso aumenta su efecto. En algunos casos, también se pueden producir toxinas durante el metabolismo. Durante la hidrofilización, la sustancia medicinal recibe un grupo funcional que la hace soluble en agua. Luego, el producto de reacción puede excretarse en la orina en el quinto paso de la farmacocinética.

Riesgos, efectos secundarios y peligros

Cada fase de la farmacocinética de un fármaco también presenta riesgos para el organismo. La fase de liberación por sí sola determina la eficacia de la acción del fármaco. En el peor de los casos, el medicamento puede permanecer completamente ineficaz si la forma de dosificación no es adecuada.

Además, la industria farmacéutica también se enfrenta al desafío de formular tabletas o cápsulas de tal manera que desarrollen su efecto en el momento adecuado o sean efectivas durante un período de tiempo más largo. La absorción de los ingredientes activos también puede verse alterada por enfermedades intestinales. En estos casos, se deben encontrar otras formas de dosificación para el medicamento. Cuando los medicamentos se distribuyen en el cuerpo, a veces pueden acumularse en ciertos órganos. Los medicamentos liposolubles en particular se almacenan en el tejido adiposo y, a menudo, solo se pueden eliminar del cuerpo muy lentamente.

Los mayores problemas pueden surgir en el metabolismo de las sustancias activas. Las sustancias modificadas químicamente a menudo también tienen otros efectos sobre el organismo. Muchos efectos secundarios son el resultado de productos especiales de descomposición de medicamentos. A veces, el metabolismo incluso aumenta el efecto. Si se toman varios medicamentos al mismo tiempo, el metabolismo puede variar a diferentes velocidades. Los fármacos que se metabolizan más lentamente se acumulan y se potencian sus efectos. La farmacocinética puede explicar muchos efectos secundarios de medicamentos y reacciones cruzadas entre diferentes medicamentos.