Ritonavir

Como Ritonavir se llama inhibidor de la proteasa del VIH. El medicamento se usa para tratar infecciones por VIH como el SIDA.

¿Qué es ritonavir?

El ritonavir es un principio activo que pertenece al grupo de los inhibidores de la proteasa. El fármaco contra las infecciones por VIH se administra como una preparación combinada. El ritonavir se desarrolló en Abbott Laboratories en la década de 1990. La compañía farmacéutica global estadounidense lanzó el medicamento al mercado en 1996 después de que fuera aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA).

El ritonavir se combinó con el inhibidor de la proteasa lopinavir con el nombre de Kaletra. Además, ritonavir fue uno de los primeros agentes antirretrovirales de esta clase. Es necesaria una combinación entre ritonavir y lopinavir porque sin ritonavir, lopinavir se degradaría demasiado rápido. Dado que se requeriría una dosis más alta, tomar ritonavir puede reducir la dosis y al mismo tiempo aumentar el perfil de acción.

El ritonavir es un polvo blanquecino que es casi insoluble en agua, mientras que el ingrediente activo se puede disolver fácilmente en metanol y diclorometano. También hay polimorfismo en ritonavir. Es importante proteger el medicamento de la luz.

Efecto farmacológico

El ritonavir pertenece a un grupo de inhibidores de la proteasa del VIH-1. El ingrediente activo puede inhibir enzimas virales especiales conocidas como proteasas del VIH. Las proteasas del VIH descomponen las moléculas de proteínas y garantizan que el virus HI pueda transmitir su información genética. Al usar ritonavir y lopinavir, que también es un inhibidor de la proteasa del VIH, juntos, es posible evitar que el virus del VIH se desarrolle más. Esto conduce a la formación de virus inmaduros, que son menos infecciosos.

Los efectos de ritonavir y lopinavir son complementarios. Mientras que lopinavir está dirigido contra el virus HI, el virus de la inmunodeficiencia es atacado por ritonavir en los mismos lugares que también son atacados por lopinavir. Esto desplaza al lopinavir de estos lugares para que pueda permanecer más tiempo en el cuerpo del paciente. De esta forma, hay un efecto más duradero. Por tanto, los efectos positivos del lopinavir se ven reforzados por el ritonavir. Además, el fármaco asegura que se reduce el riesgo de desarrollar resistencia al fármaco.

Dado que ritonavir inhibe la enzima hepática citocromo P-450 CYP 3A4, también afecta al metabolismo de otros medicamentos. Esto dificulta su dosificación.

Aplicación y uso médico

Ritonavir se utiliza para tratar infecciones por VIH en adultos, adolescentes y niños a partir de los dos años. El agente se usa para inhibir la multiplicación del virus HI, que a su vez puede contrarrestar la aparición de los síntomas del SIDA.

Si el paciente ya tiene SIDA, se administra ritonavir junto con lopinavir para aliviar los síntomas del paciente y mejorar su calidad de vida. Además, también se mejora la esperanza de vida de los enfermos. El ritonavir también se usa en el contexto de otros productos combinados. Se utiliza para tratar la enfermedad infecciosa hepatitis C.

El ritonavir se administra por vía oral tomando comprimidos recubiertos con película o jarabe.

Riesgos y efectos secundarios

Son posibles muchos efectos secundarios con el uso de ritonavir, pero no necesariamente ocurren en todos los pacientes. Las personas afectadas suelen sufrir diarrea, náuseas, vómitos, flatulencia, dolor abdominal, problemas digestivos, debilidad general, trastornos del gusto, dolores de cabeza, erupciones cutáneas, sudores, trastornos del sueño, acné y diabetes mellitus.

Los niveles de azúcar en sangre, colesterol en sangre, triglicéridos en sangre y amilasa en sangre también pueden aumentar. Otros posibles efectos secundarios indeseables son secreción nasal, inflamación de los senos paranasales, síndrome de Cushing, anemia, tiroides hipoactiva, deshidratación, aumento de peso, inmovilidad, ansiedad, trastornos del movimiento, mareos, temblores, trastornos del pensamiento, inflamación gastrointestinal, trastornos nerviosos. Sensaciones parasitarias, nerviosismo, eczema, picor o dolor articular.

A veces, los inhibidores de la proteasa del VIH, como el ritonavir, hacen que aumenten los niveles de lípidos en sangre. Por este motivo, el paciente debe someterse a controles médicos periódicos. También es posible aumentar los niveles de grasa neutra en sangre mediante el uso del agente. Esto, a su vez, puede provocar inflamación del páncreas (pancreatitis). Se considera que los pacientes en los que la enfermedad por inmunodeficiencia sida ya está avanzada tienen un riesgo especial. En el peor de los casos, la pancreatitis aguda puede incluso provocar la muerte.

Debido a la debilidad del sistema inmunológico, que es causada por el SIDA, otras enfermedades graves como la retinitis por CMV o la neumonía pueden ocurrir en la etapa inicial de la terapia.

No se debe utilizar ritonavir si el paciente es hipersensible al fármaco o si el hígado tiene una función hepática alterada o daño hepático grave. Los pacientes con hepatitis B o C corren el riesgo de sufrir efectos secundarios mortales y requieren un estricto control médico. Dado que los estudios en animales han demostrado daños al tratamiento con ritonavir, el fármaco solo debe administrarse durante el embarazo si no hay otra opción disponible. La madre enferma debe evitar amamantar al bebé.

Al tomar ritonavir, existe el riesgo de interacciones medicamentosas, que a su vez pueden causar efectos secundarios. La administración simultánea de agentes como antihistamínicos, antidepresivos, opioides, neurolépticos, antimicóticos, antagonistas del calcio u hormonas esteroides se considera inadecuada. También debe abstenerse de tomar el potenciador sexual Sildenafil, ya que aumenta los efectos secundarios indeseables.

En ocasiones, el ritonavir afecta a la capacidad de reacción del paciente, por lo que no debe conducir ni utilizar máquinas complicadas. También son posibles reacciones alérgicas.