Saquinavir

Con el ingrediente activo Saquinavir es un inhibidor de la proteasa. El medicamento se usa principalmente para tratar infecciones por VIH. La sustancia saquinavir se utiliza principalmente en preparaciones combinadas. El medicamento recibió su aprobación en 1995. Como un gran número de pacientes desarrolló rápidamente resistencia al fármaco, el saquinavir se retiró del mercado farmacéutico durante un breve período de tiempo. Desde 1997 se dispone de una preparación mejorada.

¿Qué es Saquinavir?

La sustancia saquinavir se caracteriza por sus propiedades antivirales y se usa para tratar los virus del VIH. Saquinavir inhibe varios procesos virales, en particular la proteasa. Este es el principal responsable de la maduración y multiplicación de los virus.

Se administra por vía oral dos veces al día. Los comprimidos se toman después de las comidas. Como regla general, el medicamento saquinavir se administra junto con el ingrediente activo ritonavir.

En algunos casos, la droga es sinónimo de Saquinavirum o Saquinavirmesilato designado. En el uso farmacéutico, el saquinavir está presente como mesilato de saquinavir. Es un polvo ligeramente higroscópico y de color blanco. La sustancia es prácticamente insoluble en agua.

Efecto farmacológico

Básicamente, el ingrediente activo saquinavir es un inhibidor de la proteasa del VIH. Por tanto, el fármaco afecta a la proteasa del VIH. Esta es una enzima viral que juega un papel central en la formación de nuevos virus. Por esta razón, el ingrediente activo saquinavir ayuda a retrasar la multiplicación de los virus IH en el organismo humano.

Si la sustancia saquinavir se toma sola, la biodisponibilidad suele ser demasiado baja, por lo que el efecto no es suficiente. Porque el saquinavir se descompone en su mayor parte en metabolitos relativamente ineficaces. Por lo tanto, el medicamento se combina comúnmente con ritonavir en estos días. También es un inhibidor de la proteasa del VIH. Ambos ingredientes activos juntos conducen a una mayor concentración de los medicamentos en el plasma sanguíneo, lo que aumenta significativamente su efectividad.

El principio activo saquinavir se degrada rápidamente en el hígado. El sistema de citocromos es el principal responsable de la degradación. Si se toma ritonavir al mismo tiempo, se ralentiza la degradación hepática del saquinavir, por lo que la sustancia actúa por más tiempo. Además, en algunos casos, el fármaco se combina con inhibidores de la transcriptasa inversa. En principio, el ingrediente activo saquinavir conduce a una reducción de la carga viral.

Aplicación y uso médico

Saquinavir se usa en la mayoría de los casos para tratar infecciones por VIH. En particular, el ingrediente activo se usa en la terapia de adultos infectados por VIH-1. Por lo general, se usan otros medicamentos antirretrovirales para aumentar la efectividad del saquinavir. El método de terapia correspondiente se llama TARGA o terapia antirretroviral de gran actividad.

La dosificación del medicamento saquinavir se realiza de acuerdo con la información del producto. La ingesta suele ser en forma de comprimidos que se administran por vía oral. Estos comprimidos se toman dos veces al día después de las comidas. En la mayoría de los casos, se usa una terapia combinada con el ingrediente activo ritonavir. Esta sustancia se llama inhibidor de CYP, que ralentiza el metabolismo de saquinavir.

Riesgos y efectos secundarios

Es posible que se produzcan varios efectos secundarios indeseables y otras molestias como parte de la terapia con saquinavir. Estos deben considerarse cuidadosamente cuando un médico prescribe el ingrediente activo. La anamnesis, es decir, la discusión de la historia clínica del paciente, juega un papel central. Esto se debe a que el médico tratante analiza la historia del paciente y las disposiciones familiares.

La frecuencia de los efectos secundarios del medicamento saquinavir varía. Los síntomas más comunes de los síntomas del tracto gastrointestinal, como náuseas, dolor abdominal y diarrea, se experimentan mientras se toma saquinavir. También son posibles las neuropatías periféricas y los dolores de cabeza.

Además de los posibles efectos secundarios del saquinavir, existen algunas contraindicaciones que se deben tener en cuenta antes de tomar el medicamento por primera vez. Si la persona en cuestión sufre de hipersensibilidad al principio activo saquinavir, se debe evitar la terapia con el fármaco. En este caso, es necesario encontrar posibles alternativas de tratamiento. El fármaco también está contraindicado en presencia de insuficiencia hepática grave. La información completa sobre las contraindicaciones se incluye en la información del producto del medicamento saquinavir.

Además, antes de iniciar la terapia con saquinavir, debe tenerse en cuenta que existen diversas interacciones con otros principios activos. Por ejemplo, debe abstenerse de tomar pimozida, midazolam, estavudina, didanosina, efavirenz y claritromicina al mismo tiempo. Porque estas sustancias interactúan con el sistema citocromo responsable de la degradación del saquinavir. Como resultado, se producen cambios en el nivel plasmático que, entre otras cosas, conducen a una peor capacidad de control del efecto de saquinavir.

Básicamente, saquinavir es un sustrato de la sustancia CYP3A4. Por esta razón, pueden ocurrir interacciones con inhibidores o inductores de CYP cuando se toman con saquinavir.

En principio, todos los efectos secundarios deben informarse a un médico para que decida sobre el curso posterior del tratamiento. Es posible que se requiera la abstinencia si saquinavir presenta complicaciones graves.