Stavudine

A Stavudine es un inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa. Se utiliza para tratar las infecciones por VIH.

¿Qué es la estavudina?

El ingrediente activo estavudina se usa para tratar enfermedades del VIH como el SIDA. Se administra como parte de una terapia de combinación antirretroviral. La estavudina es un componente de los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (NRTI).

La síntesis de estavudina tuvo lugar en 1966 por el químico estadounidense Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Sin embargo, no fue hasta mediados de la década de 1990 que el agente se utilizó en Europa. Es producido por la compañía farmacéutica estadounidense Bristol-Myers Squibb (BMS).

En la actualidad, sin embargo, la estavudina rara vez se usa en los países industrializados occidentales. La razón de esto es la mala tolerancia de la droga. Sin embargo, su administración a veces puede ser útil en el caso de combinaciones especiales de mutaciones como parte de la terapia de rescate.La estavudina se ofrece bajo el nombre comercial Zerit®.

Efecto farmacológico

La estavudina se clasifica como un inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa. Esto significa que el fármaco tiene un efecto inhibidor sobre la enzima transcriptasa inversa. La enzima es extremadamente importante para que los virus HI sobrescriban el ARN viral en el ADN humano, lo que permite que los patógenos se multipliquen.

La estavudina también es uno de los denominados profármacos. El fármaco es un precursor de ingrediente activo que aún no tiene ningún efecto contra los virus. Es solo dentro del cuerpo donde la sustancia se convierte en la sustancia medicinal realmente eficaz.

Esto tiene la propiedad de inhibir la transcriptasa inversa, por lo que los virus HI que residen en el cuerpo ya no pueden multiplicarse. Este efecto a su vez reduce la cantidad de virus en el organismo. Al mismo tiempo, puede aumentar la cantidad de glóbulos blancos especiales, que incluyen linfocitos T CD-4 positivos. Este efecto puede fortalecer el sistema de defensa del cuerpo.

Una de las desventajas de la estavudina es que los virus HI a menudo se vuelven insensibles rápidamente al principio activo. La razón de esto es la pronunciada adaptabilidad y variabilidad del virus HI. Por esta razón, la estavudina siempre se usa en terapia combinada y se administra con varios otros medicamentos.

Una vez que la estavudina ha llegado a la célula corporal infectada y ha sido absorbida por ella, la sustancia se convierte en un metabolito activo, que luego bloquea la enzima transcriptasa inversa.

La biodisponibilidad oral de la estavudina es bastante alta, alrededor del 90 por ciento. Un consumo simultáneo de alimentos difícilmente tiene un efecto negativo sobre el ingrediente activo. La vida media plasmática de la estavudina es de aproximadamente 1,5 horas.

Aplicación y uso médico

La estavudina se usa para tratar infecciones por VIH como el SIDA. El ingrediente activo fortalece el sistema inmunológico humano y combate la enfermedad de inmunodeficiencia o al menos retrasa su aparición. No es posible curar el SIDA con estavudina. Sin embargo, el fármaco tiene un efecto positivo sobre la esperanza de vida y la calidad de vida del paciente.

Sin embargo, la estavudina solo se usa cuando todas las demás opciones de tratamiento no tienen éxito. La razón de esto son los fuertes efectos secundarios de la droga. Por esta razón, el agente anti-SIDA solo debe administrarse por un período breve.

La estavudina se toma en forma de cápsulas duras, que tienen una dosis de 30 a 40 miligramos. La dosis recomendada es dos veces 30 miligramos para pacientes que pesan menos de 60 kilogramos y dos veces 40 miligramos para pacientes que pesan más de 60 kilogramos. Las cápsulas deben tomarse con el estómago vacío 60 minutos antes de las comidas.

Riesgos y efectos secundarios

Tomar estavudina a menudo produce efectos secundarios indeseables. Los síntomas más comunes son dolor o entumecimiento de manos y pies, hormigueo, dolor de pecho, dolor de cabeza, escalofríos, fiebre, malestar general, diarrea, náuseas, vómitos, degradación del tejido graso de las extremidades, dolor de espalda y mayor susceptibilidad a las infecciones.

Otros efectos secundarios comunes son problemas para dormir, inflamación del páncreas, estreñimiento, tumores benignos de la piel, deterioro del rendimiento, redistribución de la grasa corporal, disfunción hepática leve, dolor en músculos y articulaciones, urticaria, erupciones en la piel, picazón, hiperacidez del cuerpo, ansiedad y depresión. . A veces, los afectados también pueden sufrir anemia, agrandamiento de las glándulas mamarias, trastornos sanguíneos en la médula ósea, ictericia o inflamación del hígado.

Un problema de los pacientes con SIDA es que los efectos secundarios del fármaco a menudo son difíciles de distinguir de los síntomas relacionados con la enfermedad. Además, los efectos secundarios también pueden resultar de la terapia combinada, por lo que no se puede asignar un desencadenante exacto.

El alcance de los efectos secundarios indeseables también está influenciado por la dosis y la duración del tratamiento. Al reducir la dosis, a veces es posible reducir los efectos secundarios graves. Ocasionalmente, también es útil cambiar a otro inhibidor de la transcriptasa inversa.

En las primeras etapas del tratamiento con estavudina, los pacientes con SIDA a menudo sufren un deterioro de su salud. La razón de esto es la reacción del sistema inmunológico más fuerte a los patógenos que se encuentran en el cuerpo. En tales casos, los médicos hablan de un síndrome de reactivación inmune. Sin embargo, si el paciente reacciona positivamente al medicamento, los síntomas de la enfermedad mejoran significativamente después de algunas semanas.

Si hay hipersensibilidad a la estavudina, no se debe administrar el medicamento. Lo mismo se aplica a la inflamación del páncreas y la disfunción renal grave.

La estavudina solo debe usarse durante el embarazo si el médico sopesa cuidadosamente los beneficios y riesgos del tratamiento de antemano. Los experimentos con animales han demostrado efectos nocivos en el niño.