Sulbactam

A Sulbactam es un inhibidor de la betalactamasa. El ingrediente activo extiende el espectro de actividad de los antibióticos betalactámicos (también antibióticos betalactámicos), pero solo tiene un efecto antibacteriano débil.

¿Qué es el sulbactam?

Como sustancia medicinal, el sulbactam pertenece al grupo de los inhibidores de la ß-lactamasa y es una sulfona sintética del ácido penicílico que se utiliza en combinación con antibióticos ß-lactámicos, cuyo efecto se expande. La estructura química es la misma, pero el efecto bacteriano es solo débil. Al usar sulbactam junto con antibióticos ß-lactámicos, la seguridad terapéutica es significativamente mayor que en el caso de la monoterapia sola.

En Alemania, el medicamento se vende con los nombres comerciales Combactam® (monopreparado), así como Ampicilina / Sulbactam, Ampicilina comp y Unacid® (preparaciones combinadas).

Efecto farmacológico sobre el cuerpo y los órganos.

El sulbactam inhibe muchas formas de ß-lactamasas producidas por bacterias. La ß-lactamasa "ampC Cefalosporinasa", que es producida por Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa y Serratia, entre otros, no se inhibe. El sulbactam se une de forma irreversible a la enzima ß-lactamasa, lo que impide su funcionamiento. Esto evita que el antibiótico se inactive para que el efecto antibiótico pueda desarrollarse sobre la bacteria.

El sulbactam difícilmente se puede absorber en el tracto digestivo. Por este motivo, se suele administrar por vía parenteral mediante una infusión corta. Inmediatamente después del final de una perfusión que dura 15 minutos, se alcanza la concentración sérica máxima de sulbactam.

La biodisponibilidad de una inyección en el músculo también es del 99 por ciento, la absorción tiene lugar de manera casi completa y confiable entre 30 y 60 minutos después de la administración del medicamento. Sulbactam se distribuye bien en tejidos y fluidos corporales. La distribución solo está limitada en el licor, pero el efecto aumenta si hay una inflamación allí.

Entre los inhibidores de la ß-lactamasa, el sulbactam tiene la mayor afinidad; la formación de proteínas plasmáticas es del 38 por ciento. La semivida plasmática aproximada del sulbactam es de una hora.

El sulbactam se excreta principalmente a través de secreción tubular (excreción activa de sustancias como urea y ácido, así como amoníaco en la orina primaria) y filtración glomerular (ultrafiltración de la sangre en los corpúsculos renales, separación de material de la sangre y la orina primaria). El sulbactam no se metaboliza, por lo que se excreta principalmente a través de los riñones.

Aplicación médica y uso para tratamiento y prevención.

Sulbactam apoya la acción de los antibióticos. No es bactericida ni bacteriostático en sí mismo. Más bien, inhibe la enzima ß-lactamasa, que es producida por algunas bacterias y es capaz de escindir el anillo ß-lactámico en antibióticos (por ejemplo, penicilina, cefalosporina). El antibiótico se vuelve ineficaz al romper su estructura química. El antibiótico recupera su eficacia mediante la administración de sulbactam.

La administración de sulbactam se realiza por vía parenteral antes del antibiótico. Esto a su vez debería tener una vida media similar. El nivel de la dosis depende de la sensibilidad del patógeno y suele estar entre 0,5 y 1,0 gramos de sulbactam. La dosis diaria máxima es de cuatro gramos. La dosis debe ajustarse en consecuencia en pacientes con insuficiencia renal.

La prescripción de sulbactam no está indicada si hay hipersensibilidad a los antibióticos ß-lactámicos. El sulbactam tampoco debe usarse en niños menores de un año, ya que los efectos a esta edad aún no se han entendido completamente.

La administración de sulbactam sin la administración simultánea de un antibiótico ß-lactámico no tiene sentido porque no tiene su propio efecto. Los efectos embriotóxicos y teratogénicos no pudieron probarse en experimentos con animales. Sin embargo, no hay experiencia suficiente con su uso en humanos. Se ha aclarado que el fármaco pasa a la leche materna, aunque todavía no se han encontrado daños en los lactantes. Por lo tanto, durante el embarazo y la lactancia, sulbactam solo debe administrarse después de una determinación cuidadosa de la indicación y después de sopesar el beneficio y el riesgo.

Riesgos y efectos secundarios

Como con cualquier medicamento, también pueden ocurrir efectos secundarios indeseables con la administración de sulbactam. Los efectos secundarios incluyen reacciones alérgicas (p. Ej., Erupción cutánea, aumento del recuento de eosinófilos, shock anafiláctico), trastornos del tracto digestivo, reacciones locales en el lugar de la inyección, nefritis intersticial (enfermedad inflamatoria de los riñones) y un aumento de los valores hepáticos debido a la combinación con el antibiótico. Además, los efectos secundarios del antibiótico pueden agravarse.

Con el uso simultáneo de medicamentos como aminoglucósidos y metronidazol, se producen precipitación, enturbiamiento y decoloración. Estas interacciones también son de esperar con derivados de tetraciclina de aplicación parenteral (p. Ej., Doxiciclina, oxitetraciclina y rolitetraciclina), con noradrenalina, pentotal sódico, prednisolona y cloruro de suxametonio, razón por la cual los fármacos individuales deben administrarse por separado.