Zalcitabina

A Zalcitabina es un llamado virostático por vía oral. Está asignado al grupo de principios activos de los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (INTI) y se utiliza en la terapia antiviral de las infecciones por VIH.

¿Qué es la zalcitabina?

Zalcitabina pertenece al grupo de principios activos de los INTI, que son principios antirretrovirales. Jerome Horwitz lo fabricó por primera vez en la década de 1960 en relación con la investigación del cáncer. Posteriormente, el centro estadounidense de investigación del cáncer NCI llevó a cabo un desarrollo adicional como fármaco para el tratamiento de virus HI.

En 1992 se aprobó para monoterapia y en 1996 también para terapia combinada. Al 31 de diciembre de 2006, las ventas en Alemania se interrumpieron debido a la introducción de nuevas formas de terapia. Los pacientes con VIH tipo 1 fueron tratados con zalcitabina.

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Desde un punto de vista estructural, es un derivado, es decir, un compuesto químico modificado del nucleósido citidina. La zalcitabina también es un análogo de la desoxicitidina. La zalcitabina es un polvo cristalino blanco que es soluble en agua.

Efecto farmacológico sobre el cuerpo y los órganos.

La zalcitabina se comercializó en forma de comprimidos. Después de la ingestión y absorción, el fármaco se convierte en el 5'-trifosfato farmacológicamente eficaz. Tras la conversión, se incorpora al genoma viral. Dado que falta el grupo hidroxilo en la molécula del principio activo, la síntesis de ADN de los virus HI se detiene inmediatamente.

La zalcitabina se transporta casi exclusivamente libremente en la sangre; no se une a las proteínas plasmáticas. La vida media de la zalcitabina es de alrededor de dos horas y su valor biológico es del 80 por ciento. Sin embargo, el cuerpo solo usa alrededor del 30 por ciento del ingrediente activo ingerido, mientras que el resto se excreta en forma inalterada a través de los riñones, es decir, a través de los riñones.

Aplicación médica y uso para tratamiento y prevención.

Hasta finales de 2006, la zalcitabina se utilizó como parte de la terapia combinada en pacientes con el virus del VIH tipo 1. Durante la infección, los virus HI se multiplican en las células del cuerpo. Los virus así recién formados finalmente se liberan y se propagan por todo el cuerpo. Esto conduce a la infección de otras células y la enfermedad se propaga a las células no infectadas. La zalcitabina utiliza una enzima para garantizar que no se forme nuevo ADN del virus.

Hasta que se suspendió, la zalcitabina se consideró una alternativa para los pacientes que no toleraban la zidovudina o para los que el tratamiento con ella era ineficaz. En estos pacientes, la zalcitabina tuvo el mismo efecto que la didanosina. Para la zalcitabina, como para todos los demás medicamentos disponibles para pacientes con VIH, no es posible curar la infección. Solo se puede retrasar la progresión de la enfermedad.

Riesgos y efectos secundarios

La zalcitabina puede provocar efectos secundarios. Estos se expresan de diferentes formas de un paciente a otro. Los efectos secundarios típicos del virostato son principalmente dolor de cabeza, diarrea, estreñimiento, náuseas, pérdida de apetito, cambio en el porcentaje de grasa corporal, picazón o fatiga.

Se debe consultar a un médico inmediatamente si zalcitabina causa efectos secundarios como reacciones alérgicas graves (p. Ej., Dificultad para respirar, hinchazón de la boca, cara o labios, urticaria), calambres, sensación de frío, problemas cardíacos (p. Ej. latidos cardíacos rápidos o lentos), somnolencia y mareos, inflamación del hígado, entumecimiento o dolor en las extremidades (brazos, piernas, manos, pies), úlceras en la boca y garganta, náuseas y vómitos intensos o dificultad grave para tragar.

También se han producido efectos secundarios como fiebre, dolor de huesos y articulaciones y neuropatías (enfermedades del sistema nervioso periférico) durante el tratamiento con zalcitabina.

Para evitar interacciones, no se deben tomar medicamentos cuyos principios activos puedan conducir a neuropatías. Si toma lamivudina al mismo tiempo, se inhibe el efecto de zalcitabina.

El uso de zalcitabina no está indicado para enfermedades existentes del hígado, enfermedades conocidas del sistema nervioso periférico e hipersensibilidad al principio activo. Durante el tratamiento, el médico debe controlar periódicamente el recuento sanguíneo del paciente. Esto también se aplica a pacientes con pancreatitis existente, así como a pacientes con mayor consumo de alcohol.