Zolmitriptán

Muchas personas padecen migrañas. Tratarlos de manera efectiva a veces no es tan fácil en los casos más graves. Para las migrañas severas con o sin aura, así como para las cefaleas en racimo, los triptanos, descendientes de la serotonina, se prefieren hoy en día. La sustancia principal es sumatriptán, pero ahora hay varias sustancias sucesoras en el mercado. Eso también cuenta Zolmitriptán, que se dice que es más eficaz que las clases de sustancias anteriores.

¿Qué es el zolmitriptán?

El zolmitriptán es un agonista selectivo de la serotonina de la clase de los triptanos, que se utiliza principalmente en la terapia aguda contra las migrañas. Sin embargo, solo funciona si el dolor de cabeza ya ha ocurrido, lo que significa que no puede prevenir un ataque de migraña. También se dice que el medicamento brinda alivio para los dolores de cabeza en racimo que ocurren con mucha menos frecuencia.

El zolmitriptán se puede administrar en forma de comprimidos o como spray nasal, con la ventaja de que se absorbe más rápidamente. A diferencia de la sustancia principal original, sumatriptán, atraviesa la barrera hematoencefálica más fácilmente.

Como agonista de los receptores de serotonina, el fármaco provoca vasoconstricción de los vasos sanguíneos cerebrales, lo que se dice que mejora la migraña.

Efecto farmacológico

La acción del zolmitriptán se basa en la unión selectiva a los receptores de serotonina 5HT1D y -5HT1B. Estos se asientan en los vasos sanguíneos cerebrales y presinápticamente en las neuronas. Si se activan, hacen que los vasos sanguíneos se contraigan, porque el dolor de cabeza solo ocurre cuando los vasos sanguíneos se dilatan (ensanchan). Además, aseguran una liberación reducida de mediadores inflamatorios y una transmisión reducida del dolor.

La vida media del zolmitriptán es relativamente corta con una duración de 2,5 a 3 horas. En el hígado, se forma un metabolito activo adicional durante el metabolismo, que también participa en los efectos del fármaco. Es metabolizado principalmente por la enzima CYP1A2; en menor medida también de MAO-A.

Como ya se ha mencionado, el zolmitriptán atraviesa muy bien la barrera hematoencefálica porque su tamaño molecular es muy pequeño y, por tanto, puede absorberse fácilmente en el tejido graso. Al mismo tiempo, también se absorbe muy rápidamente a través del tracto gastrointestinal, lo que significa que los niveles efectivos en la sangre se alcanzan después de aproximadamente una hora.

No solo se alivia el dolor de cabeza, sino que también se influyen positivamente los efectos secundarios de las migrañas como náuseas, vómitos y sensibilidad a la luz. También se demostró una buena eficacia constante en el uso a largo plazo.

Aplicación y uso médico

La dosis media de la aplicación es de 2,5 miligramos. Si es posible, la tableta debe tomarse al primer signo de un ataque de migraña. Si bien las tabletas no pueden evitar que ocurra el dolor de cabeza, tomarlas temprano ayudará a brindar un alivio más rápido.

Sin embargo, el medicamento aún se puede tomar durante la convulsión. Si la dosis no es suficiente, se puede aumentar a 5 miligramos en consulta con un médico. No se deben tomar más de 2 comprimidos en 24 horas.

El uso en forma de aerosol nasal es particularmente beneficioso para quienes padecen náuseas y vómitos intensos, así como en el caso de dolor de cabeza en racimo severo. Los alimentos consumidos al mismo tiempo apenas afectan la absorción. El medicamento también está disponible como una infusión corta durante la estadía en el hospital.

Riesgos y efectos secundarios

Pueden ocurrir efectos secundarios por tomar zolmitriptán. Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos, boca seca, mareos y somnolencia. Además, los dolores de cabeza son uno de los efectos indeseables, especialmente con el uso prolongado.

Ocasionalmente hay un aumento de la frecuencia cardíaca o una opresión en el pecho. En raras ocasiones, puede producirse picazón en la piel o urticaria. El ataque cardíaco, la angina de pecho y la necesidad excesiva de orinar se clasifican como efectos secundarios muy raros.

También es importante estar consciente de las posibles interacciones cuando se toman otros medicamentos al mismo tiempo. El hecho de que se produzca una interacción depende de varios factores, por lo que siempre debe consultar a su médico. En cualquier caso, debe evitarse la ingesta simultánea con alcaloides del cornezuelo de centeno, ya que el riesgo de espasmos en las arterias coronarias aumenta considerablemente por su efecto vasoconstrictor adicional.

El efecto de zolmitriptán se ve incrementado por moclobemida, cimetidina, fluvoxamina, humo de cigarrillo y quinolonas, por lo que la dosis de zolmitriptán debe reducirse y ajustarse en estos casos.

Se debe tener precaución si se toman inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina al mismo tiempo, ya que existe el riesgo de un síndrome de serotonina peligroso, en el que se acumula demasiada serotonina en el sistema nervioso.

Debido a su efecto vasoconstrictor, el zolmitriptán está contraindicado en la enfermedad arterial coronaria existente, hipertensión y enfermedades vasculares. El medicamento tampoco debe tomarse en caso de hipersensibilidad, migrañas hemipléjicas o migrañas basilares.

Se deben realizar ajustes de dosis en caso de insuficiencia renal. El zolmitriptán solo debe tomarse durante el embarazo si el médico lo considera absolutamente necesario.