Aminofilina

Aminofilina es una combinación de broncodilatador y vasodilatador. Se utiliza principalmente como antiasmático para el asma bronquial y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

¿Qué es la aminofilina?

La aminofilina, como combinación de fármacos de teofilina y etilendiamina (proporción 2: 1), pertenece al grupo de principios activos de los derivados de metilxantina. La teofilina es el componente fisiológicamente activo, mientras que la etilendiamina aumenta principalmente la solubilidad. La combinación de ingredientes activos es menos potente que la teofilina pura y tiene una duración de acción más corta.

La aminofilina se utiliza principalmente como antiasmático o broncoespasmolítico en el caso de obstrucción de las vías respiratorias como resultado de asma bronquial o EPOC. En la sangre, aproximadamente el 60% de la aminofilina se une a proteínas. La vida media plasmática es de entre 7 y 9 horas.

Efecto farmacológico

Tan pronto como la aminofilina ingresa al organismo, la teofilina se libera de la combinación de ingredientes activos y provoca los mecanismos de acción característicos de los derivados de metilxantina.

Estos incluyen en particular su efecto como inhibidor de la fosfodiesterasa (inhibidor de PDE) y bloqueador del receptor de adenosina. Los inhibidores de la fosfodiesterasa inhiben las enzimas fosfodiesterasa. La aminofilina es un inhibidor de PDE no selectivo que no inhibe tipos específicos de enzimas, sino varias fosfodiesterasas diferentes al mismo tiempo. El efecto se debe en particular a la teofilina contenida en la aminofilina.

Esto provoca la dilatación (expansión) de los vasos a través de la inhibición de la PDE en las vías respiratorias y los vasos sanguíneos.Al mismo tiempo, la aminofilina estimula la diuresis (excreción de orina a través de los riñones), la secreción de ácido gástrico y el sistema nervioso central. La aminofilina aumenta la concentración de AMPc intracelular (monosfato de adenosina cíclico), que activa la proteína quinasa A (PKA), que regula el metabolismo energético.

El aumento de la concentración de AMPc en el tejido también activa el metabolismo energético controlado por las catecolaminas y provoca la liberación de epinefrina. Además, se inhibe la síntesis de los leucotrienos implicados en los procesos inflamatorios del asma bronquial y, por tanto, la respuesta inmune innata. Como antagonista de la adenosina, la aminofilina bloquea su efecto sobre los receptores de la superficie celular del corazón y, por lo tanto, aumenta la frecuencia cardíaca y la capacidad de contraerse.

Aplicación y uso médico

Al igual que otros medicamentos que contienen teofilina, la aminofilina se usa principalmente para tratar el asma bronquial, la bronquitis crónica y la EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica). Tiene un efecto relajante sobre la musculatura lisa de los bronquios y los vasos pulmonares.

Además, la aminofilina hace que los bronquios se expandan, estimula los músculos respiratorios e inhibe la liberación de sustancias inflamatorias dentro del cuerpo. Al expandir los bronquios (broncodilatación), el ingrediente activo conduce a una reducción de los espasmos bronquiales característicos del asma bronquial y la EPOC, que provocan dificultad para respirar y tos. En consecuencia, la aminofilina se usa principalmente en la terapia y profilaxis de la dificultad respiratoria debido a la broncoconstricción (vías respiratorias estrechas).

Es especialmente adecuado para el tratamiento y la profilaxis de los síntomas del asma nocturna. La aminofilina también se puede utilizar en un ataque de asma agudo. En el asma bronquial de moderada a grave, el ingrediente activo generalmente se usa en combinación con agonistas de los receptores adrenérgicos beta-2 y glucocorticoides. Sin embargo, en presencia de EPOC, la aminofilina se combina con agonistas y anticolinérgicos de los receptores adrenérgicos beta-2.

Dado que los niños y los fumadores excretan el principio activo más rápidamente, la aminofilina muestra una duración de acción más corta en estas personas afectadas. Sin embargo, en el caso de insuficiencia cardíaca, insuficiencia hepática o renal, neumonía, infecciones virales y deficiencia grave de oxígeno, la excreción de aminofilina se ralentiza. En ambos casos, la dosis debe ajustarse en consecuencia.

Riesgos y efectos secundarios

Como parte del tratamiento farmacológico con aminofilina, se pueden observar insomnio, diarrea, náuseas, ardor de estómago, dolor de cabeza, agitación, aumento de la micción, arritmia cardíaca, aumento de azúcar en sangre y temblores.

Además, el ácido úrico en sangre y el nivel de creatinina en sangre a menudo aumentan, mientras que la concentración de calcio en sangre disminuye. Una sobredosis puede provocar convulsiones, una caída aguda de la presión arterial, arritmias cardíacas graves y molestias gastrointestinales. En caso de hipersensibilidad al principio activo, después de miocardio agudo (infarto reciente) o arritmias cardiacas agudas, la terapia con aminofilina está contraindicada.

La teofilina contenida en la aminofilina se metaboliza (metaboliza) principalmente a través de CYP1A2, una enzima endógena que es importante para la biotransformación de fármacos. Por tanto, el nivel plasmático puede variar entre los pacientes individuales. También son posibles numerosas interacciones con otros ingredientes activos. Como regla general, el ingrediente activo se aplica con precaución. Para evitar una sobredosis, especialmente una peligrosa intoxicación por teofilina con calambres y arritmias cardíacas, se recomienda un control minucioso por parte del médico.