Clopidogrel es un ingrediente activo relativamente nuevo que actúa como inhibidor de la agregación plaquetaria y tiene un efecto sobre la coagulación sanguínea.
Como anticoagulante, bajo ciertas condiciones, el clopidogrel se usa en competencia con los anticoagulantes convencionales mucho más baratos como el AAS (ácido acetilsalicílico, aspirina) para prevenir ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares, implantación de stents y para tratar la enfermedad oclusiva periférica. En principio, el clopidogrel actúa como bloqueador del receptor de ADP, por lo que se inhibe la activación plaquetaria dependiente de ADP y, por tanto, la agregación plaquetaria.
¿Qué es clopidogrel?
Los trombocitos, también conocidos como plaquetas sanguíneas, están equipados con receptores de difosfato de adenosina, a través de los cuales se controla la agregación plaquetaria si es necesario para p. B. cerrar los vasos sanguíneos lesionados.
El fármaco clopidogrel inhibe los receptores de las plaquetas de la sangre de modo que no puede producirse una agregación plaquetaria o sólo una agregación limitada. El clopidogrel es un derivado de tienopiridina y, en su función de anticoagulante, pertenece al grupo de los agentes antiplaquetarios. El fármaco se administra en una forma metabólicamente inactiva y, después de la ingesta oral, el organismo debe convertirlo primero en la forma bioactiva mediante oxidación e hidrólisis.
La biodisponibilidad después de la absorción en el tracto digestivo es aproximadamente del 50%. Aproximadamente el 30% de los centroeuropeos son portadores de un gen mutado que reduce o evita por completo la conversión del ingrediente activo en la forma bioactiva. La inactivación de los receptores de difosfato de adenosina de las plaquetas es irreversible, por lo que el efecto del clopidogrel dura unos días después de suspender el fármaco hasta que las plaquetas "viejas" sean reemplazadas por otras recién formadas. que sucede después de aproximadamente una semana.
Efecto farmacológico
En presencia de determinadas afecciones o enfermedades como ictus, infarto de miocardio, estrechamiento de los vasos coronarios o enfermedad oclusiva arterial periférica (EAP), el mecanismo de reparación desencadenado por esta en forma de agregación plaquetaria puede provocar un bloqueo de los vasos sanguíneos con consecuencias a veces graves.
En estos casos, los anticoagulantes, también conocidos como coagulantes o diluyentes de la sangre, están destinados a reducir la tendencia de las plaquetas sanguíneas a coagularse para evitar la formación de los denominados trombos (aglomeraciones de agregación) en las venas o disolver nuevamente los trombos existentes. Dado que la agregación de plaquetas sanguíneas está controlada por receptores de adenosina difosfato (receptores ADP), existe una opción para intervenir. El clopidogrel convertido en la forma bioactiva inactiva el receptor de ADP P2Y12 inhibiéndolo. Se logra el objetivo de reducir la tendencia a desarrollar trombos, algunos de los cuales son potencialmente mortales. Hay que recordar que el proceso de inactivación o inhibición de los receptores P2Y12 es irreversible.
Esto significa que las plaquetas no pueden recuperar su capacidad de agregación incluso después de que el principio activo clopidogrel se haya degradado en el hígado. La capacidad de coagulación solo se restaura mediante el proceso de renovación plaquetaria natural. El ciclo de vida de las plaquetas en los seres humanos es de aproximadamente 7 a 10 días, de modo que 10 días después de la descomposición del clopidogrel se ha producido una renovación completa de las plaquetas sanguíneas y la capacidad de coagulación se restablece por completo. B. puede ser importante en las próximas operaciones.
Aplicación y uso médico
El clopidogrel se usa en una variedad de medicamentos de diferentes fabricantes, incluidos los genéricos, en forma de ciertas sales. Existen monopreparados que contienen exclusivamente clopidogrel como principio activo, así como productos combinados con al menos otro principio activo. Las preparaciones combinadas suelen contener ASA (aspirina) como segundo ingrediente activo, que también ayuda a inhibir la coagulación, pero ataca en un punto diferente del proceso de coagulación.
Para lograr un efecto anticoagulante rápido, se requiere una llamada dosis de carga de 300 a 600 miligramos, mientras que la dosis de mantenimiento diaria normal es de 75 miligramos. Si se observa la dosis de carga, el efecto completo se logra después de dos a seis horas, mientras que la protección anticoagulante completa solo se logra después de cinco a siete días sin tomar la dosis de carga. Como característica especial, se deben observar las interacciones con otros anticoagulantes, con ciertos analgésicos y con los llamados inhibidores de protones para reducir la acidez del estómago.
Riesgos y efectos secundarios
Los mayores peligros asociados con la ingesta de medicamentos que contienen el ingrediente activo clopidogrel son, por un lado, que el ingrediente activo no se convierte en la forma bioactiva o solo lo hace insuficientemente en los denominados no respondedores debido a una mutación genética conocida.
Como resultado, la protección anticoagulante deseada no se logra o no se logra por completo. Si no se sabe si el paciente pertenece al grupo de pacientes que no responden, el uso regular de clopidogrel puede no tener casi ningún efecto. Después de todo, alrededor del 30% de las personas en Europa Central se ven afectadas por la mutación. También se deben considerar las interacciones con otros medicamentos. Si se toman anticoagulantes adicionales, el efecto anticoagulante suele intensificarse. Las interacciones con antidepresivos e inhibidores de protones para el tratamiento del reflujo consisten en una reducción del anticoagulante.
El otro extremo es una sobredosis de la droga. No se conoce ningún antídoto que, en caso de sobredosis accidental, pueda cancelar o reducir los efectos del clopidogrel. La única opción es infundir líquidos que contienen plaquetas, pero debe asegurarse de que las plaquetas suministradas también se cambien siempre que el clopidogrel esté presente en la sangre. La vida media de la descomposición del clopidogrel es de 7 a 8 horas. Pueden producirse hemorragias gastrointestinales, aumento de hemorragias nasales, hematomas, diarrea y erupción como efectos secundarios indeseables durante el período de tratamiento.
En el caso de lesiones provocadas por un accidente o una operación de emergencia necesaria, puede surgir el problema de que la anticoagulación lograda con clopidogrel no se pueda levantar durante un breve período de tiempo y puede provocar un sangrado difícil de detener.
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