Carbapenémicos

A Carbapenémicos son antibióticos que pertenecen al grupo de los betalactámicos. Los carbapenémicos se denominaron originalmente tienamicinas. Debido a su amplia gama de efectos antimicrobianos, se utilizan como sustancias medicinales. Algunos representantes son, por ejemplo, Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem y Tebipenem. Los carbapenémicos tienen el estatus de antibióticos de reserva. La resistencia a los carbapenémicos está aumentando en Europa.

¿Qué son los carbapenémicos?

Básicamente, los carbapenémicos son antibióticos relativamente bien tolerados. Debido a su espectro de actividad, se dividen en dos grupos. Esto se debe a que tienen un espectro de actividad relativamente grande tanto en el área gramnegativa como en la grampositiva. Además, la betalactamasa contenida se caracteriza por una alta estabilidad.

El primer grupo de carbapenémicos incluye, por ejemplo, imipenem o cilastatina, meropenem y doripenem. Cabe señalar que la cilastatina sola no tiene efecto antimicrobiano. Ertapenem pertenece al segundo grupo. Se diferencia de los otros carbapenémicos en que solo es ligeramente eficaz contra Acinetobacter y Pseudomonas. Ninguno de los carbapenémicos muestra ningún efecto contra los estafilococos resistentes a la meticilina.

En principio, todos los carbapenémicos tienen un efecto bactericida. Dado que los carbapenémicos son antibióticos betalactámicos, se utilizan principalmente para tratar ciertas enfermedades infecciosas bacterianas que se basan en patógenos sensibles. Su efecto bactericida se extiende a patógenos aeróbicos y anaeróbicos, así como gramnegativos y grampositivos. En la mayoría de los casos, los fármacos correspondientes se administran por vía intravenosa como infusión.

Efecto farmacológico

El efecto de los carbapenémicos se debe, por un lado, al tipo especial de unión a las proteínas de unión a penicilina. Por otro lado, el ingrediente activo inhibe la síntesis de la pared celular de las bacterias.

Los carbapenémicos se excretan a través de los riñones. Sin embargo, el carbapenem imipenem es una sustancia muy dañina para los riñones o nefrotóxica. Para prolongar la vida media, el antibiótico generalmente se combina con cilastatina, que inhibe la deshidropeptidasa. Esto retrasa la descomposición hidrolítica del fármaco en los riñones. Al mismo tiempo, se reduce la nefrotoxicidad.

Esta combinación no es necesaria para los otros carbapenémicos. Todos los carbapenémicos se metabolizan parcialmente y luego se eliminan por vía renal. La vida media en personas con riñones sanos es de aproximadamente una hora.

Debido a su espectro relativamente amplio, los carbapenémicos tienen un efecto enorme sobre la flora intestinal. Además, las bacterias que son resistentes a los carbapenémicos pueden multiplicarse rápidamente durante el tratamiento y posteriormente causar infecciones secundarias.

En términos de su estructura química, los carbapenémicos se diferencian de otros betalactámicos. El anillo característico de cinco miembros de la respectiva beta-lactama tiene un átomo de carbono en lugar de un átomo de azufre. Primero, la sustancia principal de los carbapenémicos se obtuvo de un tipo de hongo llamado Streptomyces cattleya. Sin embargo, esta sustancia principal, la tienamicina, no es estable en el cuerpo. Por esta razón, los carbapenémicos ahora se fabrican sintéticamente.

Aplicación y uso médico

En principio, todos los carbapenémicos son los denominados antibióticos de reserva. Esto significa que solo se utilizan en condiciones de infección especiales y difíciles de controlar.Porque si se usa de manera acrítica, la formación de resistencias se apoya y los efectos secundarios aumentan.

Los carbapenémicos también se utilizan, por ejemplo, si ya existe resistencia a otros betalactámicos. También se utilizan en el caso de infecciones nosocomiales graves debidas a gérmenes desconocidos, especialmente si la terapia inicialmente prevista no es eficaz. Además, los carbapenémicos también se utilizan para infecciones mixtas graves, por ejemplo, para la peritonitis (inflamación del peritoneo) con anaerobios y patógenos del pus.

El espectro de actividad de los carbapenémicos incluye casi todas las bacterias patológicas gramnegativas y grampositivas con la excepción de micoplasma y clamidia. Los carbapenémicos también son eficaces contra Pseudomonas aeruginosa.

Los carbapenémicos solo están disponibles por vía parenteral. El uso de meropenem e imipenem o cilastatina es particularmente útil en el caso de infecciones graves o incluso potencialmente mortales de los riñones, el tracto urinario y la cavidad abdominal. Las infecciones graves de las articulaciones y los órganos genitales, los tejidos blandos y la piel también justifican el uso del medicamento. Además, las infecciones graves del tracto respiratorio, así como la meningitis y la sepsis, se tratan con los ingredientes activos.

El carbapenem ertapenem se utiliza principalmente para infecciones cutáneas y neumonía. La inflamación del revestimiento interno del corazón (endocarditis) también se puede tratar con carbapenémicos. La dosificación de los ingredientes activos se basa en la información especializada. En la mayoría de los casos, se administran por vía intravenosa, a veces mediante inyección.

Riesgos y efectos secundarios

Pueden ocurrir varios efectos secundarios cuando se usan carbapenémicos. Los efectos secundarios más comunes incluyen náuseas, diarrea y vómitos, erupciones y otras anomalías en el lugar de la infusión. En algunos casos también se producen dolores de cabeza e inflamación de las venas. Ocasionalmente se han notificado reacciones de hipersensibilidad.

Los carbapenémicos no deben usarse si ya se conoce la hipersensibilidad. El tratamiento con carbapenémicos está contraindicado incluso si el paciente es sensible a otros antibióticos betalactámicos. Además, pueden ocurrir interacciones cuando los carbapenémicos se toman al mismo tiempo que algunas otras sustancias activas.