Droperidol

Droperidol es un fármaco de la clase de neurolépticos. Se administra como medida preventiva contra las náuseas y los vómitos después de la cirugía.

¿Qué es el droperidol?

El fármaco droperidol pertenece al grupo de las butirofenonas. Las butirofenonas son un grupo de fármacos que se utilizan principalmente en la terapia farmacológica de la esquizofrenia. El droperidol también tiene propiedades antipsicóticas. En combinación con el efecto antiemético, el droperidol es adecuado como remedio para las náuseas postoperatorias y como sedante en la neuroanestesia.

La droga es un derivado del benperidol. El droperidol viene en forma de polvo blanco a temperatura ambiente. El polvo es poco soluble en agua. El fármaco está disponible comercialmente como solución inyectable. Ha sido aprobado en Suiza desde 2006. Después de que se retiró del mercado en 2001, el medicamento fue aprobado nuevamente en Alemania en 2008.

Efecto farmacológico

Como la mayoría de los neurolépticos, el droperidol también tiene una afinidad de unión por los receptores D2 en el sistema nervioso central. Los receptores D2 también se denominan receptores de dopamina. Sirven como punto de acoplamiento para la dopamina, un neurotransmisor. La dopamina tiene un efecto inhibidor sobre el sistema motor extrapiramidal a través de los receptores D2.

El droperidol afecta principalmente a los receptores D2 en el área postrema. El área postrema se encuentra en el tronco encefálico y junto con el núcleo tractus solitarii forma el centro del vómito. El transmisor de la dopamina juega un papel importante en los vómitos. Los antagonistas de la dopamina como el droperidol bloquean los receptores D2 y así inhiben las náuseas.

El droperidol también tiene una baja afinidad por los receptores D3. Estos receptores también sirven como punto de acoplamiento para la dopamina. Los receptores D3 se encuentran principalmente en el sistema límbico y en las áreas corticales del cerebro. Desempeñan un papel en los procesos emocionales y cognitivos. La inhibición de los receptores D3 conduce a un alivio de los síntomas psicóticos.

El droperidol también puede unirse a los receptores 5-HT2. La inhibición de la capacidad de respuesta de los receptores tiene, entre otras cosas, un efecto ansiolítico.

Aplicación y uso médico

El droperidol se administró junto con el fármaco Thalamonal antes de la cirugía hasta la década de 1980. La combinación de los ingredientes activos fentanilo] y droperidol debe sedar al paciente.Al mismo tiempo, deben liberarse del miedo a la operación. Sin embargo, muchos de los pacientes se quejaron de depresión, pánico y agitación con fatiga simultánea. Por lo tanto, el fármaco solo fue utilizado por anestesistas en casos excepcionales. Las benzodiazepinas ahora se utilizan con más frecuencia para este propósito.

En 2001, la forma de dosificación oral de Droperidol se retiró del mercado. Con la terapia de dosis alta a largo plazo, se produjeron efectos secundarios que dañaron el corazón. Con la aplicación peroral, también se retiró del mercado el formulario de solicitud parenteral. El medicamento fue aprobado nuevamente en Alemania en 2008.

Hoy está disponible en anestesia para la profilaxis y terapia de náuseas y vómitos después de las operaciones. Puede usarse en adultos y en niños mayores de dos años. También se puede administrar droperidol para prevenir las náuseas y los vómitos provocados por los opioides en la analgesia controlada por el paciente. La analgesia controlada por el paciente le permite al paciente autoadministrarse un analgésico. Clásicamente, un opioide se administra por vía intravenosa usando una bomba de dolor.

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Riesgos y efectos secundarios

El droperidol no debe usarse en pacientes que se sabe que son hipersensibles o alérgicos al droperidol oa cualquiera de los demás componentes del medicamento. La hipersensibilidad o alergia a las butirofenonas también son contraindicaciones. No se debe administrar droperidol si hay un tiempo QT prolongado conocido o sospechado en el ECG. En las mujeres, el tiempo QT no debe superar los 440 ms, los hombres no deben superar los 450 ms. Esta limitación también se aplica a pacientes que han heredado tiempos QT prolongados en sus familias y a pacientes que están tomando medicamentos que han demostrado prolongar el tiempo QT.

Otras contraindicaciones para el uso de Droperidol son la deficiencia de potasio y la deficiencia de magnesio. La bradicardia, es decir, un ritmo cardíaco lento, también es una contraindicación. También se debe utilizar otro fármaco en pacientes con feocromocitoma. Los criterios de exclusión también son estados comatosos, enfermedad de Parkinson y depresión severa.

Pueden ocurrir episodios depresivos cuando se toma Droperidol. Algunos pacientes también se quejan de nerviosismo, deterioro de la memoria y confusión.