Glucósidos cardíacos

Glucósidos cardíacos son sustancias medicinales que tienen un efecto positivo sobre la potencia de los latidos del corazón y al mismo tiempo reducen la frecuencia cardíaca. Se utilizan para tratar enfermedades cardíacas.

¿Qué son los glucósidos cardíacos?

Los glucósidos cardíacos son ingredientes activos cuyos efectos están relacionados con el corazón. Desde un punto de vista químico, los ingredientes activos se caracterizan por tres desoxiazúcares, que ocurren muy raramente en la naturaleza. Estos desoxiazúcares están unidos a un derivado de esteroide en un enlace glicosídico. El enlace glucósido también está parcialmente presente en derivados del gonan.

Los glucósidos cardíacos también se denominan a menudo Digitaloides o simplificado como digital designado. Este nombre se basa en la dedalera (digitalis), que contiene glucósidos cardíacos en dosis muy altas.

En la actualidad, solo la digitoxina y la digoxina se utilizan clínicamente. La digitoxina es un glucósido esteroide de la clase de glucósidos cardíacos. Se obtiene de la dedalera roja (Digitalis purpurea). La digoxina también es un glucósido digital de la dedalera. La digoxina y la digitoxina pertenecen a los glucósidos endógenos. Eso significa que actúan como hormonas. En los seres humanos, la digoxina se produce en pequeñas cantidades en la glándula suprarrenal.

Los glucósidos cardíacos se utilizan principalmente en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca aguda y crónica. También se utilizan en el tratamiento de la fibrilación auricular y el aleteo auricular.

Los glucósidos cardíacos generalmente se administran en forma de tabletas. Solo la estrofantina se administra por vía intravenosa debido a su baja tasa de absorción. Las sustancias se excretan principalmente a través del hígado y la bilis.

Efecto farmacológico

Los glucósidos cardíacos muestran un efecto inotrópico positivo. El término inotropía se utiliza para describir la influencia sobre la contractilidad del tejido del músculo cardíaco. Si la inotropía es positiva, aumenta la fuerza de contracción del corazón. Este aumento se basa en un mayor suministro de iones calcio en las células del músculo cardíaco. Para hacer esto, los glucósidos cardíacos se unen a las subunidades α de la ATPasa sodio-potasio y así inhiben el transporte activo de iones potasio al interior de la célula. Al mismo tiempo, se obstaculiza la salida de iones de sodio de la celda. La concentración de sodio dentro de la célula aumenta. Como resultado, el retículo sarcoplásmico, una forma especial del retículo endoplásmico dentro de las células musculares, absorbe más iones de calcio. Estos iones de calcio están disponibles para que el músculo cardíaco se contraiga, de modo que la fuerza de contracción aumente.

Al mismo tiempo, los glucósidos cardíacos también tienen un efecto dromotrópico negativo. Disminuyen la velocidad de conducción nerviosa. Este efecto se logra aumentando la salida inicial de potasio de la célula muscular. El corazón se contrae con menos frecuencia debido a la transmisión lenta de los estímulos. Esto permite una contracción más fuerte con más volumen de eyección.

Los glucósidos cardíacos también muestran un efecto batmotrópico positivo. La batmotropía es la influencia de los umbrales de estímulo y la excitabilidad del corazón.Las sustancias batmotrópicas positivas reducen el umbral de excitación para que el corazón pueda contraerse más fácilmente.

Aplicación y uso médico

Las principales áreas de aplicación de los glucósidos cardíacos son la insuficiencia cardíaca aguda y crónica. Con la insuficiencia cardíaca, el corazón ya no puede suministrar al cuerpo suficiente sangre. La insuficiencia cardíaca aguda se desarrolla en unas pocas horas o días. Las causas son, por ejemplo, arritmia cardíaca, taponamiento cardíaco, embolia pulmonar, insuficiencia de la válvula cardíaca o ataque cardíaco.

La insuficiencia cardíaca crónica se desarrolla en meses o años. Las causas son, por ejemplo, enfermedades pulmonares crónicas. Los glucósidos cardíacos también se administran para la fibrilación auricular o el aleteo auricular. La fibrilación auricular y el aleteo auricular pueden estar completamente libres de síntomas. A menudo, los afectados solo notan una caída en el rendimiento. También son posibles síntomas como mareos, dificultad para respirar, sensación de miedo o dolor en el pecho.

Riesgos y efectos secundarios

El uso de glucósidos cardíacos y especialmente el uso de digoxina son controvertidos. Los estudios actuales muestran que los pacientes con insuficiencia cardíaca que fueron tratados con digoxina tuvieron una mortalidad 72 por ciento más alta que los pacientes que fueron tratados con otros medicamentos.

Los glucósidos cardíacos también tienen una ventana terapéutica muy pequeña. Incluso pequeñas desviaciones de la dosis óptima pueden provocar efectos indeseables y síntomas de intoxicación. Las áreas terapéutica y tóxica se superponen en muchos casos. Los pacientes a menudo se quejan de pérdida de apetito y náuseas. La intoxicación por digitálicos por sobredosis se manifiesta en vómitos, diarrea y arritmias cardíacas. Pueden producirse dolores de cabeza, inquietud e incluso confusión psicótica.

La visión verde-amarilla es típica de la intoxicación por digital. Además, los afectados ven asteriscos o puntos azulados. Estos fenómenos se denominan fenómeno del aciano.

Causalmente, las intoxicaciones se tratan inhibiendo la absorción adicional de sustancias activas. Para ello se realiza un lavado gástrico. Alternativamente, también se puede administrar carbón activado. Además, la circulación entre el intestino y el hígado se interrumpe por la administración de colestiramina. Sintomático, especialmente las alteraciones electrolíticas se equilibran y las arritmias cardíacas se tratan. También existe la opción de administrar un antídoto digital. Aquí, sin embargo, existe el riesgo de una reacción alérgica, que puede llegar hasta un shock alérgico.

Cabe señalar que la fuerza de los glucósidos cardíacos puede verse influenciada por diversos medicamentos y también por las concentraciones fluctuantes de electrolitos en la sangre. Por lo tanto, siempre debe usarse en una dosis individual. Además, se requieren análisis de sangre minuciosos cuando se toman glucósidos cardíacos.

El glucósido cardíaco digoxina no debe administrarse a pacientes con insuficiencia renal. La digitoxina está contraindicada en la insuficiencia renal y hepática combinada.