Naloxona

Naloxona es una sustancia medicinal que pertenece al grupo de agonistas opioides, es decir, no tiene efectos similares al opio en sí. La naloxona se usa como antídoto para contrarrestar los efectos de los opioides. La administración es intramuscular, subcutánea o intravenosa.

¿Qué es la naloxona?

La sustancia naloxona es uno de los antagonistas opioides. Junto con el ingrediente activo naltrexona estrechamente relacionado, la naloxona forma el subgrupo de antagonistas competitivos. Éstos actúan sobre todos los receptores de opioides sin desarrollar por sí mismos el efecto (ligeramente sedante) típico de los opioides. Esto hace posible que la naloxona revierta los efectos de los opiáceos. Por lo tanto, el medicamento también se conoce como antídoto y se usa principalmente en el caso de sobredosis de opioides.

Un antídoto es una sustancia que inactiva un veneno y por lo tanto reduce o elimina su efecto ("antídoto"). En farmacología y química, la naloxona se describe mediante la fórmula molecular química C 19 - H 21 - N - O 4. La masa moral del sólido blanquecino es 327,37 g / mol.

En medicina humana, la naloxona generalmente se administra por vía intravenosa. Sin embargo, en casos excepcionales, también es posible la administración por vía subcutánea o intramuscular. La administración subcutánea es cuando el ingrediente activo se inyecta debajo de la piel. Se usa una inyección intramuscular cuando el ingrediente activo se inyecta directamente en un músculo esquelético. Cuando se administra por vía intravenosa, la nalaxona se administra directamente en una vena a través de una jeringa.

Efecto farmacológico

La naloxona se une a los mismos receptores a los que también se unen los opioides (receptores de opioides), pero no desarrolla ningún efecto del opio allí. Por esta razón, se evita que los opioides (por ejemplo, opio, heroína o metadona) se acoplen a los receptores. Estas sustancias ahora no muestran ningún efecto.

Sin embargo, la naloxona solo funciona de manera competitiva. De ello se deduce que siempre debe haber una cantidad suficientemente grande del ingrediente activo en la sangre para mantener los opioides alejados de los receptores de forma permanente. Por lo tanto, se administra una dosis particularmente alta de naloxona, particularmente en situaciones en las que se debe tratar una sobredosis de opioides.

Sin embargo, a diferencia de los opioides, la naloxona no causa adicciones ni otras anomalías. Esto se aplica tanto física como mentalmente. Por lo tanto, también se agrega a algunos analgésicos opioides para prevenir el abuso o para que sea poco atractivo.

Debido a que la naloxona generalmente se administra por vía intravenosa, el efecto se logra en segundos. La sustancia se distribuye rápidamente a través del torrente sanguíneo y penetra en el cerebro en poco tiempo.

La duración de la acción de la naloxona es de una a cuatro horas. Por lo tanto, es comparativamente corto, lo que puede hacer necesarios múltiples tratamientos. La dosis máxima diaria es de 24 mg. La corta duración de acción de la naloxona se debe al hecho de que el hígado la descompone y avanza rápidamente. La mitad del ingrediente activo se usa en solo dos horas. La sustancia se excreta por la orina.

Aplicación y uso médico

La naloxona se usa como antídoto para tratar sobredosis de opioides de todo tipo. No importa qué preparación haya causado la sobredosis. Los adictos a la heroína que han tomado una sobredosis también son tratados con naloxona para revertir el efecto sedante de la droga y así mantener vivo al paciente.

La naloxona también se usa para tratar la depresión respiratoria causada por analgésicos opioides (analgésicos). Dado que el ingrediente activo se usa en la mayoría de los casos en emergencias, se administra por vía intravenosa. Luego, la naloxona se inyecta directamente en la vena a través de una jeringa. Como resultado, los éxitos se pueden registrar en segundos.

La naloxona también se puede utilizar de forma preventiva. Para este propósito, se agrega a algunos agentes que contienen opioides (por ejemplo, tilidina). La adición debe evitar el abuso o hacerla poco atractiva. Esto tiene éxito porque la tilidina (opiáceo) solo puede desarrollar un efecto mediante la adición de naloxona cuando se toma por vía oral. Un adicto no se sentirá intoxicado por la inyección inadecuada de la mezcla de tilidina y naloxona.

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Riesgos y efectos secundarios

La naloxona puede provocar efectos secundarios indeseables. La probabilidad de que esto ocurra aumenta si se excede la dosis máxima diaria. Muy a menudo, los pacientes tienen un aumento de la presión arterial. A menudo, también hay quejas del tracto gastrointestinal, que se manifiestan en náuseas, diarrea y vómitos.

Especialmente en pacientes que han recibido naloxona debido a una sobredosis de un analgésico, el efecto analgésico puede anularse. El dolor reprimido vuelve a la vida. Los adictos al opio también pueden desarrollar síndrome de abstinencia de opiáceos. Entonces hay una contraindicación.

También es posible que la naloxona provoque reacciones alérgicas. Por tanto, si es posible, debe comprobarse si existe intolerancia. Los estudios también han demostrado que la naloxona puede causar reacciones cutáneas (especialmente picazón o enrojecimiento). También puede producirse hiperventilación (inhalación extremadamente rápida) o calambres. También es posible que se desarrollen fuertes dolores de cabeza.