Labetalol

Labetalol es un medicamento que se usa para tratar la presión arterial alta. Es eficaz como bloqueador alfa y beta. El labetalol se utiliza eficazmente en la terapia de emergencias hiperintensivas, hipertensión posoperatoria, hipertensión asociada a phächromozotome e hipertensión de rebote. Los efectos secundarios comunes no deseados incluyen dolor de cabeza, dispepsia, mareos, náuseas, letargo, congestión nasal y disfunción eréctil.

¿Qué es labetalol?

El labetalol es un agente bloqueador de los receptores adrenérgicos. Compite con otras catecolaminas compatibles con estos sitios. El labetalol tiene un efecto relajante sobre los músculos vasculares estrechados.

El hidrocloruro de labetalol es un polvo cristalino soluble en agua, de color blanco o crema. Una inyección de este ingrediente activo es una solución acuosa isotónica transparente, de incolora a amarillo claro, para uso intravenoso. Tiene un rango de pH de 3.0 a 4.5. La inyección contiene 5 mg de hidrocloruro de labetalol por ml.

Labetalol HCL es un racemato con la fórmula molecular C19H24N2O3 * HCL y un peso molecular de 364,87. Tiene dos centros asimétricos y existe como un complejo molecular de dos pares diastereoméricos de dilevalol.

Efecto farmacológico sobre el cuerpo y los órganos.

El labetalol es un bloqueador de receptores dual alfa y beta dual. Bloquea la actividad de los receptores alfa selectivos y beta no selectivos en una sola sustancia. Los receptores beta son moléculas receptoras a las que se adhieren sustancias mensajeras como la adrenalina y la noradrenalina.

Estas sustancias mensajeras forman parte del sistema nervioso simpático. Esto es responsable de estados físicos involuntarios de excitación. La excitación de los receptores beta adrenérgicos en los vasos sanguíneos y en el corazón hace que la frecuencia cardíaca se acelere y la presión arterial aumente. El efecto sobre estos receptores es potente y reversible. El labetalol es altamente adrenérgico para los receptores alfa1 postsinápticos y no selectivo para los receptores beta-adrenérgicos. Es aproximadamente igualmente eficaz para los receptores beta1 y beta2.

La relación entre el bloqueo alfa y beta depende de si labetalol se recibió por vía oral o intravenosa. Cuando se toma por vía oral, la proporción de bloqueo alfa y beta es de 1: 3; por vía intravenosa es 1: 7. Así, el labetalol puede entenderse como un betabloqueante con efecto alfabloqueante.

En comparación, el labetalol es un bloqueador beta más débil que el propranolol y tiene una afinidad más débil por los receptores alfa que la fentolamina. El labetalol tiene actividad simpaticomimética intrínseca. En particular, es un agonista parcial de los receptores beta2 del músculo liso vascular.

El labetalol tiene un efecto relajante sobre los músculos lisos vasculares a través de una combinación de este agonismo beta2 parcial con bloqueo alfa1. Es un vasodilatador y puede reducir la presión arterial.

Al igual que los anestésicos locales y los antiarrítmicos bloqueadores de los canales de sodio, el labetalol también tiene actividad estabilizadora de la membrana. Al reducir la ingesta de sodio, Labetalol reduce el potencial de acción del fuego y crea así un anestésico local.

Los efectos fisiológicos del labetalol cuando se administra por vía intravenosa no pueden predecirse únicamente sobre la base de su efecto de bloqueo del receptor. El bloqueo de los receptores beta1 debería disminuir la frecuencia cardíaca. Esto no se aplica al labetalol. Cuando se administra en situaciones agudas, el labetalol reduce la resistencia vascular periférica y la presión arterial sistémica. El efecto sobre la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco y el volumen sistólico sigue siendo pequeño a pesar de los mecanismos de bloqueo Alfa1, Beta1 y Beta2. Estos efectos se observaron principalmente en personas en posición erguida.

Aplicación médica y uso para tratamiento y prevención.

El labetalol se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial. Puede usarse solo o en combinación con otros medicamentos como los diuréticos. El medicamento generalmente se administra después de las comidas.

El labetalol es eficaz en el tratamiento de emergencias hiperintensivas, hipertensión posoperatoria, hipertomía asociada a facromozotomas e hipertensión de rebote. El medicamento tiene una indicación especial para el tratamiento de la hipertensión inducida por el embarazo (preeclampsia). También se utiliza como alternativa en el tratamiento de la hipertensión grave cuando es necesario controlar la presión arterial lo antes posible.

El labetalol se usa cuando es necesario para regular la presión arterial bajo anestesia. En un estudio clínico en hipertensión farmacológicamente severa, la presión arterial disminuyó en un promedio de 11/7 mmHG en pacientes en decúbito supino después de la inyección de 0,25 mg / kg. Otras inyecciones de 0,5 mg / kg hasta una dosis acumulada de 1,75 mg / kg consiguieron reducciones adicionales de la presión arterial dependientes de la dosis.

Administrado como una infusión intravenosa continua a una dosis media de 136 mg durante un período de dos a tres horas, el labetalol reduce la presión arterial en un promedio de 60/35 mmHg. Una vez que se detiene el tratamiento, la presión arterial aumenta gradualmente.

Riesgos y efectos secundarios

Los posibles efectos secundarios más comunes incluyen pruebas de función hepática elevadas, insuficiencia cardíaca congestiva, letargo, disfunción eréctil, molestias al orinar, náuseas, presión arterial baja, alteraciones visuales, congestión nasal y reacciones de hipersensibilidad.

En algunos casos, se produce el síndrome de ortostasis. Los pacientes experimentan una caída rápida de la presión arterial cuando cambian de una posición acostada o sentada a una posición erguida. Puede sentirse somnoliento o incluso desmayarse. Los pacientes deben ser observados por este efecto secundario.

El labetalol debe evitarse en el asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica, presión arterial muy baja, enfermedad cardíaca grave, insuficiencia cardíaca grave y latidos cardíacos lentos.

El labetalol puede pasar a la leche materna en pequeñas cantidades. Las madres que amamantan deben informar a su médico. El uso de Labetol puede empeorar el rendimiento y las reacciones intelectuales. El consumo adicional de alcohol puede reducir aún más la presión arterial y aumentar ciertos efectos secundarios del medicamento.

Antes de las operaciones bajo anestesia y antes de las operaciones oculares, se debe señalar la medicación de los medicamentos Labetol. Los síntomas de una sobredosis incluyen una disminución de la frecuencia cardíaca, mareos y desmayos.