Levodopa

Levodopa es un medicamento recetado que se usa para tratar los trastornos del sistema nervioso central. El ingrediente efectivo es L-dopa, la etapa preliminar de una sustancia mensajera que puede atravesar la barrera hematoencefálica y llegar así al lugar de la enfermedad. La enfermedad de Parkinson es uno de los cuadros clínicos más comunes del tratamiento con levodopa.

¿Qué es la levodopa?

La levodopa también se llama L-dopa y es químicamente un aminoácido y un derivado de la fenilalanina. El nombre químico del compuesto es L-3,4-dihidroxifenilalanina o ácido 2-amino-3- (3,4-dihidroxifenil) propanoico.

El cuerpo humano sintetiza L-dopa a partir del aminoácido tirosina. Este se elabora a partir del aminoácido esencial fenilalanina, que se encuentra en muchos alimentos. Después de la hidroxilación de tirosina, se forma L-DOPA. Representa el precursor de la síntesis de diversas sustancias que actúan como hormonas y sustancias mensajeras en el organismo. Estos incluyen dopamina, adrenalina, noradrenalina y melanina.

La L-Dopa se transporta a las células nerviosas y allí tiene lugar la reacción adicional, por ejemplo, a la dopamina. La dopamina se forma después de la descarboxilación de L-dopa. Esta reacción tiene lugar en el sistema nervioso central (SNC), pero también en el exterior. Para la medicación, la respuesta debe tener lugar principalmente en el SNC. Por lo tanto, la levodopa como fármaco se combina principalmente con otro componente: un inhibidor de la dopamina descarboxilasa. Las preparaciones correspondientes se llaman Levodopa comp, por ejemplo. o indicar adicionalmente este inhibidor de carboxilasa en el nombre.

Efecto farmacológico

Los primeros intentos de tratamiento con L-Dopa se documentaron en 1961. El objetivo era compensar la falta del neurotransmisor dopamina en el cerebro. La administración directa de dopamina no ha tenido éxito porque la dopamina no llega al cerebro desde el torrente sanguíneo. Esto significa que mientras que la L-DOPA puede atravesar la barrera natural selectivamente permeable entre el cerebro (sistema nervioso central, SNC) y el torrente sanguíneo, permanece impermeable a la dopamina. La levodopa, como precursor de la dopamina, penetra en el cerebro después de atravesar la barrera hematoencefálica y se convierte en dopamina al escindir el dióxido de carbono (descarboxilación).

La L-dopa también reacciona para formar dopamina en el torrente sanguíneo. Los desarrollos posteriores del fármaco previenen este efecto mediante la combinación de L-Dopa con un inhibidor de la dopamina descarboxilasa. La benserazida y la carbidopa son inhibidores que evitan la conversión de L-dopa en dopamina fuera del cerebro.

El efecto terapéutico de la levodopa es excelente durante los primeros tres a siete años. A esto le siguen los efectos secundarios denominados síndrome de L-dopa tardía o síndrome de L-dopa a largo plazo. Después de un período de tiempo individualmente diferente, se alcanza un estado en el que hay muy pocas células productoras de dopamina y el almacenamiento de dopamina es insuficiente. Los efectos de la L-Dopa desaparecen después de dos horas. Si no se administra más tarde, existen lagunas en la eficacia (efectos de final de dosis).

Además, los receptores de dopamina reaccionan al suministro discontinuo de dopamina. Por un lado, una reacción exagerada se refleja como un movimiento involuntario (discinesia), por otro lado, hay una insensibilidad reducida a corto plazo con ralentización, rigidez o calambres musculares (fluctuación motora).

Aplicación y uso médico

La principal indicación de medicación con levodopa es la enfermedad de Parkinson. Esta enfermedad afecta a una red especial de células nerviosas conocida como ganglios basales, que sirve como centro de control para los procesos de movimiento. La presencia de dopamina es necesaria para la regulación del movimiento.

Dos áreas que están relacionadas con el metabolismo de la dopamina juegan un papel especial: la sustancia negra (sustancia negra) y el llamado cuerpo rayado (estriado). Mientras que la dopamina se forma en el primero, el cuerpo rayado absorbe la dopamina y la convierte en ciertas señales y las transmite. La dopamina actúa como una sustancia mensajera (neurotransmisor). En la enfermedad de Parkinson, las células de la materia negra mueren, por lo que se sintetiza menos dopamina. La enfermedad de Parkinson es una de las enfermedades más comunes del sistema nervioso. La enfermedad es más común con la edad.

El síndrome de piernas inquietas, llamado síndrome de piernas inquietas en alemán, también se trata con levodopa en algunos casos. Esta enfermedad neurológica se caracteriza por alteraciones sensoriales en piernas o pies, que se acompañan de movimientos involuntarios. Se sabe que los cambios en el metabolismo de la dopamina juegan un papel importante en este trastorno. La levodopa alivia los síntomas.

La levodopa también se utiliza cada vez más en el tratamiento de la enfermedad de Huntington. La enfermedad de Huntington sigue siendo una enfermedad hereditaria incurable. Los pacientes muestran una vida emocional perturbada y un control limitado de los músculos y las expresiones faciales. En pacientes que desarrollan rigidez muscular (rigidez), la medicación con levodopa puede producir una mejoría.

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Riesgos y efectos secundarios

Las dosis excesivas pueden provocar trastornos del movimiento (discinesia) o problemas psicológicos (insomnio, alucinaciones). Los posibles efectos secundarios incluyen vómitos, náuseas y trastornos cardiovasculares.

Los pacientes con feocromocitoma, hipertiroidismo severo o glaucoma de ángulo estrecho (glaucoma) no deben tomar levodopa. Además, existe un riesgo particular de arritmias cardíacas, después de un infarto o úlceras gastrointestinales.

También existen numerosas interacciones con otros fármacos. Los antagonistas de la dopamina, sustancias que neutralizan el ácido en el jugo gástrico (antiácidos) y las preparaciones de hierro reducen los efectos de la levodopa, al igual que las sustancias supresoras de nervios (neurolépticos), los analgésicos opioides y las sustancias activas que reducen la presión arterial. Por otro lado, ciertos inhibidores de la MAO (inhibidores de la MAO-B) aumentan el efecto. Si, por el contrario, se toman inhibidores de la MAO-A al mismo tiempo, esto puede provocar un aumento enorme de la presión arterial. Al comenzar la terapia con levodopa, se debe verificar cuidadosamente el uso simultáneo de otros medicamentos.