A Lopinavir es un fármaco que se utiliza en el tratamiento de las infecciones por VIH y actúa como inhibidor de la proteasa. El inhibidor de la proteasa del VIH se usa en combinación con el producto ritonavir de AbbVie y se conoce en el mercado con el nombre comercial Kaletra®. El medicamento recibió la aprobación de la Comisión de la UE responsable en 2001.
¿Qué es lopinavir?
Lopinavir actúa como inhibidor de la proteasa y se usa para tratar la infección por VIH. El medicamento es adecuado tanto para adultos como para niños que tienen al menos dos años o más. La combinación común de ingredientes activos llamada Kaletra® está aprobada para adultos y niños. Los estudios y pruebas clínicos han demostrado que el lopinavir es más eficaz que los ingredientes activos comparables.
El medicamento lopinavir está disponible tanto en forma de tabletas recubiertas con película como en jarabe. En el caso del jarabe, es una combinación fija con la sustancia ritonavir. Esto fue aprobado en Suiza en 2000. Desde un punto de vista químico, el lopinavir es un polvo blanco o blanco amarillento. Este polvo es poco soluble en agua.
Efecto farmacológico
Lopinavir es un inhibidor de la proteasa del VIH que reduce el procesamiento de las proteínas precursoras virales, recién formadas por el virus HI, en enzimas y proteínas estructurales completamente funcionales. Mediante este mecanismo de acción, el fármaco inhibe la reproducción del virus HI.
Debido al sistema del citocromo P450, la sustancia lopinavir es metabolizada por el cuerpo humano en un tiempo relativamente corto. Si lopinavir se administra solo, la concentración potencial del fármaco en el plasma de la sangre sería demasiado baja para tener un efecto terapéutico. Por esta razón, la sustancia generalmente se usa en una combinación fija con ritonavir.
El ritonavir es un medicamento que pertenece al mismo grupo que el lopinavir. En este sentido, ritonavir asume el papel de un segundo inhibidor de proteasa, que previene el mecanismo de degradación del lopinavir o de las monooxigenasas del citocromo P450. Esto hace posible que haya una concentración más alta de lopinavir en el organismo, lo que es suficiente para una reducción eficaz de las proteasas del VIH.
Una ventaja de esta estrategia radica en la drástica reducción de la dosis para el paciente en cuestión, de modo que es necesario consumir una cantidad significativamente menor de comprimidos.
Básicamente, el sistema de citocromos en el hígado descompone rápidamente lopinavir. Esta degradación hepática del ingrediente activo se ralentiza en gran medida por la administración adicional del inhibidor de la proteasa del VIH ritonavir. Esto permite que el lopinavir dure más.
La mayor parte del ingrediente activo se une a las proteínas de la sangre. Además, también es posible una combinación con los conocidos como inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos.
El lopinavir se une a la proteasa viral del VIH. Esto es importante para que el virus se multiplique y se propague. El fármaco frena las enzimas virales de modo que se altera la reproducción. Como resultado, la carga viral del organismo del paciente afectado cae drásticamente.
Aplicación y uso médico
El ingrediente activo lopinavir se usa para tratar infecciones por el virus VIH-1 como parte de una terapia de combinación antirretroviral. Lopinavir es un agente antivírico que pertenece a la categoría de los llamados inhibidores de la proteasa del VIH y detiene la multiplicación del virus del VIH.
Los efectos correspondientes resultan del hecho de que lopinavir reduce la proteasa viral. Esto asume un significado y una función especiales en la maduración y reproducción del virus.
Como regla general, el medicamento se toma una o dos veces al día. El medicamento generalmente se administra en forma de tabletas recubiertas con película que se toman con o sin comidas. El jarabe debe tomarse con las comidas.
Riesgos y efectos secundarios
Son posibles numerosos efectos secundarios indeseables al tomar lopinavir. Los efectos secundarios más comunes incluyen dolor abdominal, diarrea, vómitos, náuseas y una sensación general de debilidad. Además, a menudo hay sudoración, erupciones cutáneas, dolores de cabeza e insomnio.
En algunos casos también ocurren heces anormales, flatulencia y otros trastornos gastrointestinales. En ocasiones, los análisis de sangre muestran niveles elevados de triglicéridos y colesterol. Además, son posibles alergias y reacciones del sistema nervioso central.
Los pacientes que padecen arritmias cardíacas, una enfermedad cardíaca estructural o un corazón con suministro deficiente corren un riesgo especial cuando toman lopinavir.
También son posibles interacciones con otras sustancias y fármacos. La disminución de las enzimas en el hígado aumenta no solo la concentración de inhibidores de proteasa en sangre, sino también la de fármacos, que se degradan de la misma forma. Estos incluyen, por ejemplo, antiarrítmicos, benzodiazepinas o alcaloides del cornezuelo de centeno.
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