Antagonista de la serotonina

Antagonistas de la serotonina son fármacos que bloquean los receptores de serotonina y, por tanto, debilitan o anulan por completo los efectos de la serotonina. Dependiendo de la afinidad del receptor, los antagonistas de la serotonina individuales tienen diferentes efectos.

¿Qué es un antagonista de la serotonina?

Debido a sus propiedades químicas, los antagonistas de la serotonina pueden unirse a los receptores celulares que en realidad están destinados al neurotransmisor o la hormona serotonina. Los antagonistas de la serotonina también se denominan Agonistas de la serotonina designado.

Los agonistas individuales reaccionan de forma selectiva. Solo se unen a ciertos receptores. Dado que existen 14 tipos de receptores de serotonina, existen tantos grupos de antagonistas de la serotonina. El efecto difiere de un grupo a otro. Por ejemplo, los medicamentos se usan para tratar migrañas o trastornos de ansiedad.

Algunos antagonistas de la serotonina también son antieméticos. Son eficaces contra las náuseas y los vómitos. Otros representantes de los agonistas son psicodélicos y se abusan como drogas para fumar.

Efecto farmacológico

Los antagonistas de la serotonina pueden unirse a los receptores de serotonina del cuerpo. La hormona tisular serotonina media sus efectos fisiológicos y patológicos a través de los receptores de serotonina.

La serotonina se encuentra, entre otras cosas, en el sistema nervioso del intestino, en el sistema cardiovascular, en la sangre y en el sistema nervioso central. La sustancia tiene muchos efectos diferentes en el organismo. Asegura tanto la contracción como la relajación de los músculos lisos de las paredes de los vasos sanguíneos, afecta la coagulación de la sangre y asume diversas funciones sensoriales y motoras en el tracto gastrointestinal.

Al igual que la serotonina en sí, los receptores también se encuentran predominantemente en el sistema nervioso central, en el sistema cardiovascular, en la sangre y en el tracto gastrointestinal. Hay 14 tipos diferentes de receptores de serotonina en el cuerpo humano. Estos se resumen en 7 grupos y se denominan receptores 5-HT1 a 5-HT7. Dependiendo de la estructura química, los antagonistas de la serotonina se unen a uno u otro grupo de receptores. Al unirse, bloquean el receptor para que la serotonina ya no pueda acoplarse a este receptor. Esto inhibe el efecto de la serotonina.

Aplicación y uso médico

Los antagonistas del receptor 5-HT3 como el dolasetrón, el ondansetrón o el tropisetrón bloquean el centro del vómito. Los receptores 5-HT3 se encuentran exclusivamente en neuronas centrales y periféricas. Entre otras cosas, son los responsables de desencadenar el reflejo del vómito. Los antagonistas de la serotonina de este grupo de ingredientes activos se utilizan para tratar los vómitos inducidos por citostáticos. Las náuseas y los vómitos se encuentran entre los efectos secundarios más comunes de la quimioterapia con citostáticos. Si las náuseas y los vómitos se deben a la irritación del nervio vago, la administración de opioides o enfermedades del oído interno, los antagonistas de la serotonina, sin embargo, tienen poco efecto.

Los antagonistas de 5-HT2 se utilizan para tratar la depresión. Los fármacos típicos de este grupo son pizotifeno, ketanserina o trazodona. La metisergida es también uno de los antagonistas de 5-HT2. El medicamento ya no está aprobado debido a efectos secundarios graves. La inhibición de los receptores 5HT2a tiene un efecto ansiolítico. Estos fármacos también bloquean los autorreceptores presinápticos 5-HT1. Esto, a su vez, conduce a una mayor liberación de serotonina en la brecha sináptica. La falta de serotonina en la hendidura sináptica se manifiesta en una falta de impulso y un estado de ánimo deprimido. Las indicaciones de los antagonistas de 5-HT2 son, por tanto, depresión, trastorno obsesivo-compulsivo, ataques de pánico, trastorno de estrés postraumático (TEPT) y síndromes límite.

Los antagonistas de la serotonina 5-HT1 se utilizan en el tratamiento de la migraña. Estos antagonistas de la serotonina incluyen varios triptanos como sumatriptán, rizatriptán o naratriptán. Al bloquear el receptor, los fármacos reducen la liberación de péptidos inflamatorios. Al mismo tiempo, evitan que los vasos sanguíneos del cerebro se estrechen.

Los antagonistas de la serotonina del grupo 5-HT1 también se utilizan en el tratamiento del TDAH. Los metilfenidatos como Ritalin® están sujetos a regulaciones sobre narcóticos. Varias sustancias activas psicodélicas como la psilocibina, la ergina o la mescalina bloquean los receptores 5-HT2.

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Riesgos y efectos secundarios

Los efectos secundarios de los antagonistas de la serotonina individuales pueden ser muy diferentes. Hay fármacos que se toleran muy bien. Otros medicamentos provocan efectos secundarios tan graves que han tenido que retirarse del mercado.

Las reacciones adversas típicas a los medicamentos incluyen dolor de cabeza, fatiga y mareos. A menudo se observan alteraciones del tracto gastrointestinal. Estos incluyen diarrea y estreñimiento. Algunos de los pacientes también se quejan de insomnio. También pueden aparecer síntomas similares a los de la gripe. Con el uso prolongado, los valores hepáticos en sangre pueden aumentar.

Algunos antagonistas de la serotonina provocan una atenuación grave. Los pacientes se sienten cansados ​​y somnolientos. Los sentimientos solo pueden percibirse en silencio. En algunos casos, las personas tienen un mayor apetito. Otros posibles efectos secundarios de los antagonistas de la serotonina son alteraciones visuales, retención urinaria, membranas mucosas secas, arritmias cardíacas o mareos. Los antagonistas de la serotonina no deben usarse en trastornos conocidos de la actividad intestinal. Otras contraindicaciones son la hipersensibilidad conocida a los fármacos y el embarazo.