Efavirenz

Como Efavirenz un inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido se llama. El medicamento se usa para tratar infecciones por VIH.

¿Qué es efavirenz?

El ingrediente activo efavirenz (EFV) pertenece al grupo de inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (INNTI). El medicamento se usa como un enantiómero puro y se usa para tratar infecciones por VIH como el SIDA. Forma parte de un tratamiento antirretroviral combinado.

Efavirenz fue aprobado como medicamento en Europa en 1999 por la EMEA (Agencia Europea de Medicamentos). Sin embargo, debido a que la resistencia al principio activo se desarrolla rápidamente en el contexto de la monoterapia, el inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido siempre debe tomarse junto con otra sustancia antirretroviral que el paciente nunca haya recibido antes. Efavirenz ya estaba en el mercado de América del Norte antes de ser aprobado en Europa.

Efavirenz está disponible como monopreparado con el nombre comercial Sustiva® en Alemania. También existe una preparación combinada llamada Atripla®.

Efecto farmacológico

Los virus no pueden cuidar su propia reproducción. Para ello necesitan el sistema reproductivo de las células que les han atacado. Para lograr esto, los virus infiltran el material genético de las células en su propio material genético. Las células reciben planos que utilizan para producir los virus. Este proceso es más difícil con los virus HI, ya que su estructura genética es diferente a la de los mamíferos y los humanos.

Para que el material genético del virus HI pueda llegar a las células humanas, es necesario "reescribirlo". La enzima transcriptasa inversa se encarga de este cambio. De esta forma, el virus VIH puede transformar su genoma de tal forma que se pueda incorporar al genoma humano sin dificultad.

Dado que efavirenz pertenece al grupo de inhibidores de la transcriptasa inversa, tiene la capacidad de bloquear el sitio activo de la transcriptasa inversa. Como resultado, la enzima ya no puede reescribir la estructura genética del virus. La información es clasificada como extraña por las células del cuerpo y, por lo tanto, ya no se reproduce. Esto contrarresta la producción de nuevos virus HI.

Este proceso reduce la carga viral, lo que puede retrasar la aparición del SIDA. También reduce los síntomas de la infección por VIH, lo que a su vez mejora la calidad de vida del paciente.

Efavirenz se une en un 99 por ciento a las proteínas plasmáticas en la sangre. Su concentración en el líquido cefalorraquídeo es tres veces mayor que en el plasma sanguíneo. La vida media del ingrediente activo es de alrededor de 50 horas. Un tercio de la excreción de efavirenz ocurre en forma de metabolitos en la orina. El resto de la sustancia se escapa del organismo a través de las heces sin cambios.

Aplicación y uso médico

El único campo de aplicación de efavirenz es en las infecciones por VIH en las que existe un sistema inmunológico débil en el cuerpo humano. El agente puede usarse en pacientes adultos y adolescentes, así como en niños a partir de los tres años.

Como fármaco inhibidor de virus, efavirenz actúa directamente contra los virus HI. Sin embargo, también es posible contrarrestar la aparición del sida o frenarla.

El consumo de alimentos ricos en grasas puede afectar la absorción de efavirenz. Aumenta alrededor del 50 por ciento. El medicamento generalmente se toma por la noche con el estómago vacío, antes de acostarse. Dado que la semivida de efavirenz es prolongada, es suficiente una sola dosis diaria del agente. Efavirenz puede tomarse tanto como solución como en forma de comprimidos recubiertos con película.

Riesgos y efectos secundarios

Existe el riesgo de efectos secundarios por el uso de efavirenz, que afectan principalmente al sistema nervioso central (SNC). Los pacientes afectados suelen sufrir cansancio, somnolencia, problemas de sueño, pesadillas y mareos. Hasta el 50 por ciento de todas las personas enfermas se ven afectadas por estos efectos secundarios indeseables, especialmente en la fase inicial del tratamiento con efavirenz.

Otros efectos secundarios pueden incluir dificultad para concentrarse, ansiedad, depresión, dolor de cabeza, dolor abdominal, diarrea, náuseas, erupciones en la piel y picazón. En la mayoría de los casos, estos efectos secundarios mejorarán después de una a cuatro semanas. Sin embargo, los síntomas persisten en el 10 al 20 por ciento de todos los afectados, por lo que es aconsejable cambiar a otra preparación.

Ocasionalmente, hay otros efectos secundarios como inflamación aguda del hígado (hepatitis), pancreatitis aguda (pancreatitis), cambios de humor, euforia, agresividad, paranoia, delirios, inquietud, problemas de memoria, trastornos del movimiento, trastornos del equilibrio, convulsiones, alteraciones visuales, confusión y pensamientos suicidas. que puede conducir a un intento de suicidio.

Si aparecen ampollas en la piel, cambios en la membrana mucosa, descamación de la piel y fiebre en la piel durante el tratamiento, debe consultar urgentemente a su médico y la terapia puede interrumpirse.

Dado que los efectos secundarios no se asocian con poca frecuencia con las comidas, se recomienda administrar efavirenz con el estómago vacío. En algunos casos, el fármaco provoca alteraciones en la distribución de la grasa corporal. Esto reduce la grasa en el cuerpo y la cara mientras aumenta en el abdomen.

También existen algunas contraindicaciones para tomar efavirenz. No debe usarse si el paciente es hipersensible al ingrediente activo o si hay daño hepático severo. Es necesario un control médico estricto en caso de disfunción renal, enfermedad hepática, epilepsia, trastornos psiquiátricos previos o resistencia a otros medicamentos contra el VIH.

Efavirenz solo debe tomarse durante el embarazo si no hay otras opciones de tratamiento disponibles. Los experimentos con animales han demostrado que la droga tiene efectos nocivos en el niño.