Nefazodona

A Nefazodona es un agente farmacológico que se utiliza en el tratamiento de la depresión. La sustancia pertenece al grupo de los denominados antidepresivos serotoninérgicos duales. La nefazodona es un derivado de la fenilpiperazina y, en términos de su estructura y, en algunos casos, sus efectos, es similar al antidepresivo trazodona, que se descubrió anteriormente.

¿Qué es la nefazodona?

La nefazodona es un ingrediente activo que pertenece al grupo de inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina. Esto convierte al ingrediente activo en uno de los antidepresivos. Debido a los graves efectos secundarios tóxicos para el hígado, la nefazodona ya no se comercializa en la actualidad. Antes de eso, el fármaco estaba disponible desde 1997 en Alemania con el nombre comercial Nefadar®. Varios casos de insuficiencia hepática grave provocaron la retirada del mercado de la nefazodona en Alemania en 2003.

Básicamente, la sustancia nefazodona tiene un uso farmacológico como clorhidrato de nefazodona. Es un polvo cristalino de color blanco y escasa solubilidad en agua. La nefazodona es un derivado del triazol y la fenilpiperazina. También tiene similitudes estructurales con la sustancia trazodona.

Efecto farmacológico

La nefazodona es un antidepresivo cuyo mecanismo de acción exacto aún no se comprende completamente. La interacción con los llamados mecanismos serotoninérgicos es relevante en cualquier caso. Porque la nefazodona tiene un doble efecto sobre la neurotransmisión serotoninérgica. Por un lado, la sustancia reduce los receptores postsinápticos especiales que están diseñados para la serotonina. Por otro lado, la nefazodona detiene parcialmente la absorción presináptica de la sustancia.

Ciertos metabolitos activos también afectan a los receptores de serotonina. También es relevante por el efecto de que la nefazodona no tiene una afinidad apreciable por los receptores dopaminérgicos, histaminérgicos y colinérgicos.

Además de la serotonina, la nefazodona también inhibe la recaptación neuronal de la sustancia mensajera norepinefrina. Además, el fármaco nefazodona tiene propiedades hepatotóxicas, por lo que ha provocado enfermedades hepáticas graves en algunos casos.

El efecto sobre el receptor de serotonina es principalmente antagonista. Por tanto, aumenta la concentración de monoamina. La concentración de serotonina solo aumenta nuevamente cuando se restringe la sustancia responsable del transporte de serotonina. Esto es responsable de garantizar que la monoamina vuelva a salir del espacio sináptico. La nefazodona desarrolla su efecto como inhibidor de la serotonina y su reabsorción renovada.

Además, sin embargo, la nefazodona tiene una inhibición débil de ciertas enzimas, razón por la cual tiene menos efectos secundarios indeseables que medicamentos similares de la misma categoría, como paroxetina y fluoxetina.

El fármaco nefazodona se absorbe completamente por vía gastrointestinal y en un tiempo relativamente corto. Las concentraciones máximas en el plasma de la sangre resultan aproximadamente dos horas después de la ingestión. Dado que el metabolismo presistémico es muy fuerte, la biodisponibilidad de la sustancia farmacéutica es solo alrededor del 20 por ciento. Por tanto, es recomendable tomar el fármaco junto con una comida, ya que en estas circunstancias la llamada disponibilidad sistémica puede aumentar hasta en un 18 por ciento.

El metabolismo del fármaco nefazodona tiene lugar en el hígado y se lleva a cabo con la ayuda del citocromo CYP3A4. Al mismo tiempo, es una sustancia que afecta gravemente al citocromo. Los tres metabolitos activos son las sustancias metaclorofenilpiperazina, hidroxinefazodona y triazoldiona. Sin embargo, la hidroxinefazodona tiene principalmente una importancia clínica particular. Esta sustancia puede alcanzar altas concentraciones y tiene similitudes con la nefazodona.

Aplicación y uso médico

El fármaco nefazodona se utiliza para diversas enfermedades mentales. En primer lugar, es un fármaco que se utiliza en la terapia de la depresión. Además, la nefazodona también se prescribe para el trastorno obsesivo compulsivo, el síndrome límite o los ataques de pánico, por ejemplo.

El medicamento generalmente se toma por vía oral. La biodisponibilidad de la sustancia es de alrededor del 20 por ciento. El ingrediente activo se une completamente a las proteínas plasmáticas en la sangre. La nefazodona se excreta principalmente en la orina y mínimamente en las heces.

Si la dosis de hidroxinefazodona se aumenta solo ligeramente, el resultado son concentraciones desproporcionadamente más altas en el plasma. En principio, la vida media plasmática de las dos sustancias es de unas dos horas y, tras su nueva toma, de unas tres horas y media. En las personas mayores de 65 años y en las personas que sufren de insuficiencia hepática, los niveles plasmáticos son significativamente más altos que en los pacientes jóvenes y sin problemas de salud.

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Riesgos y efectos secundarios

Es posible que se produzcan varios efectos secundarios indeseables al tomar nefazodona. Éstos dependen en parte de la dosis. A veces, esto provoca somnolencia, mareos, náuseas y sequedad de boca. También son posibles alteraciones visuales como visión borrosa. En algunos casos, los síntomas disminuyen ligeramente a medida que aumenta la duración del tratamiento.

Los efectos secundarios menos comunes incluyen síntomas de abstinencia, pérdida de cabello e hipoglucemia. También son posibles los trastornos sexuales. En casos individuales, se ha observado una disfunción hepática grave, que puede ocurrir semanas o meses después de la terapia. Si se toma nefazodona junto con inhibidores de la MAO, los pacientes afectados a veces sufren pensamientos suicidas.