Primidon

Primidon es un anticonvulsivo del grupo farmacológicamente activo de fármacos antiespasmódicos. Se utiliza para la terapia a largo plazo de diversas formas de epilepsia.

¿Qué es primidon?

La primidona tiene un efecto anticonvulsivo en pacientes con epilepsia. Se asigna al grupo de ingredientes activos de antiepilépticos. La clasificación química tiene lugar en el grupo de los barbitúricos.

Es un profármaco, un precursor de la sustancia médicamente activa. El organismo humano convierte la primidona en el poderoso fenobarbital (desoxifenobarbital), que disuelve los espasmos de la epilepsia. Es una sustancia de degradación (metabolito). Este medicamento es administrado por médicos en formas especiales de epilepsia.

Efecto farmacológico

El mecanismo médico aún no se ha explorado completamente. Sin embargo, los profesionales médicos asumen que la primidona afecta la membrana (pared celular) de las células nerviosas y, por lo tanto, tiene un efecto anticonvulsivo.

La primidona se conoce por la terapia a largo plazo de varias formas de epilepsia. Estas formas especiales incluyen epilepsia de gran mal, epilepsia de pequeño mal, estado epiléptico y convulsiones mioclónicas. En niños con epilepsia de pequeño mal, Primidon tiene un efecto preventivo con respecto al desarrollo de epilepsia de gran mal. Estas enfermedades aparecen como convulsiones del lóbulo temporal, así como convulsiones principalmente generalizadas que afectan a todo el cerebro (epilepsia de gran mal).

Las convulsiones generalizadas secundarias, que afectan áreas individuales del cerebro (epilepsia de pequeño mal), forman otro grupo. Las convulsiones gran mal también se conocen como convulsiones tónico-clónicas. La fase tónica dura entre 10 y 30 segundos y se caracteriza por tensión muscular y calambres. Durante la fase clónica se producen temblores musculares y convulsiones irregulares de gran intensidad. Esta fase puede durar entre treinta segundos y tres minutos. Los síntomas incluyen un llanto breve e intenso inmediatamente antes del inicio de las convulsiones, salivación, espasmos, mojándose, torsión de los ojos, final repentino de las convulsiones, pérdida del conocimiento y luego mayor sensación de cansancio.

Dado que no es posible predecir exactamente la aparición de convulsiones, solo queda un tratamiento preventivo o calmante con medicamentos adecuados como la primidona. Este fármaco es la segunda opción para la preparación de la anestesia y el tratamiento del temblor esencial cuando se ha demostrado que los fármacos de primera elección son ineficaces.

Aplicación y uso médico

Una vez que la sustancia ha sido absorbida por el organismo, se metaboliza inmediatamente o se convierte en fenobarbital. Otro ingrediente activo que se desarrolla a través de este proceso es la feniletilmalonamida, que, sin embargo, tiene poca importancia.

Primidon actúa junto con el producto de degradación fenobarbital en el punto de conmutación central del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA). Además del glutamato, es el neurotransmisor inhibidor más importante del sistema nervioso central. Desempeña un papel importante en muchos procesos neuronales del SNC. Tiene un efecto modulador y actúa como oponente (antagonista) del glutamato de acción excitadora (excitante). El fenobarbital tiene un efecto fortalecedor sobre la concentración de la sustancia mensajera ácido gamma-aminobutírico y reduce la susceptibilidad a las convulsiones.

Riesgos y efectos secundarios

Primidon también tiene efectos secundarios e interacciones medicamentosas. El fármaco no debe administrarse en caso de hipersensibilidad conocida al fármaco u otros barbitúricos. Los fármacos depresores centrales como los antidepresivos, las pastillas para dormir, los analgésicos opioides y los neurolépticos son contraindicaciones, ya que la primidona mejora su modo de acción.

El uso simultáneo del bloqueador de calcio nimodepina para el tratamiento de la angina de pecho (opresión en el pecho), la hipertensión (presión arterial alta) y la taquicardia (latidos cardíacos rápidos) puede ser fatal. Este medicamento no se administra a pacientes con signos de intoxicación alcohólica aguda.

Se debe realizar una evaluación cuidadosa del riesgo-beneficio en pacientes con arritmias cardíacas, enfermedades del sistema respiratorio, sepsis grave y trastornos funcionales del hígado y los riñones. El motivo de una posible contraindicación radica en el considerable retraso en la descomposición de la sustancia en caso de daño previo al organismo. En la mayoría de los casos, los profesionales de la salud usarán una dosis reducida de primidona mientras controlan cuidadosamente al paciente.

El barbitúrico solo puede administrarse en dosis muy pequeñas durante el embarazo y la lactancia si el tratamiento es absolutamente necesario. Los efectos secundarios comunes son náuseas, vómitos, dolor de cabeza, mareos, aumento de la excitabilidad, trastornos de la memoria y del lenguaje, falta de coordinación, alteración de la percepción, indigestión, convulsiones, temblores, somnolencia y tiempos de reacción retardados.

Rara vez ocurren arritmias cardíacas, trastornos de la pigmentación, trastornos de la formación de sangre, anemia, cambios en la piel, alergias, fatiga muscular y disfunción hepática.

La terapia a largo plazo aumenta el riesgo de desarrollar enfermedades osteoporóticas. En los ancianos y los niños, a menudo se observó una mayor excitabilidad, agresividad y mal humor. La degradación de los betabloqueantes que se utilizan para tratar las afecciones cardíacas y la presión arterial alta se acelera mientras que el efecto disminuye.

Primidon reduce el efecto de los glucósidos cardíacos como la digitoxina y los citostáticos utilizados para tratar enfermedades tumorales. Se reduce el efecto de los fármacos antiepilépticos como diazepam, clonazepam, fenitoína, carbamazepina.

Los efectos secundarios y la toxicidad del metotrexato utilizado para tratar el cáncer se agravan. Los controles periódicos de los valores de las enzimas hepáticas y los recuentos sanguíneos están especialmente indicados en la fase inicial. Los pacientes con enfermedades previas que toman [cortisona]] al mismo tiempo tienen un mayor riesgo de osteoporosis.

La primidona puede afectar la forma en que funcionan los anticonceptivos, por lo que se deben utilizar métodos anticonceptivos adicionales.

Los expertos creen que tomar el medicamento aumenta el riesgo de suicidio, por lo que es esencial un control regular del paciente. Como ocurre con la mayoría de los medicamentos, también existe la posibilidad de que se produzca un efecto de habituación con la primidona. Para evitar los síntomas de abstinencia, el medicamento no debe suspenderse repentinamente, sino que debe reducirse gradualmente. Con la abstinencia del frío, es posible que se produzcan convulsiones cerebrales.

Debido al perfil de efectos secundarios desfavorables, la primidona es un fármaco de segunda elección. Solo se utiliza si no se dispone de fármacos alternativos con un aspecto más favorable o si los fármacos de primera elección han demostrado ser ineficaces.