Espironolactona

A Espironolactona es un llamado antagonista competitivo del receptor de mineralocorticoides. El ingrediente activo espironolactona pertenece al grupo farmacológico de los diuréticos, que tienen propiedades ahorradoras de potasio. El medicamento está en la lista de la OMS como medicamento indispensable.

¿Qué es la espironolactona?

La espironolactona es un agente farmacológico que se utiliza como fármaco para el tratamiento de diversas dolencias y enfermedades. Hace que se elimine más agua del cuerpo.

Al tomarlo, se reduce el efecto del homón esteroide aldosterona, por lo que se reduce la excreción de sodio. Debido a esto, es posible que se retenga una mayor proporción de potasio. Porque la aldosterona dificulta o hace que sea completamente imposible de incorporar al canal de sodio. Como resultado de este mecanismo, hay una mayor excreción de agua.

Efecto farmacológico

El mecanismo de acción de la espironolactona se basa principalmente en el hecho de que la sustancia bloquea los receptores de aldosterona. Como resultado, se excretan más agua y sodio. Al mismo tiempo, se retiene una mayor cantidad de potasio.

Si el fármaco espironolactona se toma por vía oral, la biodisponibilidad es superior al 90 por ciento. Primero, la sustancia se absorbe en el intestino delgado. Luego, el medicamento se metaboliza en el ingrediente activo canrenoato. En la mayoría de los casos, la vida media del principio activo es de unos 90 minutos.

Básicamente, sin embargo, el efecto completo de la espironolactona solo se muestra después de unos días. Porque es necesario que los metabolitos activos se acumulen en cantidades suficientes. El mayor efecto diurético posible de la droga se logra en la mayoría de los casos después de aproximadamente cinco días. Cabe señalar que el inicio del efecto de la espironolactona no se puede producir más rápidamente aumentando la dosis.

La espironolactona bloquea los tubos colectores de los riñones. La sustancia aldosterona ya no puede unirse a su receptor. Los canales de sodio se ven obstaculizados durante su instalación, mientras que al mismo tiempo se bloquea la membrana luminal de las células principales. Esto afecta gravemente la reabsorción de sodio. Como resultado, el agua no se mueve hacia los llamados tubos colectores de los riñones. Esto significa que no entra más agua en la sangre.

En cambio, hay una mayor excreción de sodio y agua. Por tanto, la cantidad de sangre en el organismo también disminuye. De esta manera, el corazón se alivia, por lo que la presión arterial disminuye. Además, se eliminan las acumulaciones de agua en el tejido.

La pérdida de potasio, consecuencia de numerosos diuréticos, se compensa con una terapia combinada con espironolactona. Los estudios clínicos han demostrado que el tratamiento con el ingrediente activo espironolactona tiene un efecto positivo sobre el pronóstico y las posibilidades de supervivencia en la insuficiencia cardíaca crónica.

La reabsorción de la sustancia espironolactona generalmente se desarrolla bien después de la administración oral. Después de una hora, el ingrediente activo en el plasma se elimina por completo. Sin embargo, quedan varios productos metabólicos. Básicamente, estos metabolitos son en gran parte responsables del efecto del fármaco.

En principio, el metabolismo de la droga es complejo. La sustancia canrenon juega un papel importante en esto y aparece tanto en la orina como en la sangre. Numerosos productos metabólicos de este proceso se excretan en las heces y la bilis.

Aplicación y uso médico

El medicamento espironolactona se usa principalmente para tratar la cirrosis del hígado y la insuficiencia cardíaca. Dependiendo de la indicación individual, el médico tratante prescribe dosis de 25 a 100 miligramos por día.

Además, el fármaco espironolactona también se utiliza en concentraciones elevadas de aldosterona. Las enfermedades subyacentes son principalmente cirrosis hepática o hiperaldosteronismo primario.

La espironolactona es muy eficaz para la insuficiencia cardíaca crónica. Sin embargo, tiende a usarse raramente para este propósito en Europa, mientras que se usa como un medicamento estándar en los EE. UU.

La espironolactona también se usa en endocrinología en personas con transexuales. El fármaco actúa como un bloqueador de testosterona al dificultar la síntesis de la hormona y su unión a los correspondientes receptores de andrógenos.

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Riesgos y efectos secundarios

Como parte de la terapia con el medicamento, son posibles varios efectos secundarios indeseables y quejas, que difieren según el paciente y el caso individual. Más comúnmente, hay un aumento del nivel de potasio en la sangre. Por esta razón, el paciente debe ser monitoreado por un médico mientras lo toma.

Con dosis altas de la droga, también son posibles los trastornos hormonales. Estos se expresan, por ejemplo, en el hecho de que las mujeres no tienen un período menstrual. Los pacientes masculinos pueden tener disfunción eréctil o cambios en la voz. En las personas transexuales, a veces se desean exactamente estos efectos.

Pueden observarse interacciones, por ejemplo, cuando el ingrediente activo digoxina se toma al mismo tiempo. Es posible que aumenten las concentraciones de glucósido cardíaco en el plasma. Otros efectos secundarios pueden incluir hiperpotasemia, ginecomastia o impotencia.

Algunos de los efectos secundarios de la espironolactona hacen que el fármaco se utilice como agente dopante en los deportes. Cabe señalar que el uso indebido del ingrediente activo y una sobredosis aumentan significativamente el riesgo de daño a los riñones.