Abacavir es un fármaco que inhibe la replicación y liberación de virus. El abacavir, en particular, se usa como antivírico en pacientes infectados por el VIH. Es un elemento de una terapia combinada.
¿Qué es el abacavir?
GlaxoSmithKline plc. (GSK) es una empresa farmacéutica británica que fabrica el fármaco abacavir. Como parte de una terapia de combinación antirretroviral, se usa para tratar a personas con VIH-1.
El abacavir pertenece a un grupo de inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (INTI). Es un análogo de nucleósido. Esto es similar al nucleósido natural. Su acción comienza con la enzima transcriptasa inversa. Esta enzima es parte de los retrovirus y transcribe el genoma del ARN viral en ADN.
El abacavir compite con los nucleósidos naturales. Sin embargo, no tiene un tercer grupo hidroxilo. Esto significa que no se puede realizar ninguna extensión de cadena. La terapia con abacavir solo puede iniciarse después de una prueba genética, ya que es posible que se produzcan reacciones potencialmente mortales con un determinado marcador genético (HLA-BSternchen5701).
Efecto farmacológico
El abacavir es un análogo de nucleósido. Falta el tercer grupo hidroxilo. Esto evita el alargamiento de la cadena durante la transcripción. La transcripción describe el proceso biológico por el cual la información genética se transfiere de las cadenas de ADN al ARN.
Las secuencias de bases de ARN y ADN deben ser complementarias para ello. Luego, la transcripción se cataliza en el núcleo celular. El abacavir actúa en contra de esto. Inhibe el crecimiento viral. Farmacodinámicamente, el abacavir se convierte primero en un trifosfato. Estos son equivalentes de ácido fosfórico sintetizados químicamente. Además, la porción de base se convierte o descompone bioquímicamente por los propios sistemas enzimáticos del cuerpo. Se crea un producto metabólico bioquímicamente activo.
Este producto metabólico (trifosfato de carborvir) inhibe el alargamiento de la cadena y, por tanto, bloquea la transcripción. Además de la manipulación de la transcriptasa, también hay una terminación de la formación de la cadena de ADN. El grupo hidroxilo que falta evita un enlace en 2 lados. El tratamiento con abacavir o una combinación de NRTI reduce la carga viral.
Al mismo tiempo, se produce un aumento en la cantidad de células CD4. Según estudios científicos, el uso de abacavir retarda la progresión de la inmunodeficiencia, reduce las infecciones típicas del SIDA y, por lo tanto, tiene un efecto de prolongación significativo de la vida. Sin embargo, según los resultados de otros estudios, el beneficio desaparece con el tiempo. Esto se debe a la versatilidad del virus H.
Aplicación y uso médico
El abacavir es una molécula sintética que desarrolla las correspondientes actividades inhibitorias contra la inmunodeficiencia SIDA en el cuerpo. El abacavir no es degradado en el organismo por el sistema del citocromo P450, sino por la alcohol deshidrogenasa y además por la glucuronil transferasa.
Se evitan en gran medida las interacciones con otros fármacos. El abacavir muestra una buena eficacia contra el VIH-1 in vitro y su efecto se puede incrementar con amprenavir, nevirapina y zidovudina. Los medicamentos combinados, como lamivudina y estavudina, también aumentan significativamente el efecto. La resistencia viral al abacavir se desarrolla lentamente. Requiere multitud de mutaciones.
En los adultos tratados con una combinación de abacavir con lamivudina y zidovudina, el 70 por ciento tenía una carga viral después de 48 semanas que ya no era detectable. El recuento de células CD-4 también aumentó significativamente. Se llevó a cabo un estudio comparativo correspondiente en niños con VIH-1. Estos niños tenían un NRTI de etiqueta abierta y el porcentaje de carga viral detectable (menos de 400 copias / ml) fue significativamente mayor en combinación con abacavir que con medicamentos comparables.
Riesgos y efectos secundarios
En el caso de hipersensibilidad conocida al abacavir (comprobada mediante una prueba genética) o en el caso de una disfunción hepática grave, no se debe tomar el medicamento. El uso de abacavir durante el embarazo o la lactancia solo se recomienda de forma limitada.
Además, la hepatitis, la acidosis metabólica o la hepatomegalia hablan en contra del uso de la droga. Si se sabe que el paciente tiene factores de alto riesgo de enfermedad hepática o si el paciente tiene una carga viral muy alta, la administración de abacavir, especialmente en combinación con lamivudina y zidovudina, es cuestionable.
La disfunción hepática moderada o la enfermedad renal en etapa terminal también son contraindicaciones relativas del abacavir. Aproximadamente el 5 por ciento de los pacientes presentan reacciones de hipersensibilidad. Los síntomas incluyen erupción cutánea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, tos, valores elevados del hígado, úlceras en la boca, dolor de cabeza y una sensación general de enfermedad.
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