Acilaminopenicilinas

Acilaminopenicilinas son antibióticos de amplio espectro que son principalmente eficaces contra bacterias gramnegativas. Sus ingredientes activos individuales se utilizan en particular para combatir los llamados gérmenes hospitalarios, como Pseudomonas aeruginosa o enterococos. Sin embargo, las acilaminopenicilinas no son estables a los ácidos ni a las betalactamasas.

¿Qué son las acilaminopenicilinas?

Las acilaminopenicilinas son antibióticos de amplio espectro que pertenecen al grupo de las penicilinas. Una característica especial de su estructura molecular es la posesión de un anillo betalactámico. Sin embargo, en el caso de las acilaminopenicilinas, el anillo betalactámico no está protegido contra el ataque de la llamada betalactamasa, que es producida por determinadas bacterias. Además, las acilaminopenicilinas no son estables frente a la influencia de ácidos.

Las acilaminopenicilinas se utilizan en particular para combatir bacterias gramnegativas de las especies Pseudomonas o Proteus. Sin embargo, como antibióticos de amplio espectro, también pueden actuar contra algunas bacterias grampositivas.

Los principales representantes del grupo de las acilaminopenicilinas son los ingredientes activos azlocilina, mezlocilina, piperacilina o ampicilina. Debido a su betalactamasa y su inestabilidad ácida, las acilaminopenicilinas se administran por vía perenteral en forma de infusiones venosas o musculares.

Efecto farmacológico sobre el cuerpo y los órganos.

Como todas las penicilinas, las acilaminopenicilinas también intervienen en el metabolismo de las bacterias. Después de penetrar en la célula bacteriana, inhiben la acumulación de la pared celular bacteriana. Su anillo beta-lactámico se abre en el plasma celular de la bacteria y, cuando está abierto, se une a la enzima bacteriana D-alanina transpeptidasa.

Con la ayuda de la D-alanina transpeptidasa, los residuos de alanina en la pared celular de la célula bacteriana se conectan entre sí. Al bloquear esta enzima, este vínculo ya no puede tener lugar. La bacteria luego pierde la capacidad de dividirse más y muere en el proceso.

El desarrollo bacteriano de resistencia a los antibióticos a los antibióticos de las penicilinas se basa en la capacidad de la bacteria para sintetizar la enzima beta-lactamasa. La betalactamasa descompone el anillo betalactámico del antibiótico antes de que pueda interferir con el metabolismo. Las acilaminopenicilinas tampoco están protegidas contra el ataque de la beta-lactamasa, ya que el anillo de la molécula es de libre acceso. Sin embargo, las acilaminopenicilinas pueden combatir los gérmenes resistentes con una aplicación especial.

Dado que las acilaminopenicilinas no son estables a los ácidos ni a las betalactamasas, deben inyectarse por vía parenteral. De esta manera, ingresan inmediatamente al torrente sanguíneo a través de una inyección venosa. También es posible la inyección en el músculo. Inmediatamente después de la administración, el ingrediente activo penetra en la célula de la bacteria y evita que la pared celular bacteriana se acumule más. La bacteria no se mata principalmente. Sin embargo, muere porque no puede dividirse más.

Las acilaminopenicilinas se utilizan a menudo en combinación con inhibidores de betalactamasa para superar la resistencia a los antibióticos de las bacterias que se van a controlar. El inhibidor de beta-lactamasa, como su nombre indica, inhibe la actividad de la enzima bacteriana beta-lactamasa y, por tanto, puede aumentar el efecto de las acilaminopenicilinas.

La vida media de las acilaminopenicilinas en el cuerpo es de solo una hora. El 60 por ciento de ellos se excreta luego a través de los riñones, en gran parte sin cambios.

Aplicación y uso médico

Las acilaminopenicilinas se utilizan ampliamente como antibióticos de amplio espectro en la lucha contra las infecciones por los gérmenes oportunistas Pseudomonas aeruginosa o los enterococos. Por regla general, estas bacterias no son muy infecciosas. Sin embargo, pueden causar infecciones graves en personas inmunodeprimidas.

En su mayoría son infecciones nosocomiales (infecciones por gérmenes hospitalarios). Estos gérmenes ingresan al cuerpo particularmente a través de heridas en la piel o membranas mucosas. A menudo causan neumonía en pacientes en unidades de cuidados intensivos. Además, pueden provocar enfermedades del tracto urinario tras operaciones urológicas o el uso de catéteres permanentes, infecciones cutáneas purulentas en heridas e incluso sepsis.

La piperacilina tiene la gama más amplia de aplicaciones entre las acilaminopenicilinas y, por tanto, también entre las penicilinas. Actúa contra bacterias gramnegativas como enterobacterias, Pseudomonas aeruginosa y anaerobios, así como contra gérmenes grampositivos. Aunque su efecto contra las bacterias grampositivas es peor que el de algunas otras penicilinas, se considera suficiente en el contexto de un efecto de amplio espectro.

Además de su uso en la lucha contra los gérmenes hospitalarios, la piperacilina también se utiliza para infecciones urogenitales, gonorrea, abscesos en la zona abdominal, neumonía, sepsis, endocarditis bacteriana, infecciones en heridas y quemaduras, así como infecciones óseas y articulares.

La piperacilina se administra tanto como preparación única como en combinación con inhibidores de betalactamasa. El ingrediente activo azlocilina, por otro lado, es particularmente efectivo contra enterococos y Pseudomonas aeruginosa. A menudo se usa junto con cefalosporina para infecciones muy graves causadas por patógenos desconocidos.

La mezlocilina también tiene un amplio espectro de actividad. Sin embargo, es menos eficaz que la azlocilina para tratar las infecciones por Pseudomonas. La ampicilina también es un antibiótico de amplio espectro, pero en general es menos eficaz que cualquier otra acilaminopenicilina.

Riesgos y efectos secundarios

Además de los muchos efectos positivos, el uso de acilaminopenicilinas también conlleva riesgos en algunos casos. Antes de usarlos, siempre se debe verificar si existe hipersensibilidad a las penicilinas. Es posible que exista una alergia cruzada con otros antibióticos betalactámicos. Si este es el caso, existe el riesgo de shock anafiláctico cuando se usan acilaminopenicilinas. Por tanto, el uso de acilaminopenicilinas está absolutamente contraindicado en presencia de hipersensibilidad a la penicilina.

En casos raros, pueden ocurrir más efectos secundarios indeseables. Son posibles las llamadas pseudo-alergias con enrojecimiento de la piel, erupciones y picazón.

Muy raramente se observan fiebre medicamentosa, eosinofilia, hinchazón indolora de la piel (edema de Quincke), anemia, inflamación vascular, inflamación de los riñones o incluso un aumento permanente de las plaquetas. En general, los riesgos son aproximadamente los mismos que los observados cuando se usan otros antibióticos.