Aminoglucósido

En un Aminoglucósido son antibióticos del grupo de los oligosacáridos (carbohidratos de varios azúcares simples idénticos o diferentes). Los antibióticos aminoglucósidos tienen un efecto bactericida.

¿Qué es un aminoglucósido?

Los aminoglucósidos representan un grupo heterogéneo entre los antibióticos, que se asignan a los oligosacáridos. Se utilizan para tratar infecciones bacterianas. Se administra en forma de inyecciones, como crema o como gotas para los ojos o los oídos. Un medicamento de este grupo de antibióticos se administra en forma de tabletas.

Los aminoglucósidos son una combinación de aminoazúcares y componentes de ciclohexano y son solubles en agua. La vida media es de alrededor de dos horas y la excreción ocurre principalmente a través de los riñones.

El primer antibiótico aminoglucósido descubierto fue la estreptomicina en 1944. Como resultado, se aislaron cada vez más sustancias activas similares. Se dividió en aminoglucósidos para el tratamiento de infecciones generales (por ejemplo, amikacina, gentamicina, tobramicina) y para el tratamiento de casos especiales (por ejemplo, estreptomicina, neomicina, paromomicina).

Efecto farmacológico sobre el cuerpo y los órganos.

Los aminoglucósidos tienen un fuerte efecto bactericida. Invaden las bacterias, donde se adhieren a los ribosomas. Estos son órganos celulares para la formación de proteínas. Al bloquear los ribosomas, las proteínas se forman incorrectamente y pierden su función. Esto hace que las bacterias mueran.

Los aminoglucósidos penetran en la bacteria a través de los poros de las paredes celulares o directamente a través de la membrana celular, lo que explica el rápido inicio de la acción. Sin embargo, solo las bacterias que necesitan oxígeno para vivir son sensibles. Por tanto, los aminoglucósidos no son eficaces contra las bacterias anaeróbicas.

Los aminoglucósidos actúan dentro de las bacterias, por lo que los patógenos mueren incluso varias horas después de la administración, dependiendo de la concentración del ingrediente activo. El efecto disminuye significativamente si se administra una segunda dosis demasiado rápido después de la primera. Por tanto, el efecto es mejor con una dosis única alta de aminoglucósidos que con varias aplicaciones en rápida sucesión.

Los aminoglucósidos se acumulan principalmente en los riñones y el tejido del oído interno. Por tanto, el riesgo de intoxicación aumenta cuanto más tiempo se utiliza. Solo fluye si la concentración es mayor que la de la sangre. Por tanto, es importante que un médico controle periódicamente la concentración sanguínea.

Aplicación médica y uso para tratamiento y prevención.

Los aminoglucósidos destruyen varios patógenos. Tomados por vía oral, actúan en el intestino delgado y grueso, con cremas limitadas a la piel y con inyecciones en todo el organismo.

Se administran neomicina y paronomicina por vía oral, lo que debería garantizar un intestino libre de gérmenes. Se utilizan antes de las operaciones, en coma, en caso de “intoxicación” del cerebro por insuficiencia hepática, en leucemias o en granulocitopenia.

Framycetin, Kanamycin y Neomycin se utilizan para uso externo en infecciones bacterianas de la piel o los ojos. La administración parenteral de amikacina, gentamicina, netilmicina o tobramicina se realiza en el caso de patógenos como Staphylococcus aureus o estreptococos tipo A.

En la tuberculosis, la estreptomicina se administra por vía parenteral; la amikacina, gentamicina, netilmicina o tobramicina en combinación con antibióticos betalactámicos se utilizan en casos de intoxicación sanguínea potencialmente mortal. Estos dos grupos de antibióticos se complementan en sus efectos, pero no deben mezclarse en una infusión.

Los aminoglucósidos amikacina, gentamicina, netilmicina y tobramicina se utilizan para tratar endocarditis (inflamación de la pared interna del corazón) o infecciones graves (p. Ej., Debidas a Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterococos, micobacterias, enterobacterias, estafilococos).

Otros ingredientes activos son apramicina e higromicina. La espectinomicina es un agente de acción similar, que solo se usa en el tratamiento de la gonorrea no complicada, siempre que las penicilinas no tengan efecto.

Debe administrarse por vía parenteral, especialmente en el caso de infecciones sistémicas, ya que los aminoglucósidos no se absorben. No se deben administrar aminoglucósidos a pacientes intolerantes a los principios activos.

Riesgos y efectos secundarios

La dosificación de aminoglucósidos debe realizarse con cuidado debido al estrecho rango terapéutico. Por tanto, son antibióticos típicos para su uso en cuidados intensivos. Los aminoglucósidos están particularmente concentrados en los riñones y el oído interno y tienen un efecto nefrotóxico (en su mayoría reversible) y vestibulo y ototóxico (en su mayoría irreversible). El efecto de las sustancias bloqueantes neuromusculares suele prolongarse con los aminoglucósidos.

Los efectos secundarios típicos suelen ser náuseas y vómitos, somnolencia y ataxia (alteraciones en la coordinación de movimientos).

El uso prolongado (más de tres días), la administración frecuente, las dosis altas, la enfermedad renal preexistente, la vejez y los niveles altos en sangre pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios.