Clozapina

Clozapina es un neuroléptico. Se utiliza para tratar la esquizofrenia y la psicosis cuando otros fármacos no son adecuados.

¿Qué es la clozapina?

El antipsicótico de prescripción clozapina pertenece al grupo de neurolépticos. El ingrediente activo se usa cuando otros fármacos en el tratamiento de psicosis o esquizofrenia no muestran el efecto deseado o el paciente no puede tolerarlos. Antes de usar el neuroléptico, se debe realizar un hemograma de la persona enferma.

La clozapina fue desarrollada a finales de la década de 1950 por Swiss Wander AG. Se llevó a cabo un cribado para la producción de nuevos antidepresivos entre unas 2000 sustancias diferentes. El ingrediente activo fue patentado en 1960, aunque sus efectos antipsicóticos inicialmente permanecieron sin descubrir. A mediados de la década de 1960, se llevaron a cabo más experimentos en personas que padecían esquizofrenia productiva crónica. Como parte de los estudios, los investigadores finalmente notaron los efectos antipsicóticos de la clozapina.

El medicamento salió al mercado en 1972 con el nombre de producto Leponex®, que a menudo se recetaba en Europa. En 1975, sin embargo, varios pacientes en Finlandia tuvieron casos de agranulocitosis con desenlace fatal, de los cuales la clozapina fue responsable. Por esta razón, varios estados como Alemania emitieron regulaciones especiales para el uso de la droga. El médico se vio obligado a informar al fabricante de la prescripción de clozapina, tras lo cual recibió un paquete de información sobre el agente. Solo se le permitió recetar el antipsicótico después de que el médico le hubiera asegurado por escrito que tendría en cuenta los datos. En 1990, el ingrediente activo también se lanzó al mercado estadounidense con el nombre comercial Clozaril®. En los años siguientes se lanzaron varios medicamentos genéricos.

Hasta la fecha, a pesar de los numerosos esfuerzos de investigación, la clozapina sigue siendo el único fármaco de este tipo que no causa síntomas de Parkinson en dosis altas. Dado que otros neurolépticos como risperidona o quetiapina no implican un mayor riesgo de agranulocitosis, a menudo se prefieren a la clozapina.

Efecto farmacológico

La clozapina es uno de los neurolépticos atípicos. Esto significa que está unido a los receptores de las sustancias mensajeras serotonina y dopamina en el sistema nervioso central, donde bloquea los puntos de acoplamiento. Si hay un exceso de dopamina, esto se nota en un cambio de mentalidad y autopercepción. Además, son posibles los delirios.

Al bloquear los receptores de dopamina, la clozapina permite que el cerebro vuelva a la normalidad. Los trastornos de ansiedad y los estados de agitación se alivian y mejoran la concentración y la memoria.

La absorción de clozapina en la sangre tiene lugar casi en su totalidad a través del tracto gastrointestinal. La mayor parte del metabolismo tiene lugar en el hígado. El ingrediente activo se excreta en las heces y la orina. La clozapina tarda de 8 a 16 horas en salir del cuerpo.

Aplicación y uso médico

La clozapina se usa para tratar la esquizofrenia grave. Sin embargo, dado que el neuroléptico tiene fuertes efectos secundarios, solo se usa si otros medicamentos no mejoran los síntomas. Lo mismo se aplica a la lucha contra las psicosis graves en el contexto de la enfermedad de Parkinson. Aquí, también, el tratamiento solo se lleva a cabo después de que la terapia habitual haya fallado.

En la mayoría de los casos, la clozapina se administra en forma de tabletas. A veces, también se puede utilizar una jeringa. El médico tratante determina qué tan alta es la dosis del neuroléptico caso por caso. Como regla general, el paciente recibe inicialmente una dosis baja, que luego se aumenta gradualmente a medida que avanza la terapia. Cuando finalice el tratamiento, es recomendable volver a reducir lentamente la dosis.

Antes de que pueda tener lugar la terapia con clozapina, el recuento sanguíneo del paciente debe mostrar un recuento normal de glóbulos blancos. Esto significa que el número de leucocitos (glóbulos blancos) y el recuento sanguíneo diferencial deben corresponder a valores normales.

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Riesgos y efectos secundarios

Dado que el tratamiento con clozapina puede provocar leucopenia (falta de glóbulos blancos) o agranulocitosis (falta de granulocitos), es necesario someter al paciente a hemogramas regulares durante el tratamiento.

Los efectos secundarios más comunes del neuroléptico incluyen palpitaciones, estreñimiento, somnolencia y salivación excesiva. Además, se presentan alteraciones visuales, aumento de peso, descenso de la presión arterial al levantarse, temblores, dolores de cabeza, tics, problemas para sentarse quieto, convulsiones, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, hipertensión, sequedad de boca, fiebre, problemas de regulación de la temperatura y dificultad para orinar. posible. En casos raros, existe riesgo de hipoglucemia que incluye alteraciones metabólicas, inflamación grave del músculo cardíaco, colapso circulatorio, pancreatitis aguda o necrosis hepática grave, en las que muere el tejido hepático.

Si el paciente es hipersensible a la clozapina, debe evitarse el uso de neurolépticos. Lo mismo se aplica si el paciente tuvo agranulocitosis, trastornos del recuento sanguíneo o daño de la médula ósea durante tratamientos previos con clozapina.

Además, el paciente no debe recibir ninguna sustancia durante el tratamiento que pueda causar trastornos sanguíneos. Otras contraindicaciones son las psicosis relacionadas con el envenenamiento, las epilepsias no tratadas, el enturbiamiento de la conciencia, los trastornos pronunciados del funcionamiento cerebral, la ictericia, las enfermedades hepáticas, cardíacas o renales y la parálisis intestinal.

Está prohibido el tratamiento de mujeres embarazadas y en período de lactancia con clozapina. Existe el riesgo de que los niños se vean perjudicados por síntomas de abstinencia o trastornos del movimiento.

También pueden producirse interacciones con otros fármacos. Por ejemplo, los efectos de la clozapina se mejoran al tomar eritromicina y cimetidina. Además, la nicotina y la cafeína afectan los efectos del neuroléptico, por lo que el paciente no debe cambiar repentinamente su consumo durante el tratamiento.