Aprotinina

Aprotinina es un antifibrinolítico y, como tal, tiene un efecto inhibidor sobre la escisión de la proteína fibrina (es decir, sobre la fibrinólisis). Debido a esta propiedad, se presenta en adhesivos tisulares. Las indicaciones incluyen operaciones para crear un bypass de arteria coronaria y la muy rara deficiencia de alfa2-antiplasmina, que es genética. Debido a los posibles riesgos de la aprotinina, el ingrediente activo solo está aprobado en Alemania bajo ciertas condiciones.

¿Qué es la aprotinina?

La aprotinina es un ingrediente farmacéutico activo del grupo de los antifibrinolíticos. El nombre de este grupo de sustancias se remonta a la enzima fibrinolisina, más conocida hoy como plasmina.

En medicina, la fibrinólisis también se refiere al proceso de escisión de la fibrina por la enzima plasmina, que es una serina proteasa. La inhibición temporal de la plasmina es posible con aprotinina, entre otras cosas, ya que la sustancia activa se une de forma reversible a la enzima y la desactiva. La plasmina permanece intacta y luego puede volver a activarse.

La aprotinina se encuentra naturalmente en los pulmones del ganado. La producción farmacológica del principio activo se basa en la fermentación de ese tejido. Luego, la filtración elimina los componentes superfluos de la sustancia. Se utiliza un gel especial como ayuda para limpiar el tejido pulmonar de la carne fermentada.

Efecto farmacológico

La aprotinina se encuentra en los adhesivos tisulares. La medicina también los conoce como pegamento de fibrina y los usa en cirugía para cerrar capas de tejido o bordes de heridas. Se requieren dos componentes, siendo la aprotinina parte del componente 1. Otros ingredientes activos de este componente son el fibrinógeno y el factor XIII, cuya producción se basa en el fraccionamiento del plasma sanguíneo humano.

La trombina, que pertenece al componente 2 del adhesivo tisular y se encuentra inicialmente allí en forma de protrombina precursora, también se basa en esta materia prima. El componente 2 también incluye cloruro de calcio o cloruro de calcio dihidrato, que proporciona los iones de calcio que necesita.

Cuando se usa en cirugía, los diversos ingredientes activos interactúan entre sí: la protrombina se convierte en trombina y, por lo tanto, se vuelve enzimáticamente activa. Luego divide el factor de coagulación fibrinógeno en fibrina y activa el factor XIII. Esto, a su vez, entrelaza los fibrinómeros individuales en una red que el cuerpo humano puede descomponer por sí solo.

La ventaja es que, por esta razón, la cola de fibrina también puede conectar tejidos que serían difíciles de alcanzar para enhebrar después de coser. La tarea de la aprotinina en este contexto es inhibir la propia enzima plasmina del cuerpo y ralentizar su función. La plasmina degrada la fibrina y, por lo tanto, podría aflojar prematuramente el tejido adherido.

Aplicación y uso médico

La aprotinina se puede utilizar, por ejemplo, durante una operación para crear un bypass de la arteria coronaria. Dicho bypass es un bypass artificial del vaso sanguíneo. El objetivo es permitir que la sangre fluya a pesar del estrechamiento de la arteria coronaria afectada.

El bypass puede evitar tanto una arteria como una vena. La medicina también llama a este cuadro clínico estenosis coronaria, que a menudo ocurre en el contexto de una enfermedad coronaria. Sin embargo, un bypass no es necesario ni posible en todos los casos. Para el tratamiento quirúrgico de la constricción, por ejemplo, también se puede considerar un stent, en el que un tubo como endoprótesis en el vaso sanguíneo está destinado a asegurar el flujo.

En el pasado, los médicos también usaban aprotinina para detener el sangrado cuando el sangrado era causado por un aumento de la fibrinólisis (hiperfibrinólisis). Hoy, sin embargo, este procedimiento ya no es común, ya que la aprotinina está asociada a riesgos que hacen que su uso solo sea sensato en condiciones muy específicas.

Sin embargo, la aprotinina todavía está indicada en casos de deficiencia de alfa2-antiplasmina. Este es un déficit del inhibidor de la serina proteasa. El inhibidor se une a la plasmina y, por tanto, la desactiva. Por tanto, una deficiencia puede provocar una hiperfibrinólisis primaria.

La alfa2-antiplasmina se produce en la cantidad correcta en el hígado de personas sanas. El cuerpo puede sintetizarlo por sí mismo. La deficiencia de alfa2-antiplasmina es extremadamente rara con solo unos pocos casos descritos y se basa principalmente en una disposición genética correspondiente que se hereda como un rasgo autosómico recesivo.

Para todas las indicaciones que entran en consideración para el uso de aprotinina, es necesario sopesar los factores individuales que influyen en la relación costo-beneficio en el caso individual.

Riesgos y efectos secundarios

La aprotinina perdió temporalmente su aprobación en Alemania entre 2007 y 2013, ya que un estudio de 2006 indicó un posible aumento en el riesgo de insuficiencia renal. La aprobación renovada fue de la mano de condiciones más estrictas.

La hipersensibilidad a la proteína bovina es una contraindicación para el uso de aprotinina, ya que el ingrediente activo es un polipéptido del organismo bovino y proviene de los pulmones del animal.

Los efectos secundarios de la aprotinina incluyen reacciones anafilácticas, así como varias reacciones alérgicas.Estos últimos se manifiestan principalmente como picazón y cambios patológicos de la piel (eflorescencias).

Puede desarrollarse bradicardia, en la que el latido del corazón se ralentiza y cae por debajo del límite aproximado de 60 latidos por minuto que se considera la referencia para los adultos.

La aprotinina también puede causar broncoespasmo. Esto se manifiesta en los calambres de los músculos bronquiales, que pueden provocar un aumento de la resistencia de las vías respiratorias.

Los escalofríos y la hipertensión (presión arterial alta) también son efectos secundarios indeseables de la aprotinina. Además, pueden formarse hematomas (hematomas) y edema. Estos últimos se caracterizan por una mayor acumulación de líquido en el tejido.