Nelfinavir

Con la sustancia farmacológica Nelfinavir es un fármaco que se cuenta entre los llamados inhibidores de la proteasa del VIH. Está disponible en el mercado médico con el nombre comercial Viracept®. El fármaco nelfinavir está indicado para la terapia antirretroviral de pacientes infectados por VIH-1. Los inhibidores de proteasa especiales se utilizan como parte de la denominada "terapia antirretroviral de gran actividad", en la que se administran junto con otras sustancias antivirales.

¿Qué es nelfinavir?

Básicamente, nelfinavir es un inhibidor de la proteasa que juega un papel importante en la terapia con medicamentos de las infecciones por VIH (virus de inmunodeficiencia humana). La aprobación del fármaco nelfinavir para el mercado europeo finalizó en 2013. Debido a la disminución de la demanda del medicamento, su distribución por parte del fabricante en esta región se detuvo por el momento.

La sal de ácido metanosulfónico se utiliza con fines farmacéuticos. Cabe señalar que la síntesis de ciertos medicamentos puede producir impurezas cancerígenas.

Este es especialmente el caso cuando se convierten ciertos ácidos sulfónicos y las condiciones de producción no son ideales. Por este motivo, el fármaco nelfinavir se retiró temporalmente del mercado farmacéutico en 2007. Porque en algunas preparaciones con nelfinavir, se detectaron las impurezas correspondientes. Sin embargo, es posible garantizar un producto relativamente seguro mediante las medidas de seguridad adecuadas durante la fabricación. Es importante asegurarse de que no se superen los valores límite especificados.

Efecto farmacológico

El fármaco nelfinavir tiene un mecanismo de acción característico, lo que lo hace adecuado para el tratamiento de infecciones por el virus HI. Después de la ingestión, el principio activo nelfinavir se une casi por completo a las proteínas que se encuentran en el plasma de la sangre.

El fármaco se descompone a través del llamado sistema citocromo. Este es un sistema del hígado. Si se toma un segundo inhibidor de la proteasa del VIH al mismo tiempo, se retrasa la degradación del fármaco nelfinavir en el hígado.

Como resultado, aumenta la duración de acción del fármaco nelfinavir. Si el medicamento se toma junto con una comida, esto tiene un efecto positivo sobre la absorción del ingrediente activo.

Básicamente, la vida media de la sustancia nelfinavir es de alrededor de cuatro horas. Luego, todos los metabolitos se excretan del cuerpo en las heces. También se puede tomar junto con inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos especiales.

El ingrediente activo nelfinavir está relacionado con la denominada proteasa viral del VIH. Esto juega un papel importante en la multiplicación de virus. Lo principal es la afinidad que tiene la sustancia por las proteasas VIH-1 y VIH-2. Como resultado, la enzima viral se ve afectada por lo que los virus ya no se multiplican. Esto reduce la carga viral para el organismo del paciente. Básicamente, la forma en que actúa el nelfinavir es similar a la de otros tipos de inhibidores de la proteasa del VIH.

Sin embargo, el mecanismo por el cual nelfinavir se une a la enzima correspondiente es único. Esto significa que no existe resistencia cruzada con otros inhibidores de proteasa. A diferencia de la mayoría de los otros inhibidores de la proteasa del VIH, el ingrediente activo nelfinavir puede reducir uniformemente las proteasas del VIH-1 y del VIH-2. Los virus solo desarrollan una ligera resistencia a la droga. Sin embargo, este desarrollo de resistencia puede evitarse en gran medida combinando nelfinavir con otras sustancias antivirales.

Otra ventaja es que la absorción del ingrediente activo mejora considerablemente si el nelfinavir se toma con las comidas. En este caso, el fármaco se une casi por completo a las proteínas del plasma sanguíneo. La sustancia se metaboliza en el hígado. La vida media plasmática del fármaco tiene un promedio de entre tres horas y media y cinco horas.

Aplicación y uso médico

El fármaco nelfinavir se utiliza en la mayoría de los casos para el tratamiento farmacológico de infecciones por VIH tipo 1. Se utiliza principalmente en el contexto de la denominada "terapia antirretroviral de gran actividad".

El medicamento es adecuado para la terapia de pacientes adultos y niños mayores de tres años. Básicamente, se usa para la terapia de combinación antiviral para personas infectadas con el VIH.

Riesgos y efectos secundarios

Durante el tratamiento con la sustancia nelfinavir, en algunos casos se observan efectos secundarios indeseables. Sin embargo, estos no ocurren en todos los pacientes. Los efectos secundarios más comunes, como los trastornos digestivos, ocurren mientras se toma el medicamento nelfinavir. Esto se manifiesta, por ejemplo, en vómitos o diarrea. También son posibles el dolor abdominal y las náuseas. Algunas personas también experimentan dolores de cabeza y reacciones cutáneas. Algunos pacientes desarrollan hepatitis y se sienten muy cansados.

Hay varias interacciones entre el medicamento nelfinavir y otras sustancias medicinales que deben considerarse. Estos incluyen, por ejemplo, las preparaciones cisaprida y astemizol, así como benzodiazepinas, antiarrítmicos y ergotoxinas. Si un paciente toma estos medicamentos, el nelfinavir está contraindicado. Porque esto afecta el sistema del citocromo P450, que es responsable de descomponer el nelfinavir.

Es responsabilidad del paciente informar cualquier efecto secundario u otras quejas al médico tratante para encontrar una alternativa.