Baclofeno

Baclofeno fue desarrollado originalmente en la década de 1960 para tratar la epilepsia. Funciona bien para las convulsiones espásticas. Desde 2009 también se utiliza para combatir la adicción al alcohol.

¿Qué es el baclofeno?

El baclofeno, químicamente C10H12ClNO2, es uno de los relajantes musculares. Liberan una tensión muscular patológicamente aumentada. El ingrediente activo se une a los receptores GABA-B y actúa allí como antagonista. Utiliza el hecho de que su estructura molecular es similar a la de estas proteínas.

El baclofeno sintetizado es un polvo blanco cristalino, inodoro, con muy poca solubilidad en agua. El relajante muscular se puede preparar de dos formas y está disponible en los medicamentos Lioresal®, Lebic® y varios medicamentos genéricos.

En la enfermedad más leve, se administra por vía oral en forma de tabletas (10 mg o 25 mg). Sin embargo, si hay, por ejemplo, esclerosis múltiple grave, el médico administra el ingrediente activo en el líquido de la médula espinal (por vía intratecal). Solo se usa por vía oral en niños y adolescentes menores de 18 años. Hasta la fecha no existen estudios correspondientes sobre el uso intratecal en este grupo de pacientes. Esta forma de dosificación también se prescinde si el paciente tiene reflejos restringidos y circulación lenta del líquido cerebral y cefalorraquídeo.

Efecto farmacológico

La transmisión permanente de señales nerviosas a otras células nerviosas y de allí a las células musculares da como resultado una tensión muscular permanente, que finalmente conduce a espasmos musculares. Una posible causa de este uso excesivo de los músculos esqueléticos es la falta de control de la señal por parte del cerebro y / o la médula espinal.

El baclofeno utiliza su estructura química, que es similar al ácido gamma-aminobutírico (GABA), al bloquear la transmisión de señales nerviosas entre las células nerviosas de la médula espinal. De esta forma ni siquiera pueden llegar al músculo. Debido a su efecto relajante muscular, también amortigua la actividad del cerebro. La actividad muscular voluntaria también se ve afectada en pacientes que toman baclofeno.

El baclofeno cambia los niveles de enzimas hepáticas en la sangre para que los resultados de las pruebas puedan falsificarse. Por lo tanto, es imperativo que el paciente informe al médico tratante que le están recetando baclofeno. Si las personas con enfermedad hepática necesitan usar el medicamento, sus valores hepáticos deben controlarse regularmente. Los niveles de azúcar en sangre deben controlarse con más frecuencia en los diabéticos. Los pacientes que deban tomar preparados con baclofeno deben abstenerse de conducir un automóvil o utilizar herramientas y máquinas, ya que el principio activo altera la capacidad de reacción.

Aplicación y uso médico

Se ha demostrado que el baclofeno es extremadamente eficaz en el tratamiento de personas con esclerosis múltiple, lesiones de la médula espinal, trastornos del sistema nervioso central, poliomielitis (parálisis cerebral), trastornos cerebrovasculares y espasmos musculares causados ​​por la transmisión de señales incorrectas desde la médula espinal y / o el cerebro.

En pacientes con esclerosis múltiple que sufren espasmos dolorosos severos, el médico lo administra por vía intratecal para evitar los efectos secundarios graves de la administración oral: si se toma por vía oral, el baclofeno debería consumirse en una dosis muy alta, ya que de lo contrario el ingrediente activo llegaría allí en una concentración demasiado baja. donde debería hacer su trabajo. Los pacientes con esclerosis múltiple se colocan en un catéter de médula espinal con una bomba controlada por computadora, con la ayuda de la cual el baclofeno se alimenta continuamente al cuerpo en una dosis mucho más baja que con la administración oral. El depósito de la bomba se puede rellenar a través de la piel según sea necesario.

El ingrediente activo actúa sobre los arcos reflejos de la médula espinal imitando el efecto antiespasmódico de los receptores GABA sobre las células de Renshaw.

Si el baclofeno se administra por vía oral, es ineficaz después de 4 horas como máximo. El cuerpo lo excreta prácticamente sin cambios en la orina. Como muestra un estudio clínico de la década de los 90, en personas dependientes del alcohol que también padecen depresión y / o trastornos de ansiedad, como antagonista de los receptores GABA, aparentemente combate el ansia que tanto temen los adictos a las sustancias, es decir, el deseo por la sustancia. . Tiene la misma alta eficacia que, por ejemplo, el diazepam, pero sin tener efectos secundarios tan dañinos como este. Más estudios clínicos y técnicas de imagen innovadoras respaldan la eficacia del baclofeno en los adictos al alcohol.

A diferencia de Francia, donde la preparación ha sido aprobada para esta aplicación durante varios años, en Alemania solo se puede usar fuera de etiqueta. El baclofeno también fue eficaz para tratar la depresión y la ansiedad en estudios con animales.

Riesgos y efectos secundarios

La fatiga, la somnolencia, la somnolencia y las náuseas son muy comunes con el uso de baclofeno. Se han observado con frecuencia depresión, pesadillas y en los ancianos también confusión, dolor de cabeza, temblores, marcha inestable, mareos, trastornos del sueño, visión borrosa y otras alteraciones visuales, disminución de la función cardíaca, presión arterial baja, vómitos, diarrea, estreñimiento, micción fuerte, erupciones cutáneas, debilidad muscular y sudoración. .

El agente no debe usarse en casos de hipersensibilidad al ingrediente activo, daño renal severo, enfermedad de Parkinson, enfermedad cerebral causada por lesión y reumatismo. El baclofeno solo debe administrarse por vía oral a mujeres embarazadas después de una evaluación exhaustiva del riesgo-beneficio, ya que el ingrediente activo puede pasar a la placenta. También se puede encontrar en la leche materna de las mujeres que amamantan. Aunque el baclofeno aún no ha dañado a los bebés, es mejor usarlo en dosis bajas, si es que lo hace.

Los medicamentos con baclofeno se toman gradualmente antes de suspenderlos para evitar efectos negativos como confusión, delirios, convulsiones y dificultad para concentrarse. El baclofeno aumenta los efectos de los agentes antihipertensivos, otros relajantes musculares, fármacos psicotrópicos, analgésicos y ciertos antidepresivos. La administración simultánea de agentes que contienen dopamina puede provocar delirios. Para evitar riesgos imprevistos, no debe tomarse con alcohol bajo ningún concepto.