Clonidina es un simpaticomimético del grupo de las imidazolinas. Se utiliza principalmente para tratar la hipertensión arterial (presión arterial alta). Debido a los fuertes efectos secundarios, se considera una reserva terapéutica.
¿Qué es la clonidina?
El fármaco clonidina es un simpaticomimético que pertenece al grupo de las imidazolinas. Se puede utilizar para tratar la hipertensión, apoyar la abstinencia de fármacos, como parte de la llamada prueba de inhibición de la clonidina, para crisis hipertensivas, contra el glaucoma crónico de ángulo abierto y para calmar.
También se puede utilizar de forma limitada para sedación y analgesia. Sin embargo, debido a los efectos secundarios relativamente fuertes, solo se usa como una reserva terapéutica en el tratamiento de la hipertensión y la abstinencia de fármacos.
Efecto farmacológico
En el caso de la clonidina, se pueden distinguir varios mecanismos de acción a través de los cuales actúa la sustancia. Por un lado la activación de los receptores adrenérgicos α2 presinápticos, además de la activación de los adrenorreceptores α2 postsinápticos, así como la inhibición de la liberación de adrenalina en la médula suprarrenal.
La clonidina se une a los receptores adrenérgicos α2 presinápticos tanto en el sistema nervioso central como en la periferia. Esta unión conduce a una liberación reducida de norepinefrina a través de la cascada de señales acopladas a proteína G. Esta liberación reducida de noradrenalina conduce a una reducción del tono simpático.
Además, la clonidina también activa los receptores adrenérgicos α2 postsinápticos. Esto ocurre particularmente en el área del núcleo tractus solitarii, el punto de conmutación del reflejo barorreceptor (reacción al cambio en la presión arterial desencadenado por los barorreceptores). La inhibición antes mencionada de la liberación de adrenalina en la médula suprarrenal conduce, junto con la estimulación de los receptores centrales de imidazolina, a un fortalecimiento adicional del efecto simpaticolítico.
La clonidina tiene efecto incluso en dosis muy pequeñas de unos pocos microgramos. La vida media plasmática es de aproximadamente nueve a once horas, la dosis LD50 para administración oral a ratones es de 108 mg kg ^ -1. Se metaboliza parcialmente en el hígado, pero el 65% del ingrediente activo se excreta sin cambios a través de los riñones.
La clonidina se puede administrar por vía oral en forma de tableta o por vía intravenosa. La clonidina atraviesa la barrera hematoencefálica y se excreta en la leche materna. La biodisponibilidad es aproximadamente del 75%. El volumen de distribución es 2 l kg ^ −1.
Aplicación y uso médico
La clonidina se puede usar para tratar las siguientes condiciones: hipertensión arterial; hipertensión del embarazo refractaria; Crisis hipertensiva; glaucoma crónico de ángulo abierto; Migraña; Síndrome de abstinencia de opioides; Síndrome de abstinencia de alcohol y escalofríos posoperatorios.
Debido a los elevados efectos secundarios, la clonidina se utiliza principalmente como terapéutica de reserva en la terapia de combinación para el tratamiento de la hipertensión arterial y para el tratamiento de apoyo de los síndromes de abstinencia.
En general, están presentes los siguientes efectos: disminución de la presión arterial, disminución de la frecuencia cardíaca, disminución del tono simpático en la abstinencia, sedación (menos pronunciada) y alivio del dolor.
El área principal de aplicación de la clonidina, la terapia de la hipertensión arterial, se remonta a un descubrimiento bastante accidental en la década de 1960. Varias sustancias, incluidas Se evaluó la capacidad de la clonidina para hacer que el revestimiento de la nariz se hinche. En el transcurso de estas pruebas, se notó la fuerte caída de la frecuencia cardíaca y la presión arterial. La medicina hizo un uso terapéutico de estos efectos. La clonidina se convirtió así principalmente en un agente terapéutico para la hipertensión arterial. En experimentos con animales, también se encontraron posteriormente efectos sedantes y analgésicos.
Sin embargo, debe tenerse en cuenta que la clonidina tiene efectos secundarios relativamente fuertes y, por esta razón, se deben preferir otros ingredientes activos con menos efectos secundarios.
Riesgos y efectos secundarios
Los fuertes efectos secundarios ya mencionados existen en forma de boca seca, estreñimiento, disminución de la producción de saliva y jugo gástrico, fatiga, estado de ánimo depresivo, sedación y disfunción eréctil.
La clonidina no debe usarse al mismo tiempo que diuréticos, hipnóticos, vasodilatadores o alcohol, ya que estas sustancias aumentan la eficacia de la clonidina. Incluso cuando se toman neurolépticos, no se debe usar clonidina. Es posible un aumento inicial de la presión arterial después de la administración intravenosa.
Clondin no debe usarse si se sabe que es hipersensible (alérgico) a la clonidina. Otras contraindicaciones son el síndrome del nódulo sinusal, bradicardia (frecuencia cardíaca por debajo de 50 / minuto), depresión endógena, ciertas arritmias cardíacas, enfermedad coronaria, infarto agudo de miocardio, enfermedad arterial oclusiva avanzada (EAPO), síndrome de Raynaiterud y tromboangitis. , insuficiencia cerebrovascular, insuficiencia renal y estreñimiento (estreñimiento). La clonidina también está contraindicada durante el embarazo y la lactancia.
