Cotrimoxazol

Cotrimoxazol es un fármaco de combinación de antibióticos que se compone del antibiótico trimetoprima y la sulfonamida sulfametoxazol en una proporción fija de uno a cinco. El fármaco inhibe la biosíntesis de ácido tetrahidrofólico en bacterias y, por tanto, dificulta la síntesis de ADN.El cotrimoxazol, que se utiliza principalmente para tratar infecciones del tracto urinario y respiratorias, así como la fiebre tifoidea y paratifoidea, también es eficaz contra ciertos protozoos y algunas especies de hongos.

¿Qué es cotrimoxazol?

El cotrimoxazol es un fármaco combinado con acción bacteriostática contra una amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas. Además, el fármaco combinado también es eficaz contra determinados protozoos y algunos tipos de hongos. Contiene el antibiótico trimetoprim y el antibiótico sulfonamida sulfametoxazol en una proporción de uno a cinco. Los dos ingredientes activos principales del fármaco se complementan en gran medida e interfieren con el equilibrio de ácido fólico de las bacterias.

Como sulfonamida, el sulfametoxazol inhibe la enzima sintetasa del ácido fólico. El antibiótico trimetoprima, a su vez, inhibe la dihidrofolato reductasa, otra enzima importante en el metabolismo del ácido fólico en las bacterias. De esta forma, los principios activos combinados inhiben al mismo tiempo dos enzimas diferentes del metabolismo del ácido fólico, de modo que se reduce el riesgo de formación de resistencias debido a la duplicación.

El cotrimoxazol finalmente dificulta la síntesis de ácido tetrahidrofólico, que se requiere como un intermedio esencial (metabolito) para la síntesis de bases de purina y timidina, componentes básicos del ADN.

Un requisito previo importante para combinar dos o más ingredientes activos es que sus vidas medias biológicas sean aproximadamente las mismas. El cotrimoxazol cumple muy bien la condición con semividas de 10-11 horas y de 9-11 horas para trimetoprima o sulfametoxazol en el último caso.

Efecto farmacológico

Farmacológicamente, la ingesta de cotrimoxazol tiene efectos directos e indirectos sobre el cuerpo y sus órganos. Las propiedades bacteriostáticas del fármaco no solo se extienden a las bacterias patógenas, sino también, debido al efecto de amplio espectro, en cierta medida también a la flora bacteriana normal, especialmente en el tracto digestivo, por lo que se observan problemas digestivos reversibles, pero a veces graves.

Los dos ingredientes activos principales se absorben casi en un 100 por ciento en el intestino y están disponibles biológicamente. Los efectos farmacológicos directos consisten principalmente en reacciones alérgicas, que se manifiestan, por ejemplo, en irritaciones de la piel y, en raras ocasiones, en escamas cutáneas con ampollas (síndrome de Lyell).

Las propiedades bacteriostáticas del cotrimoxazol, que se basan en la inhibición de la formación de ácido fólico, también pueden afectar el metabolismo en cierta medida, por lo que puede aparecer anemia generalizada, especialmente si se utilizan otros fármacos con un espectro de actividad similar al de Se toman barbitúricos, analgésicos y fenitoína o primidona.

Otros efectos indirectos pueden resultar de la influencia directa sobre el equilibrio del potasio, que puede tener influencia sobre el ritmo cardíaco y la sensibilidad de los nervios sensoriales.

Aplicación y uso médico

Un campo de aplicación principal típico del cotrimoxazol es la inflamación de las vías respiratorias superiores e inferiores. Una gran ventaja del fármaco combinado es que también se puede contener el hongo Pneumocystis jirovecii, que causa neumonía intersticial. Otro campo de aplicación principal son las infecciones de los riñones y de todo el tracto urogenital masculino y femenino.

Las enfermedades tratables también incluyen inflamación de la próstata y enfermedades venéreas como ulcus molle (chancro blando) y linfogranuloma inguinal, una enfermedad venérea infecciosa que es más común en los trópicos, que entre otras cosas conduce a inflamación de los ganglios linfáticos en el área genital e inguinal.

El cotrimoxazol también se usa para tratar infecciones del tracto gastrointestinal, incluida la intoxicación por salmonela y la fiebre tifoidea y paratifoidea. La brucelosis y la nocardiosis, así como otras enfermedades infecciosas, también forman parte de la gama de usos del fármaco combinado.

El riesgo reducido de desarrollo de resistencias en el caso de gérmenes patógenos permite tomar la preparación combinada con fines preventivos, especialmente en personas inmunosuprimidas.

Debido a su amplia gama de usos, la Organización Mundial de la Salud (OMS) incluyó la combinación de medicamentos de trimetoprima y sulfametoxazol en la lista de medicamentos indispensables en 1977. Para el tratamiento de una infección, la dosis para adultos es normalmente de 2 x 960 miligramos diarios. La dosis puede aumentarse hasta cinco veces si hay un Pneumocystis jirovecii agudo. Para terapias a largo plazo y para medidas preventivas, la dosis diaria se reduce a 480 miligramos.

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Riesgos y efectos secundarios

Al igual que con el tratamiento con otros antibióticos, el uso de cotrimoxazol puede estar asociado con efectos secundarios indeseables. Los efectos secundarios más comunes se relacionan con trastornos temporales del sistema digestivo. Los síntomas son náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En casos raros, también se produce inflamación de la mucosa oral. Las reacciones cutáneas como erupciones cutáneas y urticaria se producen hasta en un 4 por ciento de los casos. Se han observado irritaciones graves de la piel o fotosensibilización, pero son raras.

También pueden producirse alteraciones de la imagen sanguínea en forma de anemia o disminución del número de leucocitos (leucopenia). En dosis altas de cotrimoxazol, los niveles de potasio pueden aumentar y desencadenar hiperpotasemia, con síntomas como arritmia, debilidad muscular y parálisis.

Antes de iniciar el tratamiento con el producto combinado, se deben considerar las interacciones más importantes con otros medicamentos. Por ejemplo, aumenta el efecto de los anticoagulantes del grupo de las 4-hidroxicumarinas. El tratamiento con cotrimoxazol está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas o insuficiencia renal grave.