Agonista de la dopamina

UNA Agonista de la dopamina o Antagonista de la dopamina es un fármaco que puede estimular los receptores de dopamina. Los agonistas de la dopamina se utilizan, entre otras cosas, para tratar la enfermedad de Parkinson, el síndrome de piernas inquietas o como eméticos.

¿Qué es un agonista de la dopamina?

Los agonistas de la dopamina, como el neurotransmisor dopamina, pueden unirse a los receptores de dopamina (receptores D). Dependiendo de la selectividad del receptor, los agonistas se dividen en agonistas D1 / 5 y D2 / 3/4.

Al unirse al receptor, los agonistas de la dopamina producen un efecto similar a la dopamina. Los agonistas selectivos de D1 / 5 tales como SKF 81297 o dihidrexina no desempeñan ningún papel en el tratamiento de enfermedades. Los agonistas que se unen a los receptores D2 juegan un papel en la terapia de diversas enfermedades.

Los receptores D2 bien conocidos son los fármacos ropinirol, rotigotina, piribedil o pramipexol. Cuando se usan agonistas de la dopamina, pueden ocurrir efectos secundarios como náuseas, vómitos, presión arterial baja, alucinaciones o confusión.

Efecto farmacológico

Los agonistas de la dopamina funcionan estimulando los receptores de dopamina como la dopamina. La dopamina es un neurotransmisor que pertenece al grupo de las catecolaminas. Está hecho en el cuerpo humano a partir de los aminoácidos tirosina y fenilalanina. El neurotransmisor pertenece a los simpaticomiméticos. Estas sustancias fortalecen el efecto del sistema simpático. La dopamina aumenta el flujo sanguíneo a los vasos abdominales y renales en una concentración baja.

Una vía de procesamiento dopaminérgico es el sistema mesoestriatal, que tiene su origen en la sustancia negra en el mesencéfalo. Aquí, la dopamina asume tareas importantes para controlar los movimientos. Los trastornos de este sistema son una de las causas de los trastornos del movimiento hipocinético en la enfermedad de Parkinson.

En el sistema mesolímbico, la falta de dopamina conduce a la apatía. Los antagonistas de la dopamina pueden compensar la deficiencia de dopamina y ayudar a los pacientes a ser más activos y disfrutar de la vida. Si el sistema mesocortical es poco activo, pueden desarrollarse psicosis de tipo esquizofrénico. También en este sistema, los agonistas de la dopamina se vuelven eficaces al unirse a los receptores correspondientes.

Los agonistas de la dopamina también desarrollan su efecto en el sistema tuberoinfundibular. Inhiben la liberación de la hormona prolactina en las neuronas que van desde el núcleo arqueado hasta el lóbulo anterior de la glándula pituitaria. La prolactina es una hormona responsable de la secreción de leche (lactancia) durante la lactancia.

Aplicación y uso médico

Una de las principales indicaciones para el uso de agonistas dopaminérgicos es la enfermedad de Parkinson. Los cambios degenerativos en el sistema motor extrapiramidal (EPMS) dan como resultado una deficiencia de dopamina. Esto altera el equilibrio de los neurotransmisores. Esto se manifiesta a través de trastornos neurológicos y especialmente a través de trastornos de las habilidades motoras.

Los síntomas típicos de la enfermedad de Parkinson son inmovilidad, disminución de la motricidad voluntaria, aumento de la tensión básica en los músculos esqueléticos y temblores (temblor). Para ralentizar el curso de la enfermedad y aliviar los síntomas clínicos, al paciente se le suele administrar dopamina en forma del precursor L-Dopa. Sin embargo, la eficacia de este precursor por sí solo no suele ser suficiente, por lo que los receptores D2 también se simulan con la ayuda de los agonistas.

El síndrome de piernas inquietas (SPI) es otra indicación para los agonistas de la dopamina. El trastorno del sistema motor extrapiramidal pertenece a la hipercinesia. La enfermedad se manifiesta a través de espasmos, parestesias y dolor en las piernas. De forma similar a la enfermedad de Parkinson, el síndrome de piernas inquietas se trata con una combinación de L-dopa y agonistas de la dopamina.

Pero los agonistas de la dopamina no solo juegan un papel en las habilidades motoras, sino que también tienen un efecto inhibidor sobre la secreción de prolactina. Por eso también se utilizan para el destete. También se utilizan para tratar las molestias hormonales asociadas con una mayor producción de prolactina. Por ejemplo, los prolactinomas se tratan con agonistas de la dopamina como la cabergolina o la bromocriptina.

Los prolactinomas son tumores productores de hormonas de la glándula pituitaria anterior. La prolactinemia resultante conduce a hipoestrogenemia en mujeres con falta de ovulación y falta de sangrado menstrual. La leche materna se escapa espontáneamente de las glándulas mamarias en la mitad de las pacientes (galactorrea). Algunos agonistas de la dopamina se utilizan para tratar la disfunción eréctil. El término disfunción eréctil describe la ausencia de erección del pene cuando está excitado.

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Riesgos y efectos secundarios

Los efectos secundarios típicos de los agonistas de la dopamina son náuseas, vómitos y dolor de cabeza. Puede experimentar una caída de la presión arterial y fatiga. Algunos pacientes experimentan somnolencia o tienen dificultad para dormir. También se observa a menudo inquietud.

Otros efectos secundarios de los agonistas de la dopamina son incontinencia, edema, caída del cabello o mareos. En casos raros, los pacientes desarrollan alucinaciones o incluso psicosis después de tomar agonistas de la dopamina.

En algunos pacientes es deseable la inhibición de la producción de prolactina. Sin embargo, el efecto de los agonistas de la dopamina sobre el flujo de leche debe tenerse en cuenta durante la lactancia. De lo contrario, el flujo de leche puede detenerse inadvertidamente.

Los agonistas de la dopamina no deben usarse en la fibrosis de órganos. Entonces existe el riesgo de transformación del tejido conectivo (fibrosis) de las válvulas cardíacas. El derrame pleural y la hipertensión también son contraindicaciones. El uso de agonistas de la dopamina en la insuficiencia hepática también es contraproducente. Como regla general, los medicamentos no deben combinarse con neurolépticos.