Micofenolato

Micofenolato es un ingrediente activo que debilita el efecto del sistema inmunológico. Por tanto, se utiliza principalmente para suprimir las reacciones de rechazo en los trasplantes de órganos. Sin embargo, se deben esperar muchos efectos secundarios al usarlo.

¿Qué es el micofenolato?

El micofenolato es un fármaco inmunosupresor que se utiliza a menudo en trasplantes de órganos con otros fármacos como ciclosporina o corticosteroides. Es un compuesto químico complejo que interviene en el metabolismo de los ácidos nucleicos.

El fármaco fue desarrollado como micofenolato de mofetilo por la compañía farmacéutica estadounidense Synthex. Fue lanzado en los EE. UU. En 1995 con el nombre CellCept®. Fue uno de los primeros medicamentos aprobados en Europa a través de un proceso de aprobación central para 15 países. Como compuesto químico, es un polvo cristalino casi blanco. Es insoluble en agua. Sin embargo, se disuelve un poco en alcohol absoluto. El punto de fusión del ingrediente activo es de 93 a 94 grados Celsius.

El micofenolato de mofetilo es un llamado profármaco. Se convierte en el principio activo ácido micofenólico en el organismo. Este ingrediente activo también está disponible comercialmente como una sal de sodio con el nombre comercial Myfortic®. En esta forma, el fármaco es un ingrediente activo soluble en agua La sal de sodio también se convierte en la forma activa de ácido micofenólico en el cuerpo.

Efecto farmacológico

El ácido micofenólico (MPA) es un ingrediente activo que inhibe la enzima inosina monofosfato deshidrogenasa (IMPDH). La inosina monofosfato deshidrogenasa es responsable de la síntesis de guanosina. La guanosina, a su vez, es un componente básico de los ácidos nucleicos ADN y ARN. Contiene la importante base purina guanina.

Al inhibir la IMPDH, tampoco se sintetiza guanosina. También se suprimen todos los procesos que dependen de la formación de ácidos nucleicos. Sin embargo, la inhibición de la enzima es selectiva y reversible. No se inhiben otras enzimas y la síntesis de guanosina vuelve a tener lugar inmediatamente después de suspender el fármaco.

Sin embargo, la selectividad también significa que, a diferencia de otros inmunosupresores, la formación de linfocitos B y T aumenta y se inhibe selectivamente. Las células inmunes, como ninguna otra célula, dependen de la nueva síntesis de nucleótidos de purina porque se multiplican y sus necesidades no pueden satisfacerse adecuadamente mediante la descomposición de las células viejas.

Esta nueva síntesis de bases purínicas, especialmente guanosina, fracasa completamente aquí. Otras células del cuerpo que no se multiplican tan rápidamente también tienen la opción de utilizar bases de purina reprocesadas a partir de la descomposición de ácidos nucleicos viejos. Sin embargo, el sistema inmunológico depende en gran medida de la disponibilidad de una cantidad suficiente de ácidos nucleicos, ya que tiene que formar una gran cantidad de células inmunitarias. Los nuevos linfocitos T, linfocitos B, células asesinas naturales o macrófagos deben estar constantemente disponibles para garantizar una protección inmunológica adecuada para el organismo.

Sin embargo, estas células también se producen para llevar a cabo las reacciones de rechazo después de los trasplantes de órganos. En este caso, se debe suprimir el sistema inmunológico. Sin embargo, la efectividad del micofenolato es tan fuerte que en realidad solo debería usarse después de trasplantes de órganos. Porque los efectos secundarios son tan graves que su uso en enfermedades autoinmunes tendría consecuencias bastante negativas.

Aplicación y uso médico

Como ya se mencionó, la principal área de aplicación del micofenolato es su uso en trasplantes de órganos. Se utiliza principalmente en trasplantes de riñón, hígado o corazón. Sin embargo, el micofenolato siempre se usa junto con ciclosporina y corticosteroides para inhibir el sistema inmunológico.

La medicación comienza dos días después del trasplante tomando tabletas orales. El efecto es selectivo. A diferencia de otros inmunosupresores, el metabolito ácido micofenólico no se incorpora al ADN. Solo se suprime la nueva síntesis de bases purínicas. Como resultado, se produce una reacción inmunitaria normal inmediatamente después de suspender el medicamento. Los efectos del micofenolato son muy fuertes.Sin embargo, esto permite que el fármaco suprima muy bien las reacciones de rechazo.

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Riesgos y efectos secundarios

Por otro lado, este fuerte efecto inmunosupresor del micofenolato provoca efectos secundarios graves. Los efectos secundarios suelen ser graves y ocurren en grandes cantidades. Los efectos secundarios comunes incluyen anemia, trombocitopenia, náuseas, vómitos y diarrea. La anemia es causada por la inhibición de la formación de sangre debido a la falta de síntesis de ácidos nucleicos.

Además, se acompaña el tratamiento inmunosupresor de infecciones frecuentes como herpes simple, herpes zoster, candidiasis o incluso sepsis. Incluso ha habido informes de malformaciones en niños recién nacidos cuyas madres fueron tratadas con micofenolato en combinación con otros inmunosupresores.

En unos pocos casos, se desarrolla leucoencefalopatía multifocal progresiva (LMP) potencialmente mortal. La leucoencefalopatía multifocal progresiva es una infección del sistema nervioso central por poliomavirus, que solo pueden contraer personas gravemente debilitadas. La enfermedad progresa rápidamente y conduce a numerosas fallas neurológicas que, en última instancia, pueden ser fatales. Al igual que con los otros inmunosupresores, también existe la posibilidad de cáncer de piel. Por tanto, es importante no exponerse a la radiación ultravioleta del sol durante el tratamiento.