Lovastatina

Lovastatina es un medicamento que se usa para tratar el colesterol alto, los ataques cardíacos, el síndrome coronario agudo y la angina de pecho inestable. En el cuerpo humano, actúa principalmente en la formación de colesterol y el hígado, lo que estimula la absorción de más colesterol de la sangre.

¿Qué es la lovastatina?

La lovastatina es una estatina. Como es habitual en este tipo de fármacos, se utiliza para tratar los niveles altos de colesterol (hipercolesterolemia), pero también tras un infarto, síndrome coronario agudo y angina de pecho inestable.

El colesterol es una grasa de la sangre que tiene una mala reputación por su papel como causante de enfermedades cardíacas. Sin embargo, el organismo humano lo necesita en cantidades normales para producir diversas hormonas, vitamina D, ácidos biliares y membranas celulares. El colesterol es una de las lipoproteínas de baja densidad (LDL).

En 1987, Lovastatin salió al mercado como la primera estatina que reduce los niveles de lípidos en sangre. La fórmula molecular del ingrediente activo realmente incoloro es C24H36O5; La industria produce el fármaco con la ayuda de los hongos Aspergillus terreus y Monascus ruber, mediante los cuales los microorganismos fermentan los materiales de partida en varios pasos del proceso.

Efecto farmacológico

El mecanismo de acción de la lovastatina consiste en bloquear la enzima HMG-CoA reductasa, que el cuerpo humano necesita para producir colesterol. Al mismo tiempo, el fármaco estimula al hígado para que absorba y descomponga más colesterol. Los receptores de LDL en el hígado responden a los lípidos sanguíneos como el colesterol: el receptor de LDL se une a la molécula y la recoge en un receso en la membrana celular conocido como hoyuelo en el borde de la pluma. La cavidad ocupada luego se cierra y de esta manera se convierte en una vesícula en la membrana. El colesterol atrapado se elimina así del torrente sanguíneo.

La lovastatina también inhibe la formación de colesterol nuevo. En la regulación normal del colesterol, la enzima HMG-COA reductasa usa la coenzima nicotinamida adenina dinucleótido fosfato (NADPH), que absorbe los residuos escindidos del sustrato durante la reacción bioquímica.

En el cuerpo de una persona sana, el nivel de colesterol se regula a través de las hormonas tiroideas, la insulina y el glucagón, así como a través de la cantidad disponible de HMG-CoA reductasa: mientras haya suficiente colesterol, se une a una proteína especial. Sin embargo, si el nivel de colesterol cae, más y más de estas proteínas de unión permanecen desocupadas y las proteínas activadas producen factores de transcripción, que a su vez estimulan la síntesis de HMG-CoA reductasa.

En consecuencia, el número creciente de enzimas conduce a una mayor formación de colesterol, mientras que, a la inversa, un nivel de colesterol creciente provoca la inhibición automática de la síntesis. La lovastatina interviene en este proceso inhibiendo la HMG-CoA reductasa y reduciendo así la formación de nuevo colesterol.

Aplicación y uso médico

La lovastatina se usa, entre otras cosas, en el tratamiento de niveles altos de colesterol en sangre. Esta hipercolesterolemia se refleja en una prueba de laboratorio de la sangre en valores elevados de LDL. En una persona sana sin factores de riesgo, el valor no debe exceder los 160 mg / dl; para pacientes con enfermedad de las arterias coronarias o arteriosclerosis, el valor de referencia es inferior a 100 mg / dl. Los niveles altos de colesterol también son un factor de riesgo general para estas dos enfermedades.

La aterosclerosis se caracteriza por depósitos en los vasos sanguíneos que pueden obstruir el flujo sanguíneo y consisten en grasa, trombos, calcio o tejido conectivo. Estos pueden causar más complicaciones y, entre otras cosas, contribuir al desarrollo de un ataque cardíaco, para cuyo tratamiento también está indicado el medicamento lovastatina. En caso de ataque cardíaco o infarto de miocardio, se interrumpe el suministro de sangre al corazón.

Los sobrevivientes a menudo reciben una variedad de medicamentos después de un ataque cardíaco para reducir la posibilidad de otro incidente. En este caso, la lovastatina entra en consideración junto con otras estatinas, betabloqueantes, inhibidores de la ECA y otros fármacos y en este papel adquiere una función tanto preventiva como preventiva.

Una enfermedad cardiológica menos específica es el síndrome coronario agudo, en el que se producen diversas molestias relacionadas con el corazón. Los médicos utilizan el síndrome como un "diagnóstico de trabajo" hasta que puedan identificar la enfermedad real. Una de las posibles causas del síndrome coronario agudo es la angina de pecho inestable, que se debe a una combinación de arteriosclerosis y enfermedad coronaria. Puede preceder a un infarto y también puede tratarse con lovastatina.

Riesgos y efectos secundarios

Lovastatina está contraindicada en caso de miopatía, obstrucción biliar (colestasis) o aumento de la concentración de enzimas hepáticas. Los efectos secundarios más comunes del medicamento incluyen dolor de cabeza, pruebas de función hepática elevadas, indigestión y miopatías. En este caso, estas últimas se encuentran entre las miopatías tóxicas, ya que son debidas a un fármaco y conducen a la debilidad muscular típica del cuadro clínico diverso. En general, el malestar muscular se produce en el 0,025% de los pacientes que toman lovastatina.

En casos extremos, las fibras musculares pueden romperse (rabdomiólisis), lo que conduce a muchos otros síntomas: debilidad y dolor muscular, edema en el tejido muscular, fiebre, diarrea y vómitos son síntomas de rabdomiólisis.

Además, el nivel de ácido úrico en sangre puede aumentar (hiperuricemia), el cuerpo puede excretar cantidades mayores del pigmento muscular mioglobina (mioglobinuria) y es posible que se produzcan alteraciones electrolíticas y coagulopatía por consumo en el contexto de rabdomiólisis.

El riesgo de un paciente de desarrollar degradación de las fibras musculares como efecto secundario de la lovastatina aumenta cuando lovastatina se combina con fibratos: por ejemplo, el uso simultáneo de gemfibrozilo y lovastatina causa efectos secundarios graves en 1 a 5% de los casos. Además, varios antibióticos y medicamentos antimicóticos pueden promover los efectos secundarios de la lovastatina. Los alimentos como el jugo de toronja también pueden causar este efecto.