Valproato se utiliza ampliamente en medicina para prevenir las convulsiones en la epilepsia. Además, se utiliza a menudo como fase profiláctica en enfermedades bipolares y psicosis esquizoafectivas.
¿Qué es el valproato?
Los valproatos son sales de ácido valproico producido artificialmente, que químicamente pertenece a los ácidos carboxílicos ramificados. En la década de 1960, los efectos antiepilépticos de estas sales se descubrieron por casualidad. Desde entonces, se han consolidado en el tratamiento de la epilepsia. Por tanto, el valproato pertenece al llamado grupo de anticonvulsivos, que tienen un efecto antiespasmódico y previenen los ataques epilépticos.
Por su especial mecanismo de acción bioquímica, los valproatos también están aprobados para el tratamiento preventivo de enfermedades bipolares (cambio entre manía y depresión) y para psicosis esquizoafectivas (psicosis con elementos afectivos y esquizofrénicos). Por tanto, también se utilizan en la práctica psiquiátrica.
El trasfondo de esto es que la atenuación de las líneas de excitación en el cerebro tiene un efecto estabilizador del estado de ánimo de los valproatos. De esta manera, los cambios de humor rápidos relacionados con la enfermedad, como los que ocurren con la enfermedad bipolar, a menudo se pueden prevenir. Por esta razón, el valproato también es un llamado profiláctico de fase, un estabilizador del estado de ánimo comprobado. En contraste con el litio estabilizador del estado de ánimo clásico, cuya funcionalidad aún está en gran parte inexplorada, existen explicaciones sólidas para el modo de acción de los valproatos.
Efecto farmacológico
El efecto antiepiléptico de los valproatos o del ácido valproico probablemente se deba al hecho de que ciertos canales iónicos excitadores del cerebro están bloqueados. Esto se aplica sobre todo a los canales de calcio dependientes del voltaje y los canales de sodio, que están bloqueados por el ingrediente activo. Como resultado, estos ya no pueden ingresar a la célula y no causan un mayor potencial de acción, que es responsable de los ataques epilépticos.
También se cree que los valproatos actúan sobre los receptores GABA en el cerebro. GABA (ácido gamma-aminobutírico) son neurotransmisores que inhiben la excitación. Son parte del mecanismo de equilibrio natural del cerebro, que regula la tensión y la relajación. Dado que la sobreexcitación de partes del cerebro se puede detectar en ataques epilépticos, así como en cambios patológicos del estado de ánimo, como en la enfermedad bipolar, tiene sentido activar artificialmente el neurotransmisor GABA para bloquear dichas fases.
Al igual que las benzodiazepinas, por ejemplo, el GABA se fortalece con valproatos, lo que explica el efecto antiespasmódico y antimaníaco agudo. Por un lado, el valproato promueve la síntesis de GABA, por otro lado inhibe su degradación. Esto da como resultado un amplio espectro de actividad, lo que explica por qué el valproato se puede utilizar en casi todas las formas de epilepsia y en algunos trastornos afectivos.
Los valproatos se administran como el llamado valproato de sodio, después de lo cual la conversión en el ácido valproico real tiene lugar en el estómago. Este se une a las proteínas plasmáticas en la sangre.Lo que es farmacológicamente ventajoso sobre el ingrediente activo es que se puede dosificar muy rápidamente y en dosis altas. Esto permite tratar rápidamente las fases agudas.
Aplicación y uso médico
El campo de indicación original del ácido valproico son las crisis epilépticas. En el tratamiento de la epilepsia, el valproato se usa contra las convulsiones generalizadas, las convulsiones generalizadas focales y secundarias, así como la epilepsia resistente al tratamiento en combinación con otros anticonvulsivos.
Las convulsiones generalizadas afectan a ambos lados del cerebro. Las convulsiones focales comienzan en una región específica del cerebro. Pueden extenderse a ambos lados del cerebro (convulsiones generalizadas secundarias). Se ha demostrado que el ácido valproico es muy eficaz para prevenir este tipo de convulsiones: según las estadísticas, seis de cada diez pacientes con epilepsia responden al valproato.
La segunda indicación del ingrediente activo son las enfermedades bipolares y esquizoafectivas, por lo que el valproato se administra principalmente en las manías. Las manías agudas pueden aliviarse con valproato. Sin embargo, es poco eficaz contra los períodos de depresión. Es por eso que también se recetan antidepresivos para las psicosis depresivas. Sin embargo, debido a los posibles efectos sobre la vida del feto, las preparaciones correspondientes solo se pueden prescribir a niñas y mujeres en edad fértil si no se tolera el litio, aunque el ácido valproico generalmente ha demostrado ser más tolerable. En los trastornos bipolares y esquizoafectivos, el ingrediente activo se usa como una fase profiláctica y está destinado a prevenir cambios rápidos de humor.
Además de estas dos indicaciones principales, se ha descubierto que el valproato es útil para prevenir los ataques de migraña. También se dice que es eficaz contra los dolores de cabeza en racimo (dolor en los ojos, la frente y las sienes).
También se ha discutido recientemente un efecto contra el cáncer. Este prometedor campo de indicación posible todavía se está investigando.
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➔ Medicamentos para mejorar el estado de ánimoRiesgos y efectos secundarios
Como todos los medicamentos, el ingrediente activo valproato también conlleva riesgos y efectos secundarios. Los efectos secundarios más comunes son: aumento del apetito y aumento de peso (especialmente al comienzo del tratamiento), náuseas, vómitos, temblores, daño hepático, daño al páncreas, valores hepáticos elevados, trastornos de la coagulación sanguínea, dolores de cabeza, confusión, trastornos de atención, síntomas similares al Parkinson y caída temporal del cabello. Los valores hepáticos en particular deben controlarse cuidadosamente. Está contraindicada la prescripción por daño hepático conocido, incluso en los antecedentes familiares.
Debido a los efectos en los fetos (disminución del coeficiente intelectual, malformaciones), el valproato solo se puede recetar durante el embarazo bajo estricta supervisión. En casos raros, pueden ocurrir enfermedades crónicas del cerebro (encefalopatía) con trastornos de las funciones cerebrales.
Muchos efectos secundarios dependen de la dosis y pueden mitigarse o evitarse con un buen manejo de los medicamentos por parte del paciente. Cabe señalar que el rango terapéutico del ácido valproico es de 50 a 100 mmol (con una dosis diaria máxima de 2.400 mg). Por tanto, el nivel en sangre debe controlarse periódicamente.
