fenobarbital es un fármaco que pertenece al grupo de los barbitúricos. Se utiliza en el tratamiento de la epilepsia y como preparación para la anestesia.
¿Qué es el fenobarbital?
El fenobarbital es un barbitúrico. Los barbitúricos son fármacos que tienen un efecto hipnótico, narcótico o sedante. El nombre de barbitúricos se deriva del ácido barbitúrico, uno de los ingredientes activos de los barbitúricos. Los barbitúricos actúan bioquímicamente a través del llamado receptor GABA.
Se puede hacer una distinción entre barbitúricos de acción corta, de acción media y de acción prolongada. El fenobarbital es uno de los barbitúricos de acción prolongada. El fenobarbital se recetó como ayuda para dormir hasta bien entrada la década de 1960 y 1970. Debido a los efectos secundarios considerables y al alto potencial de dependencia, el fenobarbital no se prescribe como ayuda para dormir desde 1992.
Hoy en día, la droga se usa para tratar la epilepsia. El fármaco sedante y anticonvulsivo también se usa como preparación para la anestesia. La síntesis del ingrediente activo tiene lugar mediante una reacción de condensación entre urea y éster dietílico del ácido etil fenil malónico.
Efecto farmacológico
El organismo absorbe casi por completo el fenobarbital después de la administración oral e intramuscular. Las concentraciones máximas en sangre se encuentran después de la administración oral después de 6 a 19 horas. En el caso de la administración intramuscular, las concentraciones más altas se pueden encontrar en la sangre después de 3 a 5 horas. El fenobarbital actúa como un fármaco sedante y para dormir. La droga también se usa contra las convulsiones. El efecto depende en gran medida de la dosis.
Como la mayoría de los barbitúricos, el fenobarbital actúa en el receptor GABA. Los receptores GABA son proteínas en las células nerviosas que pueden unirse al neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico. Este transmisor también se conoce como GABA. GABA es el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central (SNC) humano. Al igual que las benzodiazepinas, los barbitúricos como el fenobarbital aumentan el efecto del GABA sobre el receptor. También hacen que el canal permanezca abierto más tiempo después de que se haya adherido GABA.
Al mismo tiempo, el fenobarbital bloquea los receptores AMPA. Los receptores AMPA son un subgrupo de receptores de glutamato. El glutamato también es un neurotransmisor importante. Es emocionante. La combinación de inhibición de GABA y un bloqueo del efecto excitador del glutamato es responsable del efecto sedante y amortiguador del fenobarbital.
Se requiere una concentración plasmática de 15-25 μg / ml para que el fármaco tenga un efecto anticonvulsivo en el organismo.
Aplicación y uso médico
El principal campo de aplicación del fenobarbital es la epilepsia. El medicamento se usa para tratar el gran mal, el pequeño mal impulsivo y también para tratar el estado epiléptico. Aquí, sin embargo, se utiliza como solución inyectable. El estado epiléptico es un ataque epiléptico inusualmente prolongado. La mayoría de las veces se trata de una serie de convulsiones que se fusionan entre sí. El estado epiléptico es potencialmente mortal y puede provocar daños graves.
El fenobarbital también se usa como solución inyectable como preparación para la anestesia. Durante mucho tiempo, la droga estuvo en circulación como ayuda para dormir. Los productos farmacéuticos que contienen fenobarbital no han sido aprobados como agentes promotores del sueño desde 1992.
Riesgos y efectos secundarios
No debe tomar fenobarbital si es hipersensible al fenobarbital u otros barbitúricos. El uso de fenobarbital también está contraindicado en el caso de intoxicación aguda por alcohol, pastillas para dormir y analgésicos. Lo mismo se aplica a las intoxicaciones por fármacos estimulantes o por fármacos psicotrópicos depresores.
El fenobarbital puede causar efectos secundarios graves, por lo que solo se puede usar después de una evaluación de riesgo-beneficio muy cuidadosa. Debe mantenerse una estrecha vigilancia durante todo el tratamiento con fenobarbital.
Los dolores de cabeza, mareos y náuseas a menudo ocurren mientras se toma el medicamento. Los pacientes pueden estar confundidos y tener un tiempo de respuesta más lento. También se observan estados paradójicos de excitación. Una posible consecuencia grave del fenobarbital es la porfiria hepática aguda. La porfiria es una enfermedad metabólica que se asocia con una degradación alterada del pigmento sanguíneo hemo. La característica es un curso intermitente con dolor abdominal intenso y reacciones de intolerancia leve. Los afectados sufren de dolor abdominal tipo cólico, vómitos, náuseas, orina roja, convulsiones y síntomas psiquiátricos como la psicosis.
También se pueden desarrollar disfunciones graves del hígado y los riñones durante el tratamiento con fenobarbital. El daño severo del músculo cardíaco también es una posible consecuencia de la ingestión. Las personas que han tenido trastornos del estado de ánimo en el pasado, o las personas cuyos seres queridos tienen trastornos del estado de ánimo, tienen un mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios psiquiátricos.
Si se administra fenobarbital junto con otros medicamentos de acción central, los efectos y los efectos secundarios de estos medicamentos pueden aumentar. Además del alcohol, las drogas también incluyen analgésicos y somníferos, alergias y psicofármacos.
El fenobarbital también aumenta la producción de enzimas que degradan los fármacos, de modo que se acelera la degradación de algunos fármacos en el hígado. Los fármacos como las hormonas tiroideas, la doxiciclina, la griseofulvina, los anticonceptivos orales, la lamotrigina, los corticosteroides o los fármacos orales para inhibir la coagulación de la sangre se ven afectados por la pérdida de eficacia.
Los niños cuyas madres fueron tratadas con fenobarbital durante el embarazo tienen más probabilidades de tener malformaciones. El fármaco llega al niño a través de la placenta y causa daño allí. Por lo tanto, solo se debe prescribir y tomar fenobarbital durante el embarazo después de una cuidadosa evaluación de los riesgos y beneficios.
Se puede desarrollar una deficiencia de ácido fólico durante el tratamiento con fenobarbital. Esto, a su vez, favorece las malformaciones en el feto. Si la madre debe tomar fenobarbital durante el embarazo, se recomienda un estrecho seguimiento del desarrollo del feto con determinación de α-fetoproteína y ecografía.
El fenobarbital tiene un alto potencial de adicción. Incluso se han descrito síntomas de abstinencia en recién nacidos cuyas madres fueron tratadas con fenobarbiol.
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