Reserpina

Reserpina es un fármaco utilizado como antihipertensivo y neuroléptico. El ingrediente activo proviene originalmente de algunas plantas del grupo de las raíces de las serpientes.

¿Qué es la reserpina?

La reserpina es un compuesto químico que se encuentra naturalmente en las plantas. La sustancia pertenece a los alcaloides indólicos. Los alcaloides indol son el grupo más grande dentro de los alcaloides. Se caracterizan por su base indol o indolina.

La droga reserpina se hizo conocida en la medicina occidental, en particular a través de la planta Rauvolfia serpentina de la India. La reserpina fue una de las drogas que marcó el comienzo de la era de la psicomedicación moderna. La sustancia se utilizó inicialmente en centros psiquiátricos para la esquizofrenia como neuroléptico. Los neurolépticos ahora también se conocen como antipsicóticos. Son medicamentos que tienen un efecto antipsicótico y / o sedante.

Posteriormente, la reserpina se utilizó principalmente como remedio para la presión arterial alta (hipertensión). Actualmente, debido a varios efectos secundarios, la reserpina no es ni un neuroléptico ni un agente antihipertensivo de primera elección.

Efecto farmacológico

El efecto de la reserpina en el cuerpo humano se puede dividir en un efecto central y uno periférico. La reserpina inhibe el neurotransmisor noradrenalina en el sistema nervioso simpático. El sistema posganglionar se ve particularmente afectado. Aunque se descargan más células nerviosas debido al agotamiento del neurotransmisor que antes de que se tomara el fármaco, el estímulo no se transmite a la periferia del cuerpo. Al inhibir el sistema nervioso simpático, la frecuencia cardíaca se reduce y, por lo tanto, la presión arterial se reduce en consecuencia.

Al mismo tiempo, la reserpina reduce las concentraciones de dopamina y serotonina en el sistema nervioso central. A nivel celular, la reserpina también vacía las reservas de aminas biógenas. Estos incluyen neurotransmisores como serotonina, dopamina y norepinefrina. Además, los neurotransmisores ya no pueden absorberse en la célula a través de las vesículas. Estos mecanismos de acción conducen a los efectos antipsicóticos y sedantes de la reserpina.

Aplicación y uso médico

La reserpina se aisló por primera vez de la planta Rauvolfia serpentina en 1952. Si bien el medicamento se usó a menudo como antihipertensivo y neuroléptico en las décadas de 1950, 1960 y 1970, la reserpina rara vez se encuentra en los medicamentos en la actualidad. La sustancia ha sido reemplazada por fármacos más eficaces con menos efectos secundarios. La reserpina ahora solo está disponible en el mercado en cantidades farmacológicamente relevantes como componente de diuréticos. La reserpina se combina con diuréticos tiazídicos, dihidralazina e hidroclorotiazida. Sin embargo, la frecuencia de prescripción de estos preparados restantes con reserpina también disminuye. Actualmente también existe en el mercado una preparación homeopática que contiene reserpina como sustancia pura con una potencia de 32 miligramos D3.

La reserpina también se puede utilizar con fines diagnósticos. En ocasiones, el fármaco se utiliza si se sospecha un carcinoide. Los carcinoides son tumores neuroendocrinos que producen hormonas tisulares como calicreína y serotonina. La prueba de la reserpina es una prueba de provocación. Los carcinoides suelen producir grandes cantidades de serotonina. La reserpina asegura la liberación de serotonina de las células tumorales, por lo que los síntomas típicos del carcinoide se vuelven más pronunciados después de la administración de reserpina. Además, hay una concentración mucho mayor de 5-HIES en la orina. 5-HIES es un producto de degradación de la serotonina.

Riesgos y efectos secundarios

La reserpina ha caído en desgracia principalmente debido a sus graves efectos secundarios. La reserpina reduce la disponibilidad de catecolaminas y, por tanto, reduce el tono simpático. La acetilcolina, otro neurotransmisor, no se ve afectado por este efecto, por lo que predomina la actividad del sistema nervioso parasimpático como consecuencia de la ingesta de fármacos. Esto puede provocar la constricción de las pupilas, la caída de los párpados y la inflamación de las membranas mucosas nasales. Este fenómeno también se conoce como secreción nasal de reserpina.

Otros efectos secundarios causados ​​por el aumento de la actividad del sistema nervioso parasimpático incluyen pérdida de potencia y libido y diarrea. Puede provocar úlceras estomacales e intestinales. Además de la bradicardia deseada, también puede ocurrir una caída posicional de la presión arterial. Esta hipotensión ortostática puede ser tan grave que los afectados pierdan el conocimiento si se ponen de pie rápidamente.

La reserpina puede dañar a los bebés no nacidos y recién nacidos a través de la leche materna y la placenta. Si las madres han tomado reserpina en el último trimestre de su embarazo, los niños sufren significativamente más a menudo de trastornos respiratorios y de bebida después del nacimiento. Los recién nacidos suelen mostrar un letargo pronunciado. El feto puede tener latidos cardíacos lentos. La reserpina también puede causar cólicos menstruales en las mujeres.

En el sistema nervioso central, los efectos secundarios surgen principalmente de la falta de serotonina y dopamina. Los denominados trastornos motores extrapiramidales y parkinsonismo se desarrollan con síntomas como rigidez muscular, inmovilidad, temblores musculares e inestabilidad postural.

Cuando se toma una sobredosis de reserpina, la presión arterial, la frecuencia cardíaca y la temperatura corporal descienden rápidamente. Los afectados sufren de somnolencia severa. También pueden producirse calambres.

Cabe señalar que la administración previa de antidepresivos tricíclicos o tetracíclicos provoca la denominada reversión de la reserpina. La excitación del motor no se inhibe como se esperaba, sino que aumenta. Los simpaticomiméticos indirectos no funcionan cuando se tratan previamente con reserpina. Por el contrario, la reserpina aumenta el efecto reductor de los fármacos antidiabéticos sobre el nivel de azúcar en sangre. La eficacia de los fármacos antiparkinsonianos como la levodopa o la bromocriptina se ve alterada. Los pacientes que toman glucósidos cardíacos activos y reserpina al mismo tiempo pueden desarrollar latidos cardíacos irregulares.

La reserpina está contraindicada en caso de antecedentes de episodios depresivos, úlceras gástricas y duodenales existentes y asma bronquial.