Indinavir

Indinavir pertenece a los inhibidores de la proteasa. La sustancia medicinal se usa para tratar infecciones por VIH.

¿Qué es el indinavir?

Indinavir es un medicamento antiviral que pertenece al grupo de inhibidores de la proteasa del VIH y se usa para tratar las infecciones por VIH. Los inhibidores de la proteasa del VIH se utilizan como parte de una "Terapia antirretroviral altamente activa" (TARGA) especial junto con otros medicamentos antirretrovirales como NRTI (inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa) e NNRTI (inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa).

Indinavir fue desarrollado por la compañía farmacéutica estadounidense Merck & Co y MSD Sharp & Drohme (MSD). El grupo desarrolló formas de dosificación oral del inhibidor de la proteasa, que finalmente fueron aprobadas en 1996 tanto por la FDA de los Estados Unidos como por la Agencia Europea de Medicamentos (EMA).

En la década de 1990, el indinavir era uno de los fármacos antivirales más eficaces. Sin embargo, con el tiempo, el fármaco ha sido reemplazado cada vez más por inhibidores de la proteasa del VIH más eficaces.

Efecto farmacológico

Indinavir se une a la proteasa viral del VIH. Esto es importante para que el patógeno se reproduzca. El proceso conduce a la inhibición de la enzima viral, que a su vez evita que el virus se multiplique. Finalmente, hay una disminución en la carga de virus.

El uso de indinavir es más sensato en pacientes con SIDA tipo 1, ya que el fármaco tiene una mayor afinidad por el VIH-1 que por el VIH-2. En el torrente sanguíneo, aproximadamente el 60 por ciento de indinavir se une a las proteínas plasmáticas. El principio activo se metaboliza y se degrada en el hígado.

Indinavir tiene la desventaja de que el medicamento debe tomarse cada ocho horas. Ésta es la única forma de garantizar una biodisponibilidad suficiente. Se recomienda tomar indinavir una hora antes de una comida o una hora después de una comida. Si el alimento es rico en proteínas y grasas, se produce una reducción significativa de la absorción. Los médicos generalmente consideran que la administración con el estómago vacío es sensata.

Aplicación y uso médico

Indinavir se utiliza para tratar a adultos, adolescentes y niños a partir de los cuatro años para el tratamiento de las infecciones por VIH. El inhibidor de la proteasa también es adecuado para la prevención posterior a la exposición en adultos. Indinavir no se usa como fármaco único, lo que se debe al desarrollo de resistencia en el virus HI. En cambio, el medicamento se combina con otros medicamentos antivirales. Puede ser zidovudina o lamivudina, por ejemplo.

La dosis recomendada de indinavir es de 3 x 800 miligramos por día. Con una dosis más baja existe el riesgo de una pérdida considerable de eficacia. Sin embargo, el inhibidor de la proteasa no debe tomarse en grandes cantidades. Las cápsulas se toman cada ocho horas con un vaso de agua o leche desnatada. Alternativamente, también se puede servir con té, café o jugo.

Para contrarrestar los cálculos renales, es recomendable darle al organismo al menos seis vasos de agua al día. Si el medicamento se va a administrar con una comida, se recomiendan comidas ligeras como hojuelas de maíz o tostadas con mermelada. También es importante proteger el indinavir del calor y la humedad.

Riesgos y efectos secundarios

El uso de indinavir a veces puede tener efectos secundarios indeseables. En alrededor del seis por ciento de todos los pacientes, la terapia incluso debe suspenderse debido a efectos secundarios graves. En la mayoría de los casos, se producen trastornos digestivos como diarrea, dolor abdominal y náuseas. El desarrollo del cuello de un toro, en el que hay una redistribución anormal de la grasa en el área del cuello, se considera un efecto secundario indeseable bastante raro.

Otros posibles efectos secundarios son cambios en el metabolismo tales como hiperglucemia, hipercolesterolemia o hipertrigliceridemia, dolor de cabeza, cansancio, sensación de debilidad, sangrado en el caso de hemofilia, erupción cutánea, aumento de lípidos, cambios en la percepción del gusto, nefrotoxicidad, síndrome seco, que se asocia con sequedad de las membranas mucosas del ojo, sequedad de boca y piel, uñas encarnadas, inflamación del lecho ungueal, caída del cabello y disfunción hepática. Los cálculos renales se desarrollan en hasta el 25 por ciento de todos los pacientes.

Indinavir no debe administrarse al mismo tiempo que ciertos otros medicamentos, como benzodiazepinas, cisaprida, rifampicina, terfenadina o astemizol debido a interacciones del sistema del citocromo. Esto podría provocar cambios en los niveles de plasma sanguíneo y efectos secundarios graves.