Teofilina

Teofilina es uno de los principios activos más importantes para el tratamiento de enfermedades respiratorias. Se utiliza especialmente para la terapia del asma bronquial.

¿Qué es la teofilina?

La teofilina es uno de los principios activos más importantes para el tratamiento de enfermedades respiratorias. Se utiliza especialmente para la terapia del asma bronquial.

La droga teofilina proviene del grupo de alcaloides purinales y se deriva de la xantina. El nombre de teofilina se remonta a las hojas de té. El médico alemán Albrecht Kossel (1853-1927) logró aislar pequeñas cantidades de la sustancia de las hojas de té en 1888. La teofilina también se encuentra en los granos de café, guaraná y nueces de cola, aunque en pequeñas cantidades. En el metabolismo humano, la teofilina actúa como un producto de degradación de la cafeína.

Hacia 1895, el químico alemán Emil Fischer (1852-1919) logró sintetizar teofilina a partir del ácido 1,3-dimetilúrico. La síntesis de uva descrita por el químico Wilhelm Traube (1866-1942) en 1900 representa un proceso de síntesis química que todavía se utiliza en la actualidad.

La teofilina se utilizó inicialmente con fines terapéuticos como medicamento diurético. A partir de 1921, el ingrediente activo también se introdujo en el tratamiento de la angina de pecho. La teofilina ha sido una parte integral del tratamiento del asma bronquial desde 1922. A partir de la década de 1970, salieron al mercado los preparados de teofilina, que liberan el principio activo con retraso, lo que significa que los pacientes con asma pueden ser tratados de forma permanente. Sin embargo, la teofilina se volvió menos importante con la introducción de beta-simpaticomiméticos y glucocorticoides.

En la naturaleza, la teofilina siempre se presenta junto con otros alcaloides de purina. Estos incluyen principalmente cafeína y teobromina. El contenido de teofilina es más alto en guaraná en 0.25 por ciento.

Efecto farmacológico

La teofilina es uno de los derivados de la xantina y tiene diferentes efectos. El fármaco inhibe la degradación del neurotransmisor CAMP. Esto, a su vez, hace que los músculos bronquiales lisos se relajen y facilita la respiración. Al mismo tiempo, aumenta la actividad de los cilios, lo que conduce a una mayor eliminación de moco.

También es importante la inhibición de la sustancia mensajera adenosina dentro de los músculos bronquiales. Esto permite que los bronquios se ensanchen y se relajen. Otro efecto es el bloqueo de la adenosina en el cerebro. Debido a que la adenosina también es responsable de regular el sueño, existe el riesgo de tener problemas para dormir cuando se usa teofilina.

Además, la teofilina ralentiza la liberación de histamina. El neurotransmisor histamina se libera cada vez más en el cuerpo humano en el contexto de alergias e infecciones. La histamina media las reacciones inflamatorias y contrae los músculos bronquiales. Al bloquear la sustancia mensajera, se reducen los síntomas inflamatorios en la bronquitis crónica o el asma bronquial. Sin embargo, las propiedades antiinflamatorias de la teofilina son más débiles que las de los glucocorticoides.

Una vez que se ha administrado la teofilina por vía oral, el principio activo se absorbe en el intestino a través de la sangre. La descomposición del fármaco tiene lugar en el hígado, mientras que los productos de descomposición abandonan el cuerpo a través de los riñones.

Aplicación y uso médico

La teofilina se utiliza principalmente para tratar el asma moderada y grave. El fármaco a menudo se combina con glucocorticoides y agonistas de los receptores adrenérgicos beta-2. La teofilina es adecuada tanto para la prevención como para la terapia de los ataques de asma. Otras áreas de aplicación son la bronquitis crónica y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). El remedio también se puede utilizar en casos de enfisema (sobreinsuflación de los pulmones) y neumonía crónica.

La dosis correcta de la droga juega un papel importante en el uso de teofilina. Un efecto óptimo de la preparación depende de esto. Por este motivo, el agente se suele tomar en forma de cápsulas o comprimidos de liberación prolongada, que aseguran la liberación continua del principio activo. De esta forma siempre hay cantidades constantes de teofilina en la sangre del paciente. La dosis diaria varía de un paciente a otro. Dado que la teofilina está sujeta a prescripción médica, el medicamento solo se puede obtener en las farmacias previa presentación de una receta médica.

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Riesgos y efectos secundarios

Al tomar teofilina, también son posibles efectos secundarios indeseables. En la mayoría de los casos, la frecuencia cardíaca se acelera, el corazón palpitaciones, problemas de sueño, inquietud, temblores en las extremidades, dolores de cabeza y presión arterial baja. A veces, también es posible que se produzcan calambres en los bronquios, fiebre, urticaria, reacciones cutáneas o una reducción de las plaquetas en sangre.

Los problemas de salud también pueden ser causados ​​por dosis excesivas de teofilina. Esto se manifiesta como una caída abrupta de la presión arterial, convulsiones como la epilepsia, molestias gastrointestinales graves asociadas con hemorragias, arritmias cardíacas y daños en los músculos. Dado que la teofilina tiene un efecto negativo sobre la capacidad de reacción, debe evitarse la participación en el tráfico rodado.

No se debe administrar teofilina si el paciente es hipersensible al fármaco o si hay una arritmia cardíaca aguda. Lo mismo se aplica a un ataque cardíaco reciente. Si el paciente padece angina de pecho inestable, hipertensión arterial grave, enfermedades del músculo cardíaco, tiroides hiperactiva, porfiria, úlceras gástricas o intestinales, epilepsia, disfunción renal o hepática, el médico tratante debe sopesar cuidadosamente los riesgos y beneficios.

Cuando la teofilina se usa junto con otros medicamentos, puede haber interacciones. Esto se aplica en particular a la píldora anticonceptiva, los simpaticomiméticos beta-2, los bloqueadores de los receptores H2 ranitidina y cimetidina, el agente antiparasitario tiabendazol, los bloqueadores de los canales de calcio como el diltiazem y el verapamilo, los antibióticos macrólidos como la eritromicina, el fármaco para la gota alopurinol, así como el betabloqueante. estos tienen un efecto intensificador sobre la teofilina.

Por otro lado, el consumo de barbitúricos, medicamentos antiepilépticos, el medicamento para la gota sulfinpirazona, el antibiótico rifampicina y la hierba de San Juan tienen un efecto debilitante.