Anagrelida

A Anagrelida es un ingrediente activo del grupo de los antineoplásicos. El medicamento está disponible en Alemania en forma de cápsulas duras con el nombre comercial Xagrid® y como medicamento genérico. La anagrelida se usa para tratar la trombocitemia esencial.

¿Qué es anagrelida?

La anagrelida se usa para tratar las trombocitosis esenciales, que se caracterizan por un mayor número de plaquetas en la sangre que se forman en la médula ósea. La anagrelida también se recomienda como terapia de segunda línea para los denominados pacientes de riesgo que no toleraron bien el tratamiento anterior o no respondieron lo suficientemente bien.

El fármaco anagrelida fue aprobado por la Agencia Europea de Medicamentos - o EMEA para abreviar - a finales de 2004 como terapia secundaria para este grupo de pacientes que son intolerantes o que no responden a la terapia primaria previa. La anagrelida se desarrolló originalmente como un inhibidor de la agregación plaquetaria. Al mismo tiempo, el ingrediente activo también inhibe la maduración de los megacariocitos.

Efecto farmacológico

El efecto farmacológico de anagrelida en el cuerpo y los órganos aún no se ha aclarado. La investigación inicial llevó a la suposición de que la administración de anagrelida induce una inhibición de la agregación plaquetaria. Esto debe entenderse como el efecto de contención sobre la aglutinación de las plaquetas sanguíneas, que promueve la formación de coágulos sanguíneos: trombos.

Sin embargo, estudios posteriores mostraron que la anagrelida no tenía ningún efecto antiplaquetario. Sin embargo, reduce muy rápidamente la cantidad de plaquetas en la sangre. Se desconoce por qué. Sin embargo, lo que es seguro es que la anagrelida funciona bien como inhibidor de la fosfodiesterasa cAMP tipo 3. Entonces, esta es probablemente la respuesta a cómo funciona la anagrelina. El ingrediente activo parece estar envuelto en la fase posmitótica del desarrollo de los megacariocitos, lo que influye en su maduración y tamaño, así como en el número de cromosomas.

La prevención de la fosfodiesterasa III aumenta los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) en las plaquetas sanguíneas. La anagrelida en dosis altas también inhibe esta agregación. Anagrelida tiene un efecto selectivo de plaquetas y, por lo tanto, no afecta la formación de glóbulos blancos y rojos.

Los estudios clínicos de más de 4.000 pacientes con trastornos mieloproliferativos mostraron que respondieron al tratamiento con anagrelida en un plazo de 4 a 12 semanas.

Aplicación y uso médico

La anagrelida se usa para tratar la trombocitosis. Los pacientes con trombocitosis padecen enfermedades mieloproliferativas como

• trombocitemia esencial (ET)
• Policitemia vera (PV)
• leucemia mieloide crónica (CML)
• Osteomielofibrosis (OMF)

La trombocitosis da como resultado un mayor número de plaquetas que se forman en la médula ósea y se liberan en el torrente sanguíneo. Estas plaquetas sanguíneas, también conocidas como trombocitos, en exceso conducen fácilmente a enfermedades hemorrágicas y trombóticas como ataques isquémicos transitorios (AIT), accidentes cerebrovasculares o trombosis de vasos sanguíneos más pequeños.

En casos raros, se puede desarrollar leucemia aguda. Cuando se diagnostica una trombocitosis, muchos de los afectados, en su mayoría mayores de 50 años, aún no presentan ningún síntoma subjetivo. Sin embargo, debido a los riesgos existentes, las contramedidas deben tomarse a tiempo con la medicación.

La dosis inicial recomendada de anagrelida es de 1 mg al día, dividida en dos dosis. Las cápsulas se pueden tomar con las comidas o con el estómago vacío. Después de una semana, se establece la dosis individual, por lo que la dosis única máxima debe ser de 2,5 mg. Después de suspender la anagrelida, las plaquetas regresan a sus niveles iniciales en 10 a 14 días.

Las pruebas de laboratorio para el hígado y los riñones deben realizarse de cerca durante el tratamiento con anagrelida.

Riesgos y efectos secundarios

Al tomar anagrelida, puede experimentar efectos secundarios indeseables como:

• dolor de estómago
• náusea
• flatulencia
• Diarrea
• mareo
• un dolor de cabeza
• Palpitaciones
• Taquicardia
• debilidad
• Edema

Se han observado efectos secundarios cardiovasculares graves cuando se comercializa anagrelida. Estos también afectaron a pacientes sin sospecha de enfermedad cardíaca o hallazgos normales en exámenes cardiovasculares realizados antes de iniciar la terapia con anagrelida. Por tanto, la anagrelida es solo una opción como tratamiento de segunda línea en pacientes de alto riesgo.

La anagrelida está contraindicada en casos de aumento de la sensibilidad al principio activo, daño hepático moderado a grave e insuficiencia renal. Las mujeres embarazadas y en período de lactancia también están excluidas del tratamiento con anagrelida.

Anagrelida actúa de forma interactiva con los siguientes fármacos:

• Fármacos antiplaquetarios
• Inhibidores de la fosfodiesterasa
• Ácido acetilsalicílico
• Sucralfato